Фармакологична група - Антитромбоцитни средства

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Антитромбоцитните средства инхибират агрегацията на тромбоцитите и еритроцитите, намаляват способността им да се придържат и прилепват (адхезия) към ендотела на кръвоносните съдове. Чрез намаляване на повърхностното напрежение на мембраните на еритроцитите, те улесняват тяхната деформация при преминаване през капилярите и подобряват притока на кръв. Антитромбоцитните агенти са в състояние не само да предотвратят агрегацията, но и да причинят дезагрегиране на вече агрегирани тромбоцити.

Те се използват за предотвратяване на образуването на следоперативни кръвни съсиреци, при тромбофлебит, съдова тромбоза на ретината, мозъчно-съдови инциденти и др., Както и за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при исхемична болест на сърцето и миокарден инфаркт.

Инхибиращият ефект върху адхезията (агрегацията) на тромбоцитите (и еритроцитите) се упражнява в една или друга степен от лекарства от различни фармакологични групи (органични нитрати, блокери на калциевите канали, пуринови производни, антихистамини и др.). НСПВС имат подчертан антитромбоцитен ефект, от който ацетилсалициловата киселина се използва широко за предотвратяване на образуването на тромби..

Понастоящем ацетилсалициловата киселина е основният представител на антитромбоцитните агенти. Той има инхибиторен ефект върху спонтанната и индуцирана агрегация и адхезия на тромбоцитите, върху освобождаването и активирането на тромбоцитни фактори 3 и 4. Доказано е, че неговата антиагрегативна активност е тясно свързана с ефекта върху биосинтеза, освобождаването и метаболизма на PG. Той насърчава освобождаването на съдов ендотел на PG, вкл. ЗГУ₂ (простациклин). Последният активира аденилатциклазата, намалява съдържанието на йонизиран калций в тромбоцитите, един от трите основни медиатора на агрегацията, и също така има дезагрегираща активност. В допълнение, ацетилсалициловата киселина, потискайки активността на циклооксигеназата, намалява образуването на тромбоксан А в тромбоцитите₂ - простагландин с противоположен тип активност (проагрегационен фактор). Във високи дози ацетилсалициловата киселина също инхибира биосинтеза на простациклин и други антитромботични простагландини (D₂, Е.₁ и т.н.). В тази връзка ацетилсалициловата киселина се предписва като антиагрегант в относително малки дози (75-325 mg на ден).

Антитромбоцитни агенти: списък с лекарства

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които са предназначени да потискат процеса на образуване на тромби, като инхибират адхезията на тромбоцитите един към друг. Освен това приемането на антитромбоцитни средства предотвратява прилепването на тромбоцитите към съдовата стена. В резултат на това се увеличават реологичните свойства на кръвта и системата за кръвосъсирване ще бъде инхибирана. Антитромбоцитни агенти могат да унищожат съществуващите кръвни съсиреци.

Еритроцитните мембрани стават по-малко еластични, те лесно променят формата си и могат да проникнат през стената на кръвоносните съдове. Потокът на кръвта се подобрява, рискът от усложнения от тромбоза намалява. Приемът на антитромбоцитни средства в ранните етапи на образуване на тромби позволява максимален ефект.

Антитромбоцитните средства се използват широко в медицината. Те се предписват като профилактика на тромбоза след операция, с исхемична болест на сърцето, с остра церебрална исхемия, с тромбофлебит и постинфарктна кардиосклероза.

Всяко сърдечно заболяване е свързано с риска от образуване на холестеролни плаки в съдовете. Те стесняват лумена на съда, предотвратяват нормалното протичане на кръв през него. Забавянето на кръвния поток в определена област, както и удебеляването му, води до факта, че на това място започва да се образува кръвен съсирек. Ако се случи отделянето му, тогава частиците на тромба с кръвния поток се пренасят през съдовете, запушват лумена на малките артерии и причиняват остри исхемични лезии на миокарда и мозъка, което е придружено от тежки усложнения, до смърт.

Профилактиката на инсулт и инфаркт се основава на приложението на антикоагуланти и антитромбоцитни лекарства. Нито едното, нито другото обаче не е в състояние да унищожи образувания кръвен съсирек. Те просто не позволяват да расте по-нататък, като по този начин предотвратяват запушването на кръвоносните съдове. Антитромбоцитни средства се предписват на хора, претърпели остра исхемия, която позволява на такива пациенти да оцелеят.

Антикоагулантите са по-агресивни от антитромбоцитните средства. Освен че са по-скъпи, приемът им е свързан с много по-висок риск от усложнения..

Когато се предписват антитромбоцитни средства?

Антитромбоцитни средства се предписват при следните показания:

Исхемични нарушения в организма.

Наличие на предразположение към образуване на кръвни съсиреци.

Атеросклеротично съдово заболяване.

Дисциркулаторна енцефалопатия, церебрална исхемия.

Предишна операция на сърдечен байпас, предишна кръвопреливане.

Противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства

Антитромбоцитни средства не се предписват на жени, които са в положение, т.е. раждат дете. Също така, те не трябва да се приемат от хора, страдащи от стомашна язва и на възраст под 18 години..

Други противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства включват:

Ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт.

Нарушения на бъбреците и черния дроб.

Кръв в урината.

Липса на витамин С и витамин К в организма.

Странични ефекти

Антитромбоцитните агенти могат да причинят следните нежелани реакции:

Кървене и кръвоизлив, васкулит, понижено кръвно налягане.

Нарушения в работата на храносмилателната система.

Болки в сърцето, мускулите, ставите.

Дизурични нарушения, кръв в урината, хепатоспленомегалия.

Проблеми със съня, треперене и пареза на крайниците, емоционални разстройства.

Списък на лекарствата

Списъкът с антитромбоцитни агенти е доста обширен. Повечето лекарства от тази група се предписват не само с цел лечение, но и за предотвратяване на различни усложнения, които могат да възникнат при хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания, или след операция..

Аспирин или ацетилсалицилова киселина. Аспиринът е лекарство, принадлежащо към групата на НСПВС. Този агент има подчертан антитромбоцитен ефект. След приема му настъпва регулиране на простагландините на тромбоцитната хемостаза. Поради това Аспиринът се предписва за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци. Това лекарство е много широко разпространено. Помага за намаляване на телесната температура, облекчава болезнените усещания.

