Фармакологична група - Антикоагуланти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови нишки; те предотвратяват образуването на тромби, помагат за спиране на растежа на вече образувани кръвни съсиреци, усилват ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвните съсиреци.

Антикоагулантите са разделени на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързодействащи (натриев хепарин, калциев надропарин, натриев еноксапарин и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действат само in vivo и след латентен период.

Антикоагулантният ефект на хепарина е свързан с директен ефект върху кръвосъсирващата система поради образуването на комплекси с много фактори на хемокоагулацията и се проявява в инхибирането на I, II и III фази на коагулация. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Индиректни антикоагуланти - производни на оксикумарин, индандион, конкурентно инхибират витамин К редуктазата, като по този начин инхибират активирането на последната в организма и спират синтеза на К-витамин-зависими фактори на хемостазата в плазмата - II, VII, IX, X.

Списък на антикоагулантите: пряко и непряко действие

В лекарствената терапия антикоагулантите се използват като средство за предотвратяване на съсирването на кръвта. При заболявания, пряко или косвено свързани с образуването на тромби, те могат да бъдат отнесени към жизненоважни. Списъкът с антикоагуланти включва лекарства с пряко и непряко действие.

Предписани за лечение:

• Остра венозна и артериална тромбоза.
• Патологии, свързани с отделянето на голямо количество тромбопластични вещества от тъканите.
• След предишна операция за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
• Като превантивна мярка при сърдечни заболявания.

Какви лекарства се считат за антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта и се наричат ​​още антикоагуланти. Разделени на две групи: преки и косвени.

Механизъм на действие

Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко и непряко действие:

"Директните" антикоагуланти имат директен ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са инхибитори на тромбина, дезактиватори на протромбина и инхибират процеса на образуване на тромби. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на системата за кръвосъсирване. Антикоагулантите с директно действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб по хематогенен път, упражняват терапевтичния си ефект и се екскретират заедно с урината..

"Индиректните" антикоагуланти влияят върху биосинтеза на странични ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбина, а не просто потискат неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладката мускулатура, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект. Предписвайте "индиректни" антикоагуланти не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната профилактика. Те се използват изключително вътре. Таблетните форми се използват дълго време амбулаторно. Внезапното оттегляне на лекарството може да доведе до повишаване на нивата на протромбин и тромбоза.

Отделно се изолират лекарства, които потискат съсирването на кръвта, подобно на антикоагулантите, но по различни механизми. Те включват "Ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти са очевидни, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация, за да контролират вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, поради което е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в сложния режим на лечение. Преди да определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да се изключат потенциалните здравословни усложнения.

Директни антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на тромбиновата активност, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са хепарини с локално действие, подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират продуктивно в системната циркулация, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото през устата. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък от лекарства, предназначени за приложение на хепарини локално, интравенозно или вътре:

• Фраксипарин;
• Лиотон гел;
• Клексан;
• Хепаринов мехлем;
• Фрагмин;
• Хепатромбин;
• Натриев хидрогенцитрат (хепарин се прилага интравенозно);
• Клеварин.

Индиректни антикоагуланти

Това са лекарства с продължително действие, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти допринасят за образуването на протромбин в черния дроб, съдържат витамини, ценни за организма в химичния състав. Например, варфарин се предписва за предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е следната класификация на кумариновата серия:

• монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• indandions: фенилин, омефин, дипаксин;
• дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите настоятелно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи витамин К. В химичния състав. При липса на екстензивно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък на пероралните антикоагуланти:

PLA антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременните учени. Сред предимствата на такова предписание са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива орални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, тромбиновите инхибитори трябва да се приемат продължително време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози..

Лекарствата са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-селективно, временно е и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от ново поколение перорални антикоагуланти:

Директни антикоагуланти

Хепарин

Най-популярният член на тази група е хепаринът и неговите производни. Хепаринът инхибира адхезията на тромбоцитите и ускорява притока на кръв към сърцето и бъбреците. В същото време той взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството понижава кръвното налягане, има хипохолестеролемичен ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладкомускулните клетки, насърчава развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава отделянето на урина. Хепаринът за първи път е изолиран от черния дроб, което определя и името му.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, които съдържат хепарин и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Препаратите с хепарин се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с нежни движения. Обикновено за лечение на тромбофлебит и тромбоза се използват гелове "Lyoton" и "Hepatrombin", както и "Heparin маз".

