Фармакологична група - Антикоагуланти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови нишки; те предотвратяват образуването на тромби, помагат за спиране на растежа на вече образувани кръвни съсиреци, усилват ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвните съсиреци.

Антикоагулантите са разделени на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързодействащи (натриев хепарин, калциев надропарин, натриев еноксапарин и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действат само in vivo и след латентен период.

Антикоагулантният ефект на хепарина е свързан с директен ефект върху кръвосъсирващата система поради образуването на комплекси с много фактори на хемокоагулацията и се проявява в инхибирането на I, II и III фази на коагулация. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Индиректни антикоагуланти - производни на оксикумарин, индандион, конкурентно инхибират витамин К редуктазата, като по този начин инхибират активирането на последната в организма и спират синтеза на К-витамин-зависими фактори на хемостазата в плазмата - II, VII, IX, X.

Антикоагуланти: видове, преглед на лекарствата и механизъм на действие

Антикоагулантите са отделна клинична и фармакологична група лекарства, които са необходими за лечение на патологични състояния, придружени от образуване на вътресъдови тромби чрез намаляване на вискозитета на кръвта. Предотвратяването на тромбоза с антикоагуланти прави възможно избягването на тежка сърдечно-съдова катастрофа. Антикоагулантните лекарства се разделят на няколко вида, които имат различни свойства и механизъм на действие..

Основните видове по механизма на действие

Разделянето на лекарствата от клиничната и фармакологичната група на антикоагулантите се основава на тяхното действие, следователно има 2 основни вида лекарства:

• Директните антикоагуланти са съединения, които инхибират (потискат) основните ензими, а именно тромбин, които директно катализират процесите на кръвосъсирване и образуване на съсиреци. Поради това те намаляват вискозитета на кръвта директно в тялото и в епруветката..
• Косвени антикоагуланти - имат индиректен ефект върху системата за хемостаза (коагулационна система на кръвта) поради ефекта върху функционалната активност на страничните ензими, които катализират реакциите на образуване на тромби. Лекарствата намаляват вискозитета на кръвта само в човешкото тяло (in vivo). Те не оказват влияние върху състоянието на кръвта, изтеглена от вена в епруветка.

По отношение на химическата структура повечето съвременни антикоагулантни препарати са химически синтезирани съединения, включително тези на основата на естествени аналози. Единственият естествен антикоагулант с директно действие е хепаринът.

Механизъм на действие

Основната задача на антикоагулантите е да намалят вискозитета на кръвта и да предотвратят вътресъдово образуване на кръвни съсиреци, които не се провокират от тяхното увреждане и кървене. Лекарствата оказват влияние върху процесите на хемостаза. Директните антикоагуланти инхибират функционалната активност на основния ензим тромбин, който катализира превръщането на разтворимия фибриноген във фибрин. Той се утаява под формата на нишки.

Механизмът на действие на индиректните антикоагуланти е да потисне функционалната активност на други ензими, които косвено влияят върху процеса на образуване на тромби.

Показания за употреба

Основното медицинско показание за използването на индиректни и директни антикоагуланти е да се намали вероятността от образуване на интраваскуларен тромб при различни патологични състояния:

• Следродилна тромбоемболия (патологично състояние, характеризиращо се с образуването на кръвни съсиреци с последващата им миграция в кръвния поток).
• Продължително обездвижване (обездвижване на човек), провокирано от тежка травма или обемна хирургическа интервенция.
• Тромбофлебит (възпаление на венозните съдове, придружено от образуване на вътресъдови тромби).
• Обемна кръвозагуба над 500 ml.
• Предотвратяване на усложнения след съдова хирургия (ангиопластика).
• Отложен миокарден инфаркт (смърт на част от сърдечния мускул поради рязко влошаване на храненето).
• Отложена сърдечна операция с инсталиране на механични клапани.
• Артериална тромбоемболия.
• Париетално образуване на кръвни съсиреци в кухините на сърцето.
• Развитие на застойна сърдечна недостатъчност.
• Силно изтощение на човек (кахексия), провокирано от соматична, инфекциозна патология или недохранване.