Аспиринът се приема след хранене, тъй като лекарството може да раздразни стомашната стена и да обостри язвената болест. За да постигнете стабилен антитромбоцитен ефект, трябва да приемате лекарството дълго време в малки количества. За да се предотврати натрупването на тромбоцитите в тромб и подобряване на реологичните свойства на кръвта, е необходима доза 1/2 таблетка веднъж дневно.

Тиклопидин. Това лекарство има подчертан антитромботичен ефект, който в пъти превъзхожда този на аспирина. Поради това се предписва на пациенти с диагностицирани исхемични лезии, когато е необходимо да се намали притока на кръв към мозъка. Препоръчва се и за хора, страдащи от коронарна болест на сърцето, исхемия на долните крайници, от ретинопатия на фона на захарен диабет. Ако пациентът вече е претърпял присаждане на съдов байпас, тогава тиклопидин му се предписва за дълго време.

Тиклопидин удължава всяко кървене, инхибира процеса на съсирване на кръвта, инхибира агрегацията на тромбоцитите. Не трябва да приемате Тиклопидин заедно с други антитромбоцитни и антикоагуланти. Пълният курс на лечение е еквивалентен на 3 месеца. По това време човек трябва редовно да се наблюдава от лекар и да дарява кръв за анализ..

След прием на тиклопидин, той бързо се абсорбира в кръвта, което е основната му характеристика. Терапевтичният ефект продължава няколко дни след завършване на лечението.

Тиклопидин като основна активна съставка присъства в следните лекарства: Tiklo, Tiklid, Ticlopidin-Ratiopharm.

Пентоксифилин. Това лекарство има не само ефект на антитромбоцитни средства, но също така облекчава спазмите, разширява кръвоносните съдове и подобрява кръвоснабдяването на вътрешните органи. Благодарение на приемането му, реологичните параметри на кръвта се подобряват, а сърдечната честота остава нормална..

Пентоксифилинът е класифициран като ангиопротективно лекарство, което повишава еластичността на кръвните клетки и подобрява фибринолизата. Предписва се при интермитентна клаудикация, при ангиопатия, при посттромботичен синдром, измръзване, разширени вени, исхемична болест на сърцето.

Клопидогрел. Ефектът от приема на Clopidogrel е подобен на ефекта от приема на Ticlopidine. Лекарството предотвратява слепването на тромбоцитите, елиминира повишената им активност. Клопидогрел рядко дава странични ефекти, тъй като има ниска токсичност. Ето защо, ако е необходимо да се проведе дългосрочна антитромбоцитна терапия, повечето специалисти предписват това конкретно лекарство на своите пациенти..

Дипиридамол. Това е антиагрегантно лекарство, което помага за разширяване на лумена на кръвоносните съдове, които пренасят кръв към сърдечния мускул. Неговото приемане подобрява съпътстващия кръвен поток, нормализира контрактилитета на миокарда, подобрява венозния отток.

Дипиридамолът има съдоразширяващ ефект, но ако го комбинирате с други лекарства, можете да постигнете антитромбоцитен ефект. Препоръчва се за пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци, както и за пациенти, които се възстановяват след операция за инсталиране на сърдечна протеза..

Курантил. Курантил е лекарство на основата на активната съставка дипиридамол. Curantil се предписва на широк кръг хора, тъй като не е противопоказан при бременни и кърмещи жени. Благодарение на приемането му, кръвоносните съдове се разширяват, рискът от образуване на кръвни съсиреци намалява, сърцето получава достатъчно количество хранителни вещества.

Лекарството се препоръчва за жени в позиция, ако са страдали от плацентарна недостатъчност или имат сърдечни и съдови заболявания. Неговото предназначение ви позволява да предотвратите кислородното гладуване на плода, което ще получи максимум хранителни вещества..

Друг ефект на Curantil е повишаване на имунитета. По време на приема му се произвежда активно интерферон, което намалява риска от развитие на вирусна инфекция при бременна жена.

Ептифибатид. Това лекарство се предписва на пациенти, които са претърпели перкутанно присаждане на коронарен артериален байпас, както и тези, които имат сърдечни заболявания. Лекарството се предписва в комплексен режим на лечение с аспирин, хепарин и клопидогрел. Преди терапията пациентът подлежи на задълбочен преглед, което е особено важно за хората над 60 години и за жените..

Лекарството се прилага интравенозно в болнична обстановка. След завръщането си у дома, пациентът ще трябва да приема формата на хапчето си в продължение на няколко месеца. Възможен прием през целия живот на антитромбоцитни средства, което помага да се предотвратят рисковете от тромбоемболитични усложнения.

Ако пациентът се нуждае от спешна операция, тогава лекарството се отменя. Когато операцията е планирана, трябва да откажете да я приемете няколко дни преди нея.

Илопрост. Това лекарство трябва да се използва само в болнична стая. Преди назначаването му пациентът трябва да бъде внимателно прегледан. Разтворът, който ще се инжектира, се приготвя предварително. Ако човек получи Iloprost, трябва да се откаже от пушенето. При условие, че се подлагат на лечение за хипотония, е необходимо да се измери нивото на кръвното налягане, преди да се приложи лекарството. Това ще предотврати рязкото му падане..

Във Ventavis Iloprost действа като изкуствен заместител на простагландин, използва се под формата на разтвор за инхалация. Iloprost се предписва при белодробна хипертония, независимо от нейния характер. Това ви позволява да разширите съдовете, които хранят белодробната тъкан и да увеличите реологичните свойства на кръвта..

Комбинирани лекарства с антитромбоцитен ефект

Съвременната фармакология предлага на пациенти, нуждаещи се от антитромбоцитно лечение, лекарства с комбиниран ефект. Такива лекарства съдържат няколко антитромбоцитни агента наведнъж, които взаимно подсилват действието си..

Сред тези лекарства:

Agrenox, който съдържа аспирин и дипиридамол.

Aspigrel с аспирин и клопидогрел в състава.

Коплавикс. Съставът му е подобен на този на Aspigrel.

Кардиомагнетик, съдържащ аспирин и магнезий.