Негативният ефект на хепарина върху процеса на образуване на тромби и повишената съдова пропускливост стават причините за висок риск от кървене по време на хепариновата терапия.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързото усвояване и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата от тази група инхибират факторите на кръвосъсирването, потискат синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органи и тъкани, стабилизирайки техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, поради което изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има слаб ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да се влиза интрамускулно в него. "Fragmin" във високи дози се предписва на пациенти непосредствено след операцията, особено на тези, които имат висок риск от кървене и тромбоцитна дисфункция.
2. "Клеварин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето фази на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и профилактика на тромбоемболия.
3. Клексан е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди да го предпишете, е необходимо да отмените всички лекарства, които влияят на хемостазата..
4. Фраксипарин е разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. На мястото на инжектиране често се образуват подкожни хематоми или плътни възли, които изчезват сами след няколко дни. В началото на лечението с големи дози може да се развие кървене и тромбоцитопения, които изчезват в хода на по-нататъшната терапия..
5. "Wessel Duet F" е естествено лекарство, получено от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на кръвосъсирващите фактори, стимулира биосинтеза на простагландини и намалява нивото на фибриноген в кръвта. Wessel Douai F лизира вече образуван тромб и се използва за предотвратяване образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата на нискомолекулните хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхната употреба..

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Гирудин". Лекарството се основава на протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Girugen" и "Girulog" са синтетични аналози на "Hirudin", които намаляват смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства от тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва орални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на "Girugen" и "Girulog" е ограничено от високата им цена.

Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия. Той е директен инхибитор на тромбина, блокиращ тромбогенната му активност и действащ върху тромбина в съсирека. Намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на натоварване.

Антикоагуланти от ново поколение

Характеристика на лекарствата е способността да не се наблюдава постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат Варфарин по отношение на лекотата на употреба. Високата цена на лекарствата обаче ограничава тяхната наличност, което е съществен недостатък..

Списъкът с антикоагуланти от ново поколение включва:

1. Ксарелто (Германия). Активната съставка на лекарствата е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали високата ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянно тестване.

• Цената на раздела 15 mg 28 бр. - 2700 рубли.

2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за профилактика на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.

• Цената на таблетките 5 mg 60 броя - 2400 r.

3. Прадакса (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Предписва се при венозна и системна тромбоемболия, включително лезии на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.

Добре се понася. Практикуващите съобщават за нисък риск от кървене по време на лекарствена терапия..

• Капсули 110 mg 30 бр. - 1750 рубли.

Индиректни антикоагуланти

Антикоагуланти с непряко действие:

• "Фенилин" е антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистохематогенната бариера и се натрупва в телесните тъкани. Според пациентите това лекарство се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира показателите за съсирване на кръвта. След лечението общото състояние на пациентите бързо се подобрява: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента "Фенилин" не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
• "Неодикумарин" е лекарство, което инхибира процеса на образуване на тромби. Терапевтичният ефект на "Неодикумарин" се проявява не веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той потиска активността на кръвосъсирващата система, има хиполипидемичен ефект и повишава съдовата пропускливост. Пациентите се съветват стриктно да спазват времето и дозата на лекарството..
• Най-често срещаното лекарство от тази група е Варфарин. Това е антикоагулант, който блокира синтеза на факторите на кръвосъсирването в черния дроб, намалява концентрацията им в плазмата и забавя процеса на образуване на тромби. "Варфарин" се характеризира с ранен ефект и бързо спиране на нежеланите последици при намаляване на дозата или отнемане на лекарството.

Видео: нови антикоагуланти и "Варфарин"

Естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологичните се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват от разцепването на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопласти.
2. Антитромбин.
3. Инхибитори на процеса на самосглобяване на фибрин.

С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза..

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Той се намира в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на кръвосъсирване на всички етапи, потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезира се в черния дроб и принадлежи към алфа-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани фактори на кръвосъсирването, но не засяга неактивирани фактори. Антикоагулантната активност на плазмата е 75%, осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Той се синтезира от клетките на чернодробния паренхим и е неактивен в кръвта. Редуциран до активност от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от клетки на ендотела и чернодробния паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа-макроглобулин.
• Антитромбопласти.
• Свържете се с инхибитора.
• Липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемента-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Препоръчваме също да прочетете: Лекарства за разредители на кръвта

Както вече споменахме, те се образуват в процеса на кръвосъсирване и разтваряне на фибриновите съсиреци по време на разделянето на някои фактори на коагулацията, които поради разграждането губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни свойства. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Антикоагулант Auto-II.
• Антитромбопласти.
• PDF - продукти, образувани по време на разцепването (разграждането) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания могат да се образуват и натрупват в кръвта специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви фактори на съсирването, но най-често се образуват инхибитори на VIII и IX фактори. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Можете да прочетете повече за патологичния лупус антикоагулант в тази статия..