Тъй като употребата на антикоагуланти предполага намеса в системата на хемостазата, лекарствата се предписват само от лекар след подходящо изследване.

Противопоказания

Тъй като лекарствата от клиничната и фармакологичната група, антикоагуланти, влияят върху коагулацията на кръвта, намалявайки я, се различават редица патологични и физиологични състояния на тялото на пациента, при които употребата им е противопоказана:

• Пептична язва на дванадесетопръстника или стомаха, която е придружена от образуване на дефект в лигавицата и периодично развитие на кървене от нея.
• Аневризма (подобна на торбичка издатина на стената) на един от мозъчните съдове, при която вероятността от кървене в веществото е значително увеличена.
• Порталната хипертония е повишаване на кръвното налягане във венозните съдове на системата на порталната вена, които преминават през черния дроб. Патологичното състояние най-често придружава цироза на черния дроб (процесът на заместване със съединителна фиброзна тъкан).
• Недостатъчно ниво на витамин К в организма (възможна хиповитаминоза е много важно да се има предвид, преди да се предписват лекарства от групата на индиректните антикоагуланти).
• Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите в единица обем кръв (тромбоцити, които пряко участват в образуването на кръвен съсирек).
• Левкемията е туморна патология, при която се засягат главно лимфоидни или миелоидни хемопоетични израстъци в червения костен мозък.
• Онкологичен процес с различна локализация в човешкото тяло с образуване на доброкачествен или злокачествен тумор.
• Значително повишено системно кръвно налягане.
• Липса на функционална активност на черния дроб или бъбреците.
• Болестта на Crohn е неспецифично възпаление, локализирано в стените на дебелото черво и характеризиращо се с образуването на дефекти под формата на язви.
• Хроничен алкохолизъм.

Преди да предпише директни или индиректни антикоагуланти, лекарят трябва да се увери, че пациентът няма противопоказания.

Директни антикоагуланти

Списъкът на лекарствата с директни антикоагуланти по химична структура включва 3 групи:

• Хепарините са препарати на основата на съединения от естествен произход. Лекарствата се предлагат в няколко дозирани форми, а именно мехлем или крем за външна употреба, както и разтвор за подкожно инжектиране.
• Нискомолекулните хепарини са химическа модификация на естествения хепарин, която има определени положителни свойства. Лекарствата се предлагат и в дозирана форма, мехлем, крем или разтвор за парентерално подкожно приложение. Представителят е Фраксипарин.
• Хирудинът е естествено съединение със сходна химическа структура с хепарина, намиращо се в слюнката на пиявиците.
• Натриевият хидроген цитрат е химично синтезирано съединение под формата на сол, използвано за приготвяне на разтвор, който се прилага парентерално (подкожно или интрамускулно).
• Лепирудин е химически синтезиран аналог на хепарин, характеристика на който е възможността за приложение в перорална дозирана форма под формата на таблетки или капсули.

Днес най-широко клинично се използват лекарства на основата на хепарин и неговите аналози с ниско молекулно тегло. Fraxiparin се използва главно под формата на инжекции, хепарин се предписва за локална външна употреба (Lioton, хепаринов маз, хепатромбин).

Индиректни антикоагуланти

По отношение на химическата структура косвените антикоагуланти включват 2 основни представители на лекарствата:

• Монокумарините са химични съединения, които инхибират синтеза на витамин К, който е от съществено значение за образуването на кръвни съсиреци. Предлагат се главно под формата на таблетки или капсули. Лекарствата за разреждане на кръвта включват такива представители - Варфарин, Маркумар, Синкумар. Те се използват главно като антикоагуланти по време на комплексното лечение на патологията на сърдечно-съдовата система..
• Dikumarin, химически синтезиран аналог на монокумарин, се предлага под формата на таблетки, наричан още Dikumarin. Те се използват главно за комплексно лечение и профилактика на различни съдови заболявания, придружени от висок риск от образуване на вътресъдови тромби..