Антитромбоцитните средства са лекарства, които се използват широко при лечението на различни патологии. Те се предписват на своите пациенти от кардиолози, невролози, съдови хирурзи..

Професор А. Г. Обрезан Антитромбоцитни средства за сърдечно-съдова патология:

Галявич КАТО. - антитромбоцитна терапия при ОКС: проблеми и решения:

Авторът на статията: Волков Дмитрий Сергеевич | в. м. н. хирург, флеболог

Образование: Московски държавен университет по медицина и стоматология (1996). През 2003 г. той получава диплома от Образователния и научен медицински център на Административния отдел на президента на Руската федерация.

Антитромбоцитни агенти

Антитромбоцитните средства са лекарства, които инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се приемат за разреждане на кръвта. Те се избират по класификация и специфични показания за употреба. Подробна информация е описана в тази статия..

1. Как
2. Показания за употреба
3. Класификация и видове
4. Лекарства на базата на ASA
5. ADP антагонисти
6. GPR блокери
7. PDE инхибитори
8. Блокери на синтеза на арахидонова киселина
9. Антитромбоксани
10. Зеленчукови
11. Забрани
12. Странични ефекти
13. Комбинация
14. Вреда и полза

Как

Дезагрегантите се отличават със сложен ефект върху тялото, тъй като елиминират причината за слепването на кръвни съсиреци. Техните свойства подобряват съсирването на кръвта. Основата е регулирането на биохимичните свойства на хемостазата.

Лечението ви позволява да постигнете следните резултати:

• намаляване на агрегацията на тромбоцитите (адхезия поради затлъстяване, разширени вени);
• изтъняване на кръвта (налягането в съдовете се нормализира, вискозитетът се променя).

Не се препоръчва прием на антитромбоцитни средства за дълго време, тъй като те могат да причинят опасни усложнения.

Показания за употреба

В такива случаи възлагайте:

• сърдечна исхемия;
• исхемични атаки;
• нарушение на кръвообращението в мозъка;
• хипертония;
• претърпели сърдечна операция;
• съдови заболявания на долните крайници;
• профилактика на инсулт.

Механизмът на действие на антитромбоцитните агенти изисква постоянно наблюдение на кръвната картина. Следователно те се приемат, както е предписано от лекар..

Класификация и видове

Класификацията на антиагрегантните средства се определя не от фармакологичните им свойства, а от видовете лекарства. Това се дължи на факта, че всеки от тях засяга конкретна причина за развитието на тромбоцитната агрегация на клетки, съответно техните фармакологични параметри се различават.

Има основни групи лекарства, които се приемат, както е предписано от лекар, като се вземат предвид показанията.

Всяка група трябва да бъде разгледана подробно.

Лекарства на базата на ASA

Ацетилсалициловата киселина и нейните производни са популярни във фармакологията. Те са с висока ефективност. Често причиняват опасни нежелани реакции, поради което се считат за умерени в безопасност.

Аспиринът е ефективен, когато има спешна нужда от възстановяване на притока на кръв. Но е строго забранено да се използва дълго време. Ето защо лекарите предпочитат по-безопасни колеги..

ADP антагонисти

Антитромбоцитният ефект се осигурява от активното вещество - аденозин фосфат. Той значително намалява адхезията на тромбоцитите, когато е свързан с фибриноген. Предписва се при първия признак на образуване на тромб.

За разлика от предишната група, те са по-селективни.

GPR блокери

Намалете чувствителността на тромбоцитните гликопротеинови рецептори. Те се отличават с леко действие, добре понасяно от пациентите. Предотвратява взаимодействието на тромбоцитите с фактори, които ги карат да се слепват.

По време на периода на лечение реологичните параметри на кръвта се променят незначително. Но в същото време те не произвеждат траен ефект..

PDE инхибитори

Осигурете група ензими, които хидролизират фосфодиестерната връзка. Селективните фосфодиестеразни блокери са от 5 вида. Използва се за лечение на еректилна дисфункция. Броят на противопоказанията е незначителен. Те се считат за по-безопасни за използване..

Да не се използва след отстраняване на спешни състояния, прехвърлени операции. Препоръчва се в такива случаи - профилактика на инфаркт, инсулт, остри хемодинамични нарушения. Те често могат да причинят алергични реакции, така че лечението се извършва под наблюдението на лекар.

Блокери на синтеза на арахидонова киселина

Намалете синтеза на арахидонова киселина. Действието е подобно на предишната група лекарства. Оказват антитромботичен ефект.

Разликата е в селективността. По време на терапията е необходимо постоянно да се проследява благосъстоянието на пациента в динамика.

Антитромбоксани

Представителите на тази група ефективно намаляват синтеза на развитие на тромбоза. Използва се главно като комплексно лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система, мозъка.

Зеленчукови

Такива лекарства нямат доказана фармакологична ефективност. Те включват препарати на основата на растението Гинко Билоба. Те нямат значителен ефект.

Такива средства включват народни рецепти на базата на джинджифил, жълт кантарион. Но билките могат да се използват само като допълнителна терапия под наблюдението на лекар..

Забрани

Антитромбоцитни средства са лекарства, които имат подчертан ефект. Поради това е противопоказано да ги приемате в следните случаи:

• нарушена чернодробна и бъбречна функция;
• язва на стомаха;
• заболявания, които могат да причинят кървене;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• хеморагичен инсулт;
• периодът на бременност и кърмене;
• свръхчувствителност, непоносимост към компонентите в състава.

Преди употреба трябва да прочетете инструкциите, за да изключите противопоказанията. Не се предписва при деца под 18-годишна възраст.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции:

• кървене, което е трудно да се спре с леки повреди (порязвания, драскотини);
• понижаване на кръвното налягане;
• виене на свят;
• главоболие;
• нарушение на ориентацията в пространството;
• гадене, повръщане;
• алергични реакции.

Проявата на ефектите има различна интензивност. Може да се появи обрив, оток на Квинке.

С развитието на такива реакции трябва да се преразгледа необходимостта от използване на определено лекарство и да се коригира дозировката. Пациентите трябва постоянно да следят своето благосъстояние и да се консултират с лекар, ако се развият нежелани прояви..