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

1. Тромботичен и емболичен инсулт,
2. Атеросклероза,
3. Ревматични сърдечни заболявания,
4. Тромбофлебит,
5. Остра тромбоза,
6. Митрално сърдечно заболяване,
7. Аортна аневризма,
8. Разширени вени,
9. Исхемична болест на сърцето,
10. DIC синдром,
11. ТЕЛА,
12. Предсърдно мъждене,
13. Тромбоангиит облитериращ и ендартериит.

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Ако има повишен риск от кървене, използвайте по-безопасни антитромбоцитни средства вместо антикоагуланти.

Когато се предписват лекарства

Антикоагулантите се предписват в следните случаи:

• Инсулт поради емболия или запушване на кръвоносните съдове от тромботични маси.
• Атеросклеротично съдово заболяване.
• Ревматични сърдечни заболявания.
• Тромбофлебит.
• Болест на митралната клапа.
• Тромбоза в остър стадий.
• Разширени вени.
• Аортна аневризма.
• Исхемична болест на сърцето.
• Белодробна емболия.
• DIC синдром.
• Тромбоангиит и облитериращ ендартериит.
• Предсърдно мъждене.

Ако човек приема антикоагуланти без медицинско наблюдение, това е свързано с риск от тежки усложнения, до хеморагични кръвоизливи в мозъка. Ако пациентът има предразположение към кървене, тогава за неговото лечение трябва да се използват антитромбоцитни лекарства, които се отличават с нежен ефект върху тялото и не причиняват такива усложнения..

ПОДРОБНОСТИ: Грим за 50-годишна жена стъпка по стъпка как се прави грим за жена над 50 години, за да изглежда по-млада. Подходящият дневен и вечерен грим на очите, който подмладява

Какви лекарства се използват за антикоагулантна терапия?

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

• Пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника,
• Кървещи хемороиди,
• Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
• Чернодробна и бъбречна недостатъчност,
• Уролитиазна болест,
• Тромбоцитопенична пурпура,
• Недостиг на витамин С и К,
• Ендокардит и перикардит,
• Кавернозна белодробна туберкулоза,
• Хеморагичен панкреатит,
• Злокачествени новообразувания,
• Миокарден инфаркт с хипертония,
• Вътремозъчна аневризма,
• Левкемия,
• Алкохолизъм,
• болест на Крон,
• Хеморагична ретинопатия.

Забранено е приемането на антикоагуланти по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора и възрастни хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж по кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешни органи: уста, носоглътка, стомах, черва, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, кръв в урината. За да се предотврати развитието на последици, опасни за здравето, трябва да се наблюдават основните кръвни параметри и да се следи общото състояние на пациента.

Олигопептиди

Лекарствата, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на лекарствата се комбинират независимо с факторите на коагулацията, променяйки тяхната конформация.

Това са лекарства "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" и други. Използва се за предотвратяване на развитието на сърдечни пристъпи с ангина пекторис, разширени вени, за профилактика на тромбоемболия, повторно запушване в съдовата пластика.

Антитромбоцитни агенти

Антитромбоцитните средства са фармакологични средства, които намаляват съсирването на кръвта чрез инхибиране на адхезията на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да предотвратят процеса на образуване на тромби. Антитромбоцитните средства също имат противоподагрично, съдоразширяващо и спазмолитично действие. Виден представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антитромбоцитни агенти:

• "Аспирин" е най-ефективният антитромбоцитен агент до момента, произведен под формата на таблетки и предназначен за перорално приложение. Той инхибира агрегацията на тромбоцитите, предизвиква вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тиклопидинът е антитромбоцитен агент, който инхибира адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, инфаркт и мозъчно-съдова болест.
• "Tirofiban" е лекарство, което предотвратява агрегацията на тромбоцитите, което води до образуване на тромби. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
• "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород в миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчната циркулация, понижава кръвното налягане.

Производни на кумарина

Кумаринът е вещество, намиращо се в растенията и може да се произвежда синтетично при лабораторни условия. Първо, след елиминирането му, агентът е използван като отрова за борба с гризачите. Само след изтичане на времето лекарството започва да се използва за борба с прекомерното образуване на тромби..