От групата на индиректните антикоагуланти отделно се изолира индандионното съединение, което има доста висока токсичност, както и честото развитие на странични ефекти.

Странични ефекти

На фона на употребата на лекарства от клиничната и фармакологичната група антикоагулантите могат да развият отрицателни реакции, които обикновено се проявяват с повишено кървене. Рискът от развитие на обилно интензивно кървене се увеличава, особено в случай на предписване на директни или индиректни антикоагуланти, без да се отчита възможното наличие на противопоказания. Най-често след започване на употребата на антикоагуланти могат да се развият следните нежелани реакции:

• Кървене от артериални или венозни съдове с различна локализация и интензивност.
• Възпалителна реакция в областта на инжектирането на инжекционни форми на директни или индиректни антикоагуланти.
• Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв.
• Нарушение на функционалното състояние на черния дроб с развитието на възпалителен процес в тъканите на органа.
• Промени в бъбречната функция, които могат да се проявят с липса на функционална активност.
• Появата на кожен обрив, който често е резултат от алергична реакция към нефракциониран хепарин (UFH), поради което се препоръчва използването на съвременни директни антикоагуланти, базирани на хепарини с ниско молекулно тегло. Тежката алергична реакция може да бъде придружена от ангиоедем Quincke или уртикария.

Обилното кървене, развило се на фона на употребата на директни или индиректни антикоагуланти, изисква спешна медицинска помощ, тъй като те са животозастрашаващи състояния за пациента..

Антитромбоцитни агенти

Способността да намаляват вискозитета на кръвта притежават лекарства от клиничната и фармакологична група антитромбоцитни средства. Механизмът на действие на лекарствата се основава на директен ефект върху тромбоцитите, което води до нарушаване на процеса на тяхното агрегиране с образуването на малки кръвни съсиреци. Препаратите от клиничната и фармакологичната група на антитромбоцитни средства обикновено се използват в комплексното лечение на сърдечно-съдовата патология за предотвратяване на усложнения под формата на тромбоемболия. Те могат да се използват в комбинация с индиректни антикоагуланти. Антиагрегантните средства включват ацетилсалицилова киселина, аспирин-кардио, клопидогрел.

Използването на антикоагуланти в съвременната медицина направи възможно избягването на голям брой различни усложнения, свързани с развитието на тромбоемболия. Те не трябва да се използват без лекарско предписание, тъй като това може да причини тежки странични ефекти..

фармакология - Антикоагуланти (кратък преглед) Основна фармакология на антикоагуланти Антитромбоцитни средства. Антикоагуланти. Фибринолитици.

Списък на антикоагулантите, механизъм на действие и противопоказания и странични ефекти

А антикоагулантите са група фармацевтични продукти, които влияят на съсирването на кръвта: тя рязко намалява, реологичните свойства на тъканта се променят, тя става течна и преминава по-лесно през съдовете, но рисковете от неконтролирани процеси се увеличават сериозно. Преди всичко кървене.

Лекарствата от този тип са много по-мощни от антитромбоцитните лекарства, на които са подобни. Строго е забранено приемането на такива лекарства без назначаването на лекуващ специалист. Изисква се динамичен контрол, постоянно наблюдение.

Въпреки цялата опасност, поради неоспоримата ефективност, в повечето случаи се налага употребата на лекарства от този тип. В какви ситуации и какво трябва да знаете?

Класификация и механизъм на действие

Разделянето се извършва според естеството на ефекта, фармакологичната активност и начините, по които лекарството засяга тялото на пациента.

Класификацията на антикоагулантите е доста лоша, има два основни типа: пряко и непряко действие. Но те покриват повече от терапевтичните нужди във всички клинични случаи..

Директен

В основата на коагулацията (процесът на коагулация на кръвта) група специфични вещества действа при нормални условия. Те осигуряват агрегация на оформени клетки, бързо затваряне на рана или участък от съд, разрушен под въздействието на механичен или друг фактор.