Комбинация

Взаимодействието с други тромболитици (стрептокиназа) е забранено. Мнозина се интересуват каква е разликата между антиагрегантните средства и антикоагулантите. Вторите лекарства имат подобна клинична ефективност. Но това са различни видове лекарства. За разлика от антиагрегантните средства, активен и бърз механизъм на действие, изразен и краткосрочен ефект. Те разреждат кръвта и са подходящи за предотвратяване на тромбоза. Често се използва за спешни случаи.

Не комбинирайте антикоагуланти и тромболитици едновременно. Това значително увеличава риска от вътрешно кървене. Важно е да се разбере, че употребата на други лекарства може да увеличи или намали ефективността на антитромбоцитните агенти..

По време на периода на използване на антитромбоцитни средства е необходимо да се спре пушенето и пиенето на алкохол. Трябва да информирате вашия зъболекар за приемането на такива лекарства, ако е необходима хирургична процедура..

Това се дължи на факта, че антитромбоцитните агенти увеличават кървенето, намаляват съсирването на кръвта. Има риск от опасен кръвоизлив преди операцията.

Ето защо, преди да планирате хирургическа интервенция, е необходимо терапията да се прекъсне една седмица предварително. Правете го постепенно. Но преди това човек трябва да се консултира със специалист..

Вреда и полза

Антитромбоцитните агенти не са вредни. Недостатъците включват опасни странични ефекти под формата на риск от кървене. Но с избраната дозировка и употреба такива последствия могат да бъдат избегнати. Трябва да се има предвид, че ползата ще бъде само при правилно използване..

До днес се водят дискусии за необходимостта от използване на антитромбоцитни средства за всички пациенти със сърдечна недостатъчност. Това се дължи на риска от развитие на опасни усложнения, необходимостта от постоянно наблюдение на благосъстоянието на човек, за проследяване на кръвната картина.

Инструкциите съдържат препоръчителна информация, поради което консултацията с лекар е задължителна. Във всеки случай курсът на терапията се определя за всеки пациент..

Списък на антитромбоцитни лекарства (антитромбоцитни агенти): механизъм на действие, характеристики на приложение

От статията ще научите за класификацията на антитромбоцитни агенти, индикации и противопоказания за прием на лекарства, възможни странични ефекти.

Механизъм на действие

Антитромбоцитните средства са лекарства, които влияят на системата за кръвосъсирване, предотвратявайки адхезията на образувани елементи, тромбоцитни плочи. Дезагрегантите са друго наименование на лекарства от тази група, тъй като всъщност естествените или синтетичните вещества блокират агрегацията (адхезията) на тромбоцитите, като потискат образуването на кръвни съсиреци.

Антитромбоцитни средства, механизмът на действие на които се основава на регулирането на клетъчната хомеостаза на организма, е полезен за лечение на патологични състояния, свързани с нарушена микроциркулация, основен кръвен поток: исхемия на сърцето от всякакъв генеза, миокарден инфаркт, инсулт, заличаване на съдовете на долните крайници.

Например исхемичната болест на сърцето винаги е придружена от образуването на атеросклеротични плаки върху ендотела на съдове с различни размери. Всяка микротравма на съдовата стена е причина за точково отлагане на мястото на липидния дефект. Ако такава плака е повредена, от своя страна, върху нея се утаяват тромбоцити, които се опитват да прикрият образувания дефект..

От плочите на тромбоцитите започват да се отделят биологично активни вещества, които привличат все повече и повече тромбоцити. Ако подобна агрегация не бъде предотвратена, някои от клъстерите започват да циркулират през кръвния поток, като се установяват в най-непредсказуемите области. Съдовете са тромбозирани, храненето на вътрешните органи и тъкани е нарушено, дебютът на нестабилна ангина пекторис е провокиран.

Антитромбоцитни средства (антитромбоцитни средства), когато са предписани, блокират процеса на адхезия на биохимично ниво, предотвратявайки развитието на негативни патологични състояния. В крайна сметка наркотиците допринасят за:

• разреждане на кръвта;
• възстановяване на реологичните свойства на тъканите;
• нормализиране на кръвното налягане върху съдовата стена;
• предотвратяване на дегенеративни процеси в ендотела на вените и артериите.

Опасен недостатък на това действие е рискът от кървене, което може да доведе до смърт на пациента, ако се приема неконтролирано. Ето защо приемането на антитромбоцитни средства е възможно само по препоръка на лекар, с постоянно наблюдение на кръвосъсирването.

Друга опасност се крие в комбинираната употреба на антитромбоцитни средства и антикоагуланти (стрептокиназа например), които усилват действието на другия, причинявайки неконтролирано вътрешно кървене с фатален изход.

Често пациентите считат тези лекарства за представители на една и съща фармакологична група, но това не е така. Действието им е сходно, но основните точки на приложение и механизмът на въздействие върху човешкото тяло са различни.

Основната разлика е, че аспиринът и други антитромбоцитни средства спират тромбоцитната агрегация. Антикоагулантите, от друга страна, имат ефект върху екстрацелуларните фактори на коагулацията на кръвта, те работят почти светкавично, така че се използват при спешни състояния, свързани с тромбоза или тромбофлебит. Но ефектът на антикоагулантите е краткосрочен, по-слабо изразен от този на антитромбоцитните агенти. Следователно въпросът за индикациите и противопоказанията е много важен при избора и правилната употреба на лекарството..

Характеристика на антитромбоцитните средства е фактът, че поради преобладаващия ефект върху тромбоцитите, лекарствата в по-голяма степен коригират кръвния поток в артериите. Следователно, при венозна тромбоза те са практически неефективни.

Класификация на антитромбоцитни агенти

Основният интерфейс в групата на антитромбоцитни агенти минава по точката на тяхното влияние върху кръвните клетки. Разграничаване между тромбоцитни (хепарин, аспирин, дипиридамол) и еритроцитни (пентоксифилин (противопоказан при пациенти след инфаркт), реополиглюцин) лекарства.

Има лекарства с комбинирано действие: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

В допълнение, тромбоцитните антитромбоцитни средства (антитромбоцитни средства) се разделят според механизма на действие на:

1. Лекарства, които директно блокират тромбоцитните рецептори:

• ADP рецепторни блокери;
• Блокатори на PAR рецепторите.