Индиректните антикоагуланти - лекарства на основата на кумарин - са представени от следните лекарства:

• "Варфарин" (неговите аналози - "Мареван", "Варфарин натрий", "Варфарекс").
• "Atsenokumarol" (аналог - "Sinkumar").
• "Неодикумарин" (аналог - "Етил бискумацетат").

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на лечението с алтернативни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на билки с ефект на разреждане на кръвта. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадно сладко:
• Червена детелина;
• корен от сладник;
• избягващ божур;
• цикория и други.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина за подобряване на притока на кръв

Не-антикоагулантните лекарства като натриев цитрат, натриев салицилат, ацетилсалицилова киселина също намаляват съсирването на кръвта.

Кога се предписват антикоагуланти??

Директните и индиректните антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболия, остра тромбоза на венозната система, в случай на механично протезиране на сърдечни клапи и развитие на предсърдно мъждене.

Основните заболявания, с развитието на които се предписват директни и индиректни антикоагуланти, имат следното разделение на групи:

1. Артериална тромбоза:
   инфаркт на миокарда;
2. белодробна емболия;
3. инсулт с прояви на исхемия;
4. травматично увреждане на артериите на фона на атеросклероза.
5. Дисеминирана вътресъдова коагулация:
   шокови условия;
6. травматично увреждане;
7. развитие на сепсис.
8. Остра венозна тромбоза:
   образуване на тромби на фона на разширени вени;
9. тромбоза на хемороидалния венозен плексус;
10. образуването на съсиреци в долната куха вена.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. Освен това те имат значително по-нисък риск от странични ефекти. Следователно, понастоящем хепариновите производни заменят хепарина от клиничната практика..

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и тромбоза на дълбоки вени. Те се използват при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от подобни усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко при нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт..

Противопоказанията и нежеланите ефекти при тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

Директни тромбинови инхибитори

Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат тромбоцитната активност. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..

Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания върху това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Препарати за Индандион

След провеждането на голям брой проучвания учените са установили, че средствата на базата на това активно вещество не трябва да се използват в терапията. Лекарствата са имали значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на въздействието върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати..

Тази група лекарства включва лекарства: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Решено е да се спре основният избор на втората група антитромбоцитни агенти, а от производни на индандион в момента се използва само фенилин.

Лекарството има ниска цена и се предлага под формата на таблетки. Действа 10 часа и е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът настъпва само 24 часа след първата доза. Използването на средства се извършва под наблюдението на състоянието на пациента, като се използват лабораторни кръвни показатели (коагулограма, общи тестове, биохимия).

Схема на приложение на "Фенилин":

1. Първият ден - 1 таблетка 4 пъти.
2. Втори ден - 1 таблетка 3 пъти.
3. Останалото време за терапия - 1 таблетка на ден.

Лекарството не се препоръчва да се приема едновременно с лекарства, които понижават нивата на глюкоза в организма..

Противопоказания [редактиране | редактиране на код]

Пептична язва и бъбречни заболявания, чернодробни заболявания, нарушения на кървенето, бременност.

Увеличаването на фактора на кръвосъсирването драстично увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци. С този проблем се сблъскват пациенти от всички възрасти. Антикоагулантите помагат да се справят с него и да предотвратят развитието на тромбофлебит. Има няколко вида тези лекарства, така че назначението се прави от лекаря индивидуално..

Косвен антикоагулант антагонист

* 338

Механизми на действие на антитромбоцитни агенти:

$ Инхибиране на циклооксигеназата в тромбоцитите.

?Инхибиране на циклооксигеназата в ендотелиоцитите.

$ Блокада на тромбоксановите рецептори.

?Блокада на простациклиновите рецептори.

$ Блокада на фибриногеновите рецептори на тромбоцитите.

$ Блокада на тромбоцитни ADP рецептори.

* 339

Антитромбоцитният ефект се причинява от вещества, които:

$ Намалете синтеза на тромбоксан.

?Инхибират аденилатциклазата на тромбоцитите.

$ Увеличете съдържанието на сАМР в тромбоцитите.

$ Намалете концентрацията на калциеви йони в цитоплазмата на тромбоцитите.

?Увеличете съдържанието на циклични ендопероксиди в тромбоцитите.

* 340

Под действието на простациклин в тромбоцитите той се активира:

* 341

Антитромбоцитният ефект на ацетилсалициловата киселина е свързан с:

?Блокада на тромбоксановите рецептори.

* 342

Ацетилсалициловата киселина инхибира агрегацията на тромбоцитите, тъй като:

?Селективно инхибира тромбоцитната циклооксигеназа.

?Не повлиява синтеза на простациклин.

$ Инхибира необратимо циклооксигеназата.