Основното съединение от този тип е тромбинът. Антикоагулантите с пряко действие влияят върху неговата активност, докато концентрацията на компонента остава на същото ниво.

Тромбинът все още се произвежда и открива по време на кръвен тест. Но става неработещ, което е в основата на работата на директните антикоагуланти.

Лекарствата от този тип се считат за златен стандарт за спешно лечение. Въпреки това, поради агресивния фармакологичен ефект, употребата на тази подгрупа лекарства е силно обезкуражена, когато става въпрос за продължителността на терапевтичния курс..

Лекарствата бързо се метаболизират, преработват и екскретират. Благоприятният ефект не трае дълго, страничните ефекти са тежки, до масивно кървене.

Следователно, без наблюдение от хематолог, такива лекарства не могат да се използват..

Непряк

Тази подгрупа на фармацевтичните продукти има сложен механизъм на действие поради възможностите на активните компоненти, съставляващи лекарството.

Полезният резултат е коренно различен от този на предишната група лекарства..

Индиректните антикоагуланти въздействат върху тромбина, като напълно неутрализират съединението, унищожавайки го. В допълнение те влияят на други фактори на коагулацията, като косвено влияят върху скоростта на агрегация на образуваните кръвни клетки..

В допълнение към действителното втечняващо действие лекарствата от този тип спомагат за нормализиране на храненето на миокардните тъкани, отпускат мускулатурата на съдовете, премахват органичните соли и възстановяват концентрацията на холестерол.

Поради относително по-малко агресивната употреба, тези лекарства могат да се използват за дълги курсове.

Страничните ефекти също са тежки и рисковете от тяхното развитие при неконтролирана употреба са големи. Неприемливо е да приемате тази подгрупа сами..

Невъзможно е да се говори еднозначно за това кои лекарства са по-добри. Всичко зависи от конкретния клиничен случай.

Директни антикоагуланти

Сред възможните показания за употреба:

• Тромбоза от всякаква локализация. Като правило процесът засяга големите съдове на долните крайници. Характерна особеност е образуването на съсиреци от образувани клетки и протеин-фибрин, блокиращи лумена на структурите.

Нормалното кръвообращение се променя, става слабо и недостатъчно за хранене на тъканите. Антикоагулантите могат да помогнат в началните етапи на патологичния процес. Тогава не можете без тромболитици.

• ТЕЛА. Белодробна артериална болест. Често се среща в практиката на специалисти. Той е придружен от бързо повишаване на налягането, проблеми в работата на сърцето. Ако припокриването на съдовия лумен не е толкова голямо, все пак има шанс за възстановяване. Директните антикоагуланти се използват като спомагателно антитромботично средство.

• Тромбофлебит. Типично е образуването на съсиреци с едновременно развитие на възпалителен процес от страна на съдовете. Той е придружен от много по-сериозно състояние, възстановяването се извършва в болница.

• Ангина пекторис. Остро нарушение на притока на кръв в сърдечните структури, обаче, степента на разстройството все още не е достигнала критична точка. Следователно не настъпва екстензивна смърт на тъканите на мускулния орган. Все още има шанс за възстановяване и без последствия.

• Миокарден инфаркт в острата фаза. Използването на антикоагуланти е възможно на всеки етап от патологичния процес. Най-голям благоприятен ефект се наблюдава, когато се прилага в началната фаза. По време на рехабилитационния период след инфаркт на миокарда, приемът е необходим поради високия риск от образуване на съсиреци.

• DIC синдром във фазата на тромботична лезия.
• Автоимунни нарушения на бъбреците, както и системни патологични процеси като лупус еритематозус. Кандидатстването е възможно на всеки етап.
• Нарушения на микроциркулацията. Като част от превантивните мерки. Използването на антикоагуланти обаче е допустимо само за кратки курсове. Под наблюдението на специалист.
• Хемороиди. Като мехлеми за външна употреба.

Списък на лекарствата

Локалният хепарин е класическа форма на медикаменти. Предписва се при хематоми, в началните етапи на разширени вени.