1. Лекарства, които инхибират ензимите на тромбоцитите:

• СОХ инхибитори;
• PDE инхибитори.

Трябва да се отбележи, че това не е окончателна класификация. В близко бъдеще списъкът може да бъде допълнен с нови подгрупи, тъй като фармаколозите непрекъснато работят за подобряване на средствата, използвани в съвременната медицина..

Показания за употреба

Антитромбоцитните средства се предписват от лекар, тъй като има много причини за тяхната употреба, всеки е различен. Показанията за прием са:

• атеросклероза;
• нестабилна стенокардия;
• предотвратяване на исхемия на мозъка или сърцето;
• рехабилитация след исхемичен инсулт или инфаркт;
• високо кръвно налягане;
• заличаване на съдовете на долните крайници;
• CHD терапия;
• тенденция към тромбоза, включително наследствена;
• преходни нарушения на кръвния поток;
• сърдечна хирургия;
• ухапване от насекоми (смачкайте таблетка, смесете с малко вода, нанесете сместа върху мястото на ухапване);
• акне, остатъци от акне, черни точки (хапчета за локално приложение):
• мазоли, мазоли, груба кожа на петите (също актуални).

Само квалифициран специалист може да изчисли оптималната доза на лекарството, продължителността на употребата, участието на лекарството в сложната терапевтична схема за определено заболяване. Dazagregants се препоръчват след пълен клиничен и лабораторен преглед, когато всички въпроси по диагнозата са премахнати, диференциалната диагноза е извършена.

Когато предписвате лекарства, трябва да се вземе предвид тежестта на момента. Обичайно е спешните състояния да се спират с директни антитромбоцитни средства, продължителното лечение се извършва с индиректни антитромбоцитни средства, които намаляват скоростта на образуване на кръвни съсиреци, като същевременно поддържат функцията на плазмените фактори на необходимото ниво.

Трябва да кажа, че списъкът с показания е по-скоро приблизителен. Лекарите използват антитромбоцитни средства за многобройни усложнения на коронарна артериална болест, нарушения на кръвообращението и системи за съсирване на кръвта. Всяка конкретна цел на лекарството е зоната на отговорност на лекаря (като се вземат предвид възможните фатални усложнения). В този аспект е важно да се обърне внимание на употребата на лекарства с антитромбоцитни свойства в комбинация с други лекарства. Подобрете антитромбоцитния ефект:

• нестероидни противовъзпалителни лекарства (Волтарен, Нурофен, Диклофенак);
• цитостатици (Adalimumab, Infliximab, Etanercept);
• антикоагуланти (Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran);
• SSRI лекарства (Сертралин, Пароксетин, Есциталопрам);
• други антитромбоцитни агенти.

В допълнение, някои заболявания засилват ефекта на антитромбоцитни агенти:

• Хронична бъбречна недостатъчност;
• CHF;
• чернодробна недостатъчност;
• кръвни заболявания;
• химиотерапия;
• пурпура.

Намаляват антикоагулантния ефект: Карбамазепин, Еритромицин, Флуконазол, Омепразол.

Основните представители на групата

Списъкът, който включва най-популярните и ефективни антитромбоцитни средства, антитромбоцитни агенти, е доста широк. Списъкът с групови лекарства, които засягат тромбоцитите и еритроцитите чрез различни механизми, е представен по-долу.

Продукти с ацетилсалицилова киселина

Ацетилсалициловата киселина има способността да активира тромбоцитите. Следователно, антиагрегационната терапия, използваща средствата от тази група, е патогенетично обоснована..

Антитромбоцитното действие е ключов момент в патогенезата на сърдечно-съдовите усложнения, които определят тежестта на нарушенията на кръвоснабдяването на органи и тъкани (сърце, мозък, периферни съдове). Основните лекарства от групата са инхибитори на циклооксигеназата (COX). Основната „неприятност“ при предписване на антитромбоцитни средства от тази група е развитието на неконтролирано вътрешно кървене.

Най-често това са популярни хапчета:

• Аспиринът е остаряло, но все още използвано от пациентите лекарство: опасно е при неконтролирано кървене при продължителна употреба. Днес се използва подобрена модификация - Аспирин-Кардио, лекарство, което се препоръчва за комплексно лечение на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове (80 рубли);
• Тромбо-АСС: пълен аналог на Аспирин-Кардио, но по-малко агресивен за стомаха, тъй като има специална мембрана, която предотвратява бързото усвояване на киселина в храносмилателния тракт (40 рубли);
• Cardiask е антиагрегантно средство с антипиретични, аналгетични и противовъзпалителни свойства (55 рубли);
• Тромбопол - инхибира агрегацията на тромбоцитите (46 рубли);
• Aspikor - НСПВС с антитромбоцитни свойства (47 рубли);
• Кардиомагнил е антиагрегант, в който магнезиевият хидроксид, който е част от състава, предпазва стомашно-чревната лигавица от въздействието на ацетилсалицилова киселина (108 рубли).

Понякога има случаи на резистентност към ASA на патологични процеси, свързани с образуването на тромби. Това може да се дължи на полиморфизма на гена COX, който засяга активния център на ензима. След това се използва комбинация от ASA с тиенопиридини или ADP блокери.

ADP блокери

Антитромбоцитните лекарства от групата, за разлика от ASA, действат върху двете фази на агрегация на тромбоцитите - агрегация и адхезия, което прави възможно инактивирането на специално вещество аденозин фосфат, разрушавайки връзката му с фибриноген.

В допълнение, тиенопиридините увеличават пластичността (деформируемостта) на еритроцитите, като спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвта и микроциркулацията. Следователно днес антитромбоцитни средства от тази група се използват като основен компонент на комплексната терапия на облитериращ ендартериит и диабетно стъпало. Странични ефекти: екстрасистоли, повишен серумен креатинин и диспнея.

Средствата в тази група включват:

• Тиклопидин (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo) - използва се за спешни състояния, коригира реологичните свойства на кръвта при хронични заболявания (под името Aklotin - 2200 рубли);
• Clopidogrel Canon (Clopidogrel, Zilt, Plavix) - използва се преди сърдечна операция за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци (153 рубли);
• Effient (Prasugrel) е подобрен и по-бързо действащ аналог на Clopidogrel (3 730 рубли);
• Тикагрелор - по-нисък риск от кървене (2790 рубли);
• Загрято - производно на сулфонилурейно производно, има възможност за интравенозно приложение (218 рубли).