$ Циклооксигеназата в тромбоцитите не се ресинтезира.

* 343

Тиклопидин и клопидогрел:

?Блокирайте тромбоксановите рецептори.

$ Блокира тромбоцитни ADP рецептори.

?Увеличете съдържанието на калциеви йони в цитоплазмата на тромбоцитите.

* 344

Абциксимаб:

$ Приготвяне на моноклонални антитела.

?Блокатор на тромбоксановите рецептори.

$ Пречи на взаимодействието на фибриногена с тромбоцитните гликопротеинови рецептори.

?Инхибира фосфолипазата С.

?Блокира серотониновите рецептори.

* 345

Вярно ли е, че:

?Ацетилсалицилова киселина - инхибитор на тромбоксан синтетаза.

$ Тиклопидин инхибира действието на ADP.

$ Абциксимаб - блокер на гликопротеиновите рецептори на тромбоцитите.

?Аминокапронова киселина и салицилова киселина - инхибитори на циклооксигеназата

* 346

Вдясно:

$ Простациклин намалява нивото на калций в цитоплазмата на тромбоцитите.

?Абциксимаб - блокер на простациклиновите рецептори.

?Тиклопидин и клопидогрел стимулират ADP рецепторите.

* 347

Хепарин:

?Антагонист на витамин К1.

$ Антитромбин III кофактор.

$ Нарушава прехода на протромбин в тромбин.

$ Намалява тромбиновата активност.

* 348

Хепарини с ниско молекулно тегло, за разлика от хепарина:

?Нарушават прехода на протромбин в тромбин.

?Намалява активността на фактор Ха.

$ В по-малка степен влияят върху тромбиновата активност.

?Увеличете агрегацията на тромбоцитите.

?Ефективен, когато се приема през устата.

* 349

Тромбиновата активност намалява:

* 350

Неодикумарин и варфарин:

$ Предотвратява образуването на активната форма на витамин К1.

$ Нарушават синтеза на фактори на съсирването в черния дроб.

?Активирайте антитромбин III.

?Намаляване на тромбиновата активност.

* 351

Те предотвратяват образуването на протромбин в черния дроб:

* 352

Стрептокиназата стимулира прехода:

?Протромбин до тромбин.

?Фибриноген до фибрин.

$ Профибринолизин до Фибринолизин.

* 353

Стрептокиназата действа в комбинация с:

* 354

Действие на урокиназа и стрептокиназа:

?Само в кръвен съсирек.

?Само в кръвната плазма.

$ Както в кръвен съсирек, така и в кръвна плазма.

* 355

Alteplaza:

?Работи заедно с фибринолизин.

?Има директен фибринолитичен ефект.

$ Стимулира прехода на профибринолизин към фибринолизин главно в тромба.

?Стимулира прехода на профибринолизин към фибринолизин в кръвната плазма.

* 356

Образуването на фибринолизин се насърчава от:

* 357

Аминокапронова киселина:

$ Пречи на образуването на фибринолизин.

?Стимулира образуването на тромбин.

?Стимулира прехода на протромбин в тромбин.

* 358

Ацетилсалицилова киселина:

?Намалява съсирването на кръвта.

$ Има антипиретични ефекти.

?Има гастропротективен ефект.

* 359

Предотвратяване на тромбоцитната агрегация:

* 360

Намаляват съсирването на кръвта:

* 361

Предотвратява образуването на фибрин само in vivo:

* 362

Ефективни in vivo и in vitro:

* 363

Правилни твърдения:

$ Действието на хепарина се развива веднага след инжектирането.

$ Антикоагулантният ефект на варфарин се развива в рамките на 1-2 дни.

?Хепарините с ниско молекулно тегло са ефективни само in vivo.

?Протамин сулфат - антагонист на всички директни антикоагуланти.

* 364

Протамин сулфатът инактивира:

* 365

Стрептокиназа:

?Действа върху фибрина и причинява неговото разтваряне.

$ Активира системата за фибринолиза.

$ Причинява разграждането на фибриногена в кръвната плазма.

?Намалява съсирването на кръвта.

?Намалява агрегацията на тромбоцитите.

* 366

Alteplaza:

?Намалява съсирването на кръвта.

?Действа върху фибрина и причинява неговото разтваряне.

$ Активира фибринолизата главно в тромб.

?Активира прехода на профибринолизин към фибринолизин в кръвната плазма.

?Намалява агрегацията на тромбоцитите.