Най-добри резултати в превенцията на постинфарктна миокардна исхемия са получени при комбинирано лечение с тиенопиридини в комбинация с аспирин, което е позволило намаляване на терапевтичните дози на тези лекарства, намаляване на броя на страничните ефекти и намаляване на разходите за лечение.

GPR блокери (IIb / IIIa рецепторни антагонисти)

Механизмът на действие на антитромбоцитни лекарства, които могат да инхибират GPR (тромбоцитни гликопротеинови рецептори), е лек. Същността на "работата" е команда към тромбоцитите, забраняваща адхезията. Това постига максимална ефективност с минимални промени в реологичните свойства на кръвта.

Целта на лекарствата е последният етап на агрегация на тромбоцитите. Лекарствата се конкурират с фактор на фон Вилебранд и фибриноген за свързване с гликопротеиновия рецептор IIb / IIIa. Ефектът не трае дълго, поради което средствата се използват или за спешна помощ, или с изчисляването на ясна доза за прием по индивидуална схема. Странични ефекти: кървене, атриовентрикуларен блок, хипотония, гадене, повръщане, пневмония, оток, анемия, анафилаксия.

Дезагрегации от фармацевтичната група на GPR-блокери:

• Eptifibatide (Integrilin) ​​е инфузионно лекарство, синтетичен цикличен пептид, обратимо блокира тромбоцитни рецептори IIb / IIIa, противопоказан при свръхчувствителност, кървене, мозъчно-съдов инцидент (3500 рубли);
• Tirofiban (Agrastat) - непептидно производно на тирозин, е лекарството по избор за спешно лечение (31 742 рубли);
• Абциксимаб (Reopro) - необратимо блокира гликопротеиновите рецептори върху тромбоцитите (80% 2 часа след инфузия във вена), използва се за коронарна ангиопластика при мъже с остър коронарен синдром (15 416,85 рубли).

Поради минимума от странични ефекти, съвременните фармаколози напоследък активно разработват нови лекарства от тази група. Открити са много обещаващи комбинации с антитромбоцитни свойства: Cefrafiban, Orbofigan, Sibrofiban, Xenilofiban. Лекарствата се подлагат на клинични изпитвания. Съществува и лекарство, което вече е намерило своето практическо приложение - това е инжекционният разтвор Lamifiban, който не се предлага на руския пазар..

Фосфодиестеразни блокери (PDE инхибитори)

Друга група лекарства, които демонстрират свойствата на антитромбоцитни агенти, са синтетични вещества, които влияят върху механизма на образуване на кръвни съсиреци чрез блокиране на кръвните ензими. Най-безопасните от всички горепосочени групи се използват по време на възстановителния период на рехабилитация след остри състояния, хирургични интервенции. Показано за профилактика на тромбоза, тромбофлебит и други хемодинамични нарушения, свързани с вискозитета на кръвта. Странични ефекти: диспепсия, мигрена, алергии.

Антитромбоцитни агенти в тази група са:

• Дипиридамол (Dipyridamole-FPO, Sanomil-Sanovel) - комбинира свойствата на антиагрегант и вазодилататор. Проявява активност като ангиопротектор, имуномодулатор. Лекарството има инхибиторен ефект върху агрегацията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията. Агентът е почти напълно свързан с кръвните протеини. Натрупването се случва в миокардиоцити, еритроцити (302 рубли);
• Курантил е имуномодулатор и вазодилататор. "Работи" в системата на коронарния кръвен поток, когато се приема във високи дози - в други части на кръвоносната система. За разлика от органичните нитрати, калциевите антагонисти не причиняват разширяване на по-големи коронарни съдове (586 рубли);
• Парседил е миотропен вазодилататор с антитромбоцитни свойства. Разширява коронарните съдове (главно артериоли), причинява значително увеличение на обемния кръвен поток (290 рубли);
• Пентоксифилин - структурен аналог на теобромина, предотвратява загубата на калиеви йони от еритроцитите, придава устойчивост на хемолиза. При запушване на периферните артерии (интермитентна клаудикация) води до удължаване на разстоянието за ходене, премахване на нощните крампи на мускулите на прасеца и болката. Предлага се в таблетки и инжекции (таблетки - 251 рубли, инжекции - 45 рубли за 10 ампули с 2% разтвор);
• Цилостазол (плетал) - има антитромбоцитен и съдоразширяващ ефект (4960 рубли);
• Triflusal (Disgren) - инхибитор на COX-1 и PDE, малко проучен, достъпен за поръчка в онлайн аптеката.

Блокери на синтеза на арахидонова киселина

Антитромбоцитните средства, които намаляват синтеза на арахидонова киселина, имат антитромботична активност, но имат много странични ефекти, изискват строг контрол, поради което рядко се използват.

По механизма на действие те са аналози на предишната група, но се различават по специфичност, като се свързват изключително с рецепторите на тази киселина. В допълнение, лекарствата от групата са способни да спират възпалението, стимулирайки имунната система. Страничните ефекти включват индивидуална непоносимост..

Представители на фармакологичната група агенти:

• Indobufen (Ibustrin) - коректор на агрегацията на тромбоцитите с аналгетичен и противовъзпалителен ефект (1390 рубли);
• Zafirlukast - антитромбоцитно противовъзпалително действие (1306,8 рубли).

Тромбоксанови блокери

Представители на тази група антитромбоцитни средства се срещат в други класове лекарства от подобен тип. Най-често в групата на клопидогрел. Същността на действието на лекарствата (например Ridogrel, Pikotamid, Vapipros) е да се намали синтеза на тромбоксанов фактор при образуването на кръвни съсиреци. Лекарствата са намерили своето приложение в комплексната терапия на съдови и сърдечни патологии, церебрална исхемия, нарушен кръвоток в съдовете на крайниците, след претърпели случаи на тромбоза, тромбофлебит.

Противопоказания

Антитромбоцитните средства са вещества, които имат много странични ефекти, така че те винаги се предписват с голямо внимание, като се преценяват внимателно плюсовете и минусите. Но има няколко патологични състояния, наличието на които при пациента е абсолютна забрана за употребата на лекарства:

• индивидуална непоносимост;
• язва на стомаха, дванадесетопръстника и всички ерозивни и язвени заболявания на храносмилателната система;
• функционална недостатъчност на черния дроб или бъбреците;
• хеморагичен диатеза;
• претърпял хеморагичен инсулт;
• кървене от вътрешни органи с неизвестен произход;
• тежка сърдечно-съдова недостатъчност;
• бременност, особено през третия триместър;
• кърмене;
• възраст под 18 години.

Странични ефекти

Дискомфортът от употребата на антитромбоцитни средства се усеща в почти 100% от случаите. Но тежестта на негативните усещания при всички пациенти е различна, в зависимост от формата, дозата, хода на предписаното лекарство, физиологичните характеристики на човешкото тяло.

Основното нещо е да информирате Вашия лекар за това при първите признаци на неприятни усещания. Разглеждат се странични ефекти:

• немотивирана умора;
• ретростернален дискомфорт от изгарящ характер;
• силно главоболие, мигрена;
• диспепсия;
• всяко кървене;
• болезненост в епигастриума;
• алергична реакция до анафилаксия;
• уртикария, кръвоизливи;
• постоянно гадене, периодично повръщане;
• нарушения на говора, преглъщането, дишането;
• аритмии, тахикардия;
• пожълтяване на кожата и лигавиците;
• хипертермия с неизвестен произход;
• продромален синдром с нарастваща слабост;
• артралгия;
• халюцинации;
• шум в ушите;
• симптоми на интоксикация.

В такива случаи се изисква отмяна на лекарства.

Билкови лекарства

На фармакологичния пазар има антиагрегантни средства от растителен произход на основата на гинко билоба. Има двама членове на тази група, които се предлагат в търговската мрежа:

• Ginkio (Bilobil, Bilobil Forte) - 45 рубли;
• Ginos (Ginkoum) - 149 рубли.

Декларираните от производителите свойства (нормализиране на метаболизма в клетките, подобряване на реологичните свойства на кръвта, микроциркулация, мозъчно кръвообращение, снабдяване на мозъка с кислород и глюкоза, предотвратяване на агрегацията на еритроцити, инхибиране на фактора за активиране на тромбоцитите) нямат научно потвърждение при моно употреба на лекарства. Като част от комплексната терапия, ефективността на гинко билоба не е определена. По-скоро лекарствата действат като плацебо. Те могат да бъдат отнесени към традиционната медицина, използвана като фонова терапия, която практически не засяга системата на кръвосъсирването, но подобрява настроението на човек.

Други лекарства

Заслужават внимание препаратите на други антитромбоцитни групи, представени в аптечната мрежа на Руската федерация:

Активното вещество е метилетилпиридинол:

• Виксипин;
• Метилетилпиридинол (Methylethylpyridinol-Eskom, Methylethylpyridinol hydrochloride);
• Емокси-оптик (Emoxibel, Emoxipin-AKOS, Emoxipin-Akti, Emoxipin, Cardioxipin).

Активният принцип на ксантинол никотинат:

• Оплакване;
• Ксантинол никотинат, Ксантинол никотинат-UBF, Ксантинол никотинат инжекция 15%, Ксантинол никотинат таблетки 0,15 g

Лекарства с различен активен принцип:

• Агрилин (анагрелид);
• Брилинта (Тикагрелор);
• Вентавис (Илопрост);
• Тикагрелор (Ticagrelor);
• Тромборедуктин (анагрелид);
• Цилостазол (цилостазол).

Мониторинг на антитромбоцитна терапия

Мониторингът на усложненията остава основният въпрос за безопасността на пациентите при предписване на антитромбоцитни средства. Оценката на ефективността на терапията трябва да бъде свързана с липсата на негативни аспекти. Техниките могат да бъдат различни:

• оптично - визуално определяне на агрегацията на тромбоцитите;
• нощни тестове (бързи тестове);
• стабилно наблюдение на метаболитите в урината;
• фотоспектрометрия;
• наблюдение с помощта на агрегометри (скъпа процедура, следователно непопулярна).

Въпросът за цялостното тестване на пациенти, получаващи антитромбоцитни средства, остава нерешен, тъй като те се вземат от почти всички пациенти, страдащи от коронарна артериална болест, нарушения на кръвоносната система и съдови патологии. Значението на такова решение трудно може да бъде надценено, тъй като усложненията от неконтролирано предозиране на наркотици могат да бъдат фатални.

Антитромбоцитни агенти. Списък на лекарствата, механизъм на действие, приложение

Автор: Dr. Sakovich Публикувано 20.09.2017 г. Актуализирано 04.01.2018 г.

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които се използват орално за предотвратяване образуването на тромби при IHD, периферна (болест на Рейно и др.) И мозъчна циркулация (инсулти). Интравенозните антитромбоцитни средства се използват при остър коронарен синдром. При коронарна артериална болест антитромбоцитните средства често се комбинират с b-блокери, калциеви антагонисти и тромболитици.

Списък на лекарствата

Активната съставка е ацетилсалицилова киселина (на латински: Acidum acetylsalicylicum, разговорна: аспирин):

• ПОПИТАЙ кардио
• Аспинат
• Аспинат 300
• Асинат кардио
• Аспинат "Йорк"
• CardiASK
• Плидол
• Тромбогард
• Тромботичен АСС
• Микристин
• Колфарит

Активна съставка клопидогрел (Clopidogrelum):

• Агрегално
• Zylt
• Деплат
• Детромб
• Кардогрел
• Кардутоп
• Клапитакс
• Клопидекс
• Клопидогрел
• Клопидогрел-Акрихин
• Клопидогрел-НАНОЛЕК®
• Клопидогрел-Рихтер
• Клопидогрел-SZ
• Клопидогрел-ТАД
• Клопидогрел-Тева
• Клопидогрел бисулфат
• Клопидогрел хидроген сулфат
• Клопидогрел бисулфат
• Клопилет
• Лирта
• Лопирел
• Листаб
• Plogrel
• Пидогрел
• Plavix
• Плагрил
• Тромборел
• Трокен
• Targetech
• EGITROMB
• Флудер