* 367

Образуването на тромби се улеснява от:

* 368

Предотвратяване на тромболиза:

* 369

За профилактика на тромбоза се използват:

* 370

За да предотвратите агрегацията на тромбоцитите, използвайте:

* 371

Ацетилсалициловата киселина се използва като:

* 372

За профилактика на коронарна артериална тромбоза се използват:

* 373

За да намалите съсирването на кръвта, приложете:

* 374

Използват се антикоагуланти:

$ За профилактика на образуването на кръвни съсиреци.

?За разтваряне на кръвни съсиреци.

?Както за профилактика на кръвни съсиреци, така и за разтваряне на кръвни съсиреци.

* 375

Хепарин се предписва:

* 376

Варфарин се предписва:

* 377

Правилни твърдения:

$ Действието на хепарина се появява веднага след инжектирането.

$ Ефектът от индиректните антикоагуланти се развива в рамките на няколко дни.

?Протамин сулфатът е неефективен при предозиране на нискомолекулни хепарини.

$ Vikasol се използва за предозиране на непреки антикоагуланти.

* 378

В случай на предозиране на хепарин, използвайте:

* 379

За да увеличите съсирването на кръвта, приложете:

* 380

За да разтворите свежи кръвни съсиреци, използвайте:

* 381

Аминокапроновата киселина е ефективна за:

$ Повишена активност на системата за фибринолиза.

$ Предозиране на фибринолитични лекарства.

* 382

При кървене, свързано с повишена фибринолиза, прилагайте:

* 383

Ацетилсалициловата киселина може да причини:

$ Язва на стомашно-чревната лигавица.

* 384

Странични ефекти на хепарин:

* 385

Противопоказания за назначаването на хепарин:

$ Язвени лезии на стомашно-чревния тракт.

* 386

Индиректните антикоагуланти са противопоказани за:

$ Язвени лезии на стомашно-чревния тракт.

$ Бъбречнокаменна болест с тенденция към хематурия.

$ Чернодробна дисфункция.

* 387

В случай на предозиране на хепарин, използвайте:

?Препарати с витамин К1.

* 388

Кървенето при стомашна язва може да причини:

* 389

Странични ефекти на стрептокиназата:

$ Намаляване на кръвното налягане.

* 390

Кървенето поради системна фибринолиза може да причини:

* 391

Ацетилсалицилова киселина:

?Инхибитор на фосфолипаза А2.

$ Нарушава синтеза на тромбоксан.

* 392

Ацетилсалициловата киселина се характеризира с:

$ Синтезът на тромбоксан в тромбоцитите е необратимо нарушен.

$ Използва се за предотвратяване на миокарден инфаркт.

$ Използва се при остър миокарден инфаркт.

?Използва се за разтваряне на свежи кръвни съсиреци.

$ Може да причини улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт.

$ Противопоказан при бронхиална астма.

* 393

Абциксимаб:

?Синтетичен блокер на тромбоцитни гликопротеинови рецептори.

?Насърчава свързването на фибриногена с тромбоцитите.

$ Използва се за предотвратяване на тромбоза.

* 394

Тиклопидин:

?Блокатор на тромбоксановите рецептори.

$ Пречи на действието на ADP върху тромбоцитите.

$ Действието се развива в рамките на 3-5 дни.

$ Може да причини левкопения.

* 395

За разлика от тиклопидин, клопидогрел:

?Не засяга ADP рецепторите на тромбоцитите.

?Използва се като фибринолитичен агент.

$ В по-малка степен инхибира хематопоезата.

?Намалява съсирването на кръвта.

* 396

Директни антикоагуланти:

?Ефективен само in vivo.

$ Използва се за предотвратяване на тромбоза.

?Ефективен, когато се приема през устата.

?В случай на предозиране се използват препарати с витамин К1

* 397

Косвени антикоагуланти:

?Ефективен както in vivo, така и in vitro.

$ Действието се развива в рамките на 1-2 дни.

$ Може да наруши функцията на черния дроб.

$ Антагонисти са на витамин К1.

* 398

Хепарин:

$ Инхибира тромбиновата активност.

?Антагонист на витамин К1.

$ Продължителност на действие 4-6 часа с интравенозно приложение.

$ В случай на предозиране може да се развие хематурия.

* 399

Еноксапарин, за разлика от хепарина:

?Образува активен комплекс с антитромбин III.

?Инхибира фактор Ха.

$ В по-малка степен инхибира активността на тромбина.

$ Малко се свързва с плазмените протеини.

?Инжектира се под кожата.

$ По-рядко причинява хеморагични усложнения.

* 400

Неодикумарин:

?Намалява активността на фибринолизин.

$ Нарушава образуването на активната форма на витамин К1.