Активна съставка тиклопидин (Ticlopidinum):

• Аклотин
• Тагрен
• Тикло
• Тиклид

Активна съставка на алпростадил (Alprostadilum):

• Алпростадил
• Алпростан
• Алпростан Зентива
• VAP 20
• VAP 500
• Муза

Активна съставка дипиридамол (дипиридамол):

• Дипиридамол
• Дипиридамол-FPO
• Курантил
• Парседил
• Persantine
• Саномил-Сановел

Активното вещество е метилетилпиридинол (метилаетилпиридинол):

• Виксилин
• Метилетилпиридинол
• Метилетилпиридинол-Еском
• Метилетилпиридинол хидрохлорид
• Emoxy Optician
• Емоксибел
• Емоксипин-AKOS
• Емоксипин-Акти
• Емоксипин
• Кардиоксипин

Активна съставка на ксантинол никотинат (Xantinoli nikotinas):

• Оплакване
• Ксантинол никотинат
• Ксантинол никотинат-UBF
• Ксантинол никотинат инжекция 15%
• Ксантинол никотинат таблетки 0,15 g

Други лекарства (активното вещество е посочено в скоби):

• Агрилин (анагрелид)
• Брилинта (Тикагрелор)
• Ventavis (Iloprost)
• Ибустрин (индобуфен)
• Интегрилин (Ептифибатид)
• ReoPro (Abtsiximab)
• Тикагрелор (Ticagrelor)
• Тромборедуктин (анагрелид)
• Цилостазол (цилостазол)
• Ефективен (Prasugrel)

Механизъм на действие

Необратими инхибитори на циклооксигеназата

Необратимите инхибитори на циклооксигеназата включват аспирин и трифлусал. Както е показано на фигурата, аспиринът инхибира тромбоцитната циклооксигеназа, ключов ензим в гена на тромбоксан А2 (TXA2). Тромбоксан А2 предизвиква реакции, които водят до активиране и агрегация на тромбоцитите. Тези ефекти продължават приблизително 7 до 10 дни. механизъм на действие на антитромбоцитни агенти

Инхибитори на рецептора на аденозин фосфат (ADP)

Инхибиторите на рецептора на аденозин фосфат (ADP) включват клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Лекарствата от тази група инхибират тромбоцитната агрегация поради необратима блокада на ADP рецепторите в тромбоцитите. Тези лекарства се предписват, когато аспиринът е противопоказан..
антитромбоцитни агенти тиклопидин и клопидогрел

Инхибитори на фосфодиестеразата

Инхибиторите на фосфодиестеразата включват дипиридамол. Те инхибират агрегацията на тромбоцитите, като блокират усвояването на ензима фосфодиестераза и аденозин. Блокадата на фосфодиестеразата увеличава съдържанието на c-AMP и c-GMP в тромбоцитите.

Самият дипиридамол не се използва поради слабото си антитромбоцитно действие, но се използва в комбинация с аспирин, варфарин и други лекарства.

Инхибитори на гликопротеин IIB / IIIA

Инхибиторите на гликопротеин IIB / IIIA включват абциксимаб, тирофибан. Тази група се прилага орално под наблюдение за ОКС. Активирането на гликопротеин IIB / IIIA на повърхността на тромбоцитите е последният етап от агрегацията на тромбоцитите. Този етап на агрегиране блокира абциксимаб.

Използването на антитромбоцитни средства

Показания за употреба

Антитромбоцитни средства се използват при следните патологични състояния:

• Сърдечна исхемия
• Атеросклероза
• AG
• Нестабилна ангина при натоварване
• За профилактика или след прекаран исхемичен инсулт, за предотвратяване на усложнения
• След операция на кръвоносната система
• Заличаваща атеросклероза на долните крайници
• С тенденция към тромбоза

Приложение с други лекарства

Лекарства, които усилват ефекта на антитромбоцитни агенти:

• НСПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
• Цитостатици, лекарства, които потискат активността на червените кости (Лефлунамид, Хидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Етанерцепт, Сулфасалазин, Пенициламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
• Други антитромбоцитни лекарства
• Антикоагуланти
• Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs)

Лекарства, които намаляват ефекта на антикоагулантите:

• Карбамазепин
• Еритромицин
• Флуконазол
• Омепразол

Болести, които усилват ефекта на антитромбоцитни агенти:

• Хронична бъбречна недостатъчност
• Чернодробно заболяване
• Злокачествени кръвни заболявания
• Химиотерапия
• CHF
• Хемофилия и болест на фон Вилебранд
• Идиопатична тромбоцитопенична пурпура.

Антитромбоцитни средства при ухапвания от насекоми

В случай на ухапване от насекомо, смачкайте таблетката (можете да я смесите с малко вода) и я нанесете върху мястото на ухапване. След няколко минути симптомите на възпаление и болка ще изчезнат.

Антитромбоцитни средства за красива кожа

Поради противовъзпалителния си ефект тези лекарства е добре да се използват за борба с акнето и черните точки, но таблетките не трябва да се използват вътрешно, а локално. Също така, антитромбоцитните средства се използват широко в борбата срещу мазоли и царевица, омекотявайки твърдата кожа.

Антитромбоцитни средства във ветеринарната медицина

Антитромбоцитни средства понякога се използват с аналгетична или антикоагулантна функция във ветеринарната медицина, главно при кучета и коне. Те обаче не бяха широко използвани поради големия брой странични ефекти..

Противопоказания за употреба

Антитромбоцитните средства са абсолютно противопоказани при следните състояния:

• Чернодробно заболяване
• Заболяване на бъбреците
• CHF
• Язва на стомаха или дванадесетопръстника
• Болести, свързани с риск от кървене
• Бременност и кърмене
• Тромбоцитопения
• Индивидуална непоносимост

Странични ефекти на антитромбоцитни агенти

Антитромбоцитните лекарства могат да имат следните нежелани реакции:

• Гадене, повръщане
• Стомашно-чревно кървене
• Повишен риск от кървене на други места
• Анемия
• Интоксикационни симптоми
• Алергична реакция
• Замайване
• Шум в ушите