?Продължителност на действието 2-4 часа.

$ Може да наруши функцията на черния дроб.

* 401

Протамин сулфат:

$ Използва се в случай на предозиране на хепарин.

$ Ефективен при предозиране на хепарини с ниско молекулно тегло.

* 402

Викасол:

$ Синтетичен аналог на витамин К3.

$ Насърчава синтеза на протромбин в черния дроб.

?Стимулира прехода на протромбин в тромбин.

?Високо ефективен срещу предозиране на индиректни антикоагуланти.

* 403

Урокиназа:

?Действа директно върху тромб фибрин.

$ Стимулира прехода на профибринолизин към фибринолизин.

$ Разтваря само свежи кръвни съсиреци.

$ Може да причини кървене.

* 404

Стрептокиназа:

$ Работи заедно с профибринолизин.

$ Използва се при остра коронарна тромбоза, тромбоза на мозъчните съдове.

$ Относително често причинява треска и алергични реакции.

$ Може да причини кървене.

* 405

Alteplaza:

$ Рекомбинантен препарат на тъканен активатор на фибринолизин.

$ Активира се от тромб фибрин.

$ Действа предимно в кръвен съсирек.

?Активира фибринолитичната система в кръвната плазма.

?На практика няма кървене.

$ Може да причини кървене поради разтваряне на кръвни съсиреци.

* 406

Аминокапронова киселина:

$ Инхибира прехода на профибринолизин към фибринолизин.

$ Намалява активността на фибринолизин.

$ Използва се за предозиране на фибринолитични лекарства.

* 407

Инхибира агрегацията на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на тромбоксан А2; използва се вътрешно за профилактика на тромбоза на коронарните и мозъчните съдове, при остър миокарден инфаркт; може да причини язва на стомашно-чревния тракт:

Антикоагуланти. Антитромбоцитни агенти

Антикоагуланти. Антитромбоцитни агенти. Хемостатици

Групи лекарства, които влияят върху коагулацията на тромбоцитите:

- инхибитори на фибринолиза;
+ антикоагуланти;
- фибринолитици;
- антитромбоцитни средства;
+ препарати с витамин К.

Лекарства, причиняващи хемостаза:
- хепарин
- ацетилсалицилова киселина;
+ аминокапронова киселина;
+ етамзилат;
- стрептокиназа.

Групи лекарства, използвани за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци:
- инхибитори на фибринолиза;
+ антикоагуланти;
- фибринолитици;
+ антитромбоцитни средства;
- препарати с витамин К.

Лекарства, причиняващи хеморагични усложнения:
- викасол;
+ ацетилсалицилова киселина;
- ε-аминокапронова киселина;
+ варфарин;
+ хепарин.

В случай на предозиране на непреки антикоагуланти се предписва следното:
- протамин сулфат;
+ препарати с витамин К;
- инхибитори на фибринолиза;
- етамзилат;
- фибринолитици.

В случай на предозиране на хепарин се предписват:
+ протамин сулфат;
- препарати с витамин К;
- инхибитори на фибринолиза;
- етамзилат;
- фибринолитици.

Лекарства за локален контрол на кървенето:
- хепарин;
+ тромбин;
- ацетилсалицилова киселина;
+ фибриноген;
- оксикобаламин.

Основният метод за контролиране на терапията с индиректни коагуланти:
- преброяване на броя на тромбоцитите;
- определяне на активирано парциално тромбопластиново време;
+ определяне на протромбиновия индекс;
- определяне на времето за коагулация на кръвта;
- определяне на времето за кървене.

В първите часове на миокарден инфаркт е показано назначаването:
- инхибитори на фибринолиза;
- индиректни антикоагуланти;
+ директни антикоагуланти;
+ фибринолитици;
+ антитромбоцитни агенти.

Когато се лекува коронарна болест на сърцето, назначаването е показано:
- протамин сулфат;
+ антитромбоцитни средства;
+ директни антикоагуланти;
- инхибитори на фибринолиза;
- препарати с витамин К.

След имплантиране на изкуствени сърдечни клапи се предписват за цял живот:
- инхибитори на фибринолиза;
+ индиректни антикоагуланти;
- директни антикоагуланти;
- фибринолитици;
+ антитромбоцитни агенти.

Какво лекарство се използва за остър панкреатит и панкреатична некроза:
- неодикумарин;
- етамзилат;
+ апротинин;
- натриев далтепарин;
- алтеплаза.

Показанията за предписване на лекарства, съдържащи фактори на кръвосъсирването, са:
+ хемофилия;
- хеморагичен васкулит;
- инфаркт на миокарда;
+ цироза на черния дроб, усложнена от кървене;
+ масивна загуба на кръв.

Антитромбоцитната активност има:
- нимезулид;
- целекоксиб;
+ ацетилсалицилова киселина в ниски дози;
- ацетилсалицилова киселина във високи дози;
- кеторолак.

Обърнете внимание на основните свойства на хепарина:
+ Ефективен, когато се прилага парентерално
- Ефективен, когато се приема през устата
- Действието се развива след 18 - 24 часа и продължава няколко дни
+ Действието се развива почти веднъж след приложение и продължава до 6 часа
- Кумулира
+ Не се натрупва

Посочете антагонист на хепарин:
- Викасол
+ Протамин сулфат
- Витамин К
- Contrikal
+ Стрептолиаза

Какво е взаимодействието на хепарин и протамин сулфат?
+ Физически антагонизъм
- Химичен антагонизъм
- Състезателен антагонизъм
- Физиологичен антагонизъм
- Синергизъм

Какво е характерно за неодикумарин?
+ Инжектира се вътре
- Прилага се парентерално
+ Действието се развива за един ден и продължава 2-4 дни
- Действието се развива веднага след приема
+ Кумулира
-Не се натрупва

Посочете индиректен антикоагулант антагонист:
- Протамин сулфат
+ Викасол
- Калциев хлорид
- Contrikal

Каква е възможността за взаимодействие на индиректни антикоагуланти и виказол?
- Синергизъм
- Физически антагонизъм
+ Състезателен антагонизъм
- Химичен антагонизъм
- Физиологичен антагонизъм

Лекарства по избор за лизис на "стари" кръвни съсиреци:
- хепарин
+ Стрептолиаза
- Фибринолизин
+ Стрептодеказ
+ Урокиназа
- Неодикумарин

Обърнете внимание на механизма на действие на стрептолизазата:
+ Активира фибринокиназата и ускорява прехода на профибринолизин към фибринолизин
- Стимулира активността на фибринолизин
- Директно стимулира активността на профибринолизин

Посочете механизма на антифибринолитичното действие на counterkal:
- Инхибира активаторите на прехода на профибринолизин към фибринолизин
+ Има анти-протеазна активност и инхибира действието на фибринолизин
- Действа директно върху фибрина, стабилизирайки го

За да отбележим механизма на антифибринолитично действие на аминокапроновата киселина:
- Потиска активността на фибринолизин
+ Инхибира активаторите на прехода на профибринолизин към фибринолизин
- Действа директно върху фибрина, стабилизирайки го

За отбелязване на индикациите за употребата на антифибринолитични средства:
+ Кървене, свързано с повишен фибринолизин
+ Предозиране на антикоагуланти
- Склонност към тромбоза
+ Предозиране на тромболитици

Какво лекарство се използва за съхранение на кръвта?
+ Натриев хидроцитрат
- хепарин
- Калциев хлорид
- Хирудин
- Викасол

Посочете лекарства с антитромбоцитен ефект:
+ Ацетилсалицилова киселина
- Адроксон
- Адреналин
+ Дипиридамол
+ Не-shpa
- ATF

Какви лекарства се използват за контрол на маточно кървене след раждането?
+ Ергометрин малеат
+ Окситоцин
- Динопрост
+ Питуитрин
- Партусистен
- Ритодрин

Какви са механизмите на антикоагулантното действие на хепарина?
+ Отрицателният заряд предотвратява адхезията и агрегацията
+ Инхибира образуването на активен тромбопластин и нарушава прехода на протромбин в тромбин
+ Инхибира активността на тромбина и нарушава прехода на фибриноген към фибрин
+ Преобразува тромбин в неактивна форма - метатромбин поради активирането на антитромбин III
+ Има фибринолитична активност
- Свързва калциевите йони
- Инхибира синтеза на протромбин в черния дроб

Какъв е механизмът на антикоагулантното действие на индиректните антикоагуланти?
- Свързват калциевите йони
- инхибират тромбиновата активност
+ Те се конкурират с витамин К, инхибират синтеза на протромбин и проконвертин в черния дроб

Посочете групите лекарства, използвани за профилактика и лечение на тромбоза:
+ Антиагретанти
- Инхибитори на фибринолиза
- Антикоагуланти
- Фибринолитици

Изберете средствата, използвани локално за спиране на кървенето от малки съдове:
- Викасол
+ Тромбин
- Фибриноген
+ Хемостатична гъба
+ Феракрил
+ Каноксицел
+ Оксицелодекс