Концентрацията на активната съставка е минимална, поради което вероятността от странични ефекти, когато се използва правилно, е незначителна.

Списък на директните антикоагуланти: хепарин, лиотон, венолайф, хепатромбин, хепаринов мехлем. Частично компонентът присъства в мехлем Троксевазин.

Средства за вътрешен прием. Използва се за лечение на системни заболявания, когато е невъзможно да се ограничи локалната експозиция.

Това включва два подвида лекарства:

• Първите са хепарините с ниско молекулно тегло. Списък на имената на лекарствата: Clexan, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Те осигуряват бърз ефект и са относително мощни, влияят на други фактори на коагулацията освен тромбина и в по-малка степен. Те се използват според показанията, като спешно лекарство или за лечение на хронични заболявания.
• Вторите са хепарини със средно молекулно тегло. Общо име - Кибернин.

Списъкът с антикоагулантните лекарства е много по-широк, но ключовите, представени на фармацевтичния пазар, се основават само на посоченото вещество..

Противопоказания

Типични основания за отказ за употреба:

• Кървене от всяка локализация. Не може да се избегне засилването на процеса, което в крайна сметка ще стане фатално за пациента.
• Доказани нарушения на коагулацията. За различни заболявания, било то тромбоцитопатия, нарушения на производството на специални вещества, участващи в агрегирането на образувани клетки.

• Хеморагичен инсулт. Той е придружен от разрушаване на съда в областта на мозъка. При паралелното използване на директни антикоагуланти се развива голям хематом, компресиращ нервната тъкан. Това е пътят към смъртта.

• Аневризми. Стенни издатини на артериите.

• Злокачествена хипертония. Стабилно бързо покачване на налягането до критични нива.
• Патология на стомашно-чревния тракт. Особено язвен по природа, потенциално способен да провокира кървене.
• Последни операции. Всяка локализация.
• Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарствата. Алергични реакции.

Списъкът не е пълен. Изисква се оценка на списъка в анотацията към конкретно име.

Странични ефекти

• Кървене.
• Образуване на хематом.
• Диспептични симптоми.
• Обезцветяване на кожата, бледност.
• Главоболие, слабост. Нарушения на нервната система.
• Обрив. Алергични реакции.

Индиректни антикоагуланти

Показания за употреба:

• Рецидиви на миокарден инфаркт. Повтарящи се епизоди на остри нарушения на кръвообращението в сърдечните тъкани. Те се откриват главно при пациенти в напреднала възраст. Използвайте лекарства внимателно..
• Хронична сърдечна недостатъчност.

• Постоянна тромбоза, особено дълбоки вени на долните крайници при неефективно използване на други средства.

• Лезии на белодробна артерия. В система със специализирани лекарства, предимно тромболитици. Комбинирането им обаче трябва да се извършва с голямо внимание, тъй като рисковете от фатално кървене са високи..

В допълнение към посочените индикации могат да се разграничат основите, описани по-горе. С тази разлика, че индиректните антикоагуланти се използват по-рядко при остри състояния, назначаването им се извършва при хронични заболявания на сърцето, кръвоносните съдове, хематологични нарушения.

Списък на лекарствата

Списъкът с непреки антикоагуланти включва три имена:

• Варфарин. Предлага се под формата на таблетки за перорално приложение и в повечето случаи се предписва на пациенти. Наред с други, той се счита за най-безопасен и ефективен. Важно предимство е значителната зависимост от дозировката. Колкото по-висока е концентрацията в кръвта, толкова по-сериозен е положителният ефект.

В същото време, веднага щом лекарството бъде отменено, негативните явления, страничните ефекти бързо изчезват. Универсалността и гъвкавостта на Варфарин го правят незаменим при лечението на повечето патологии.

• Неодикумарин. Предписва се относително рядко в остри случаи. В същото време използването на лекарството изисква систематичен прием, тъй като положителният ефект се проявява не веднага, а постепенно, тъй като активният компонент се натрупва в организма..
• Аценокумарол. Използва се като ефективен аналог за непоносимост към предишното име.

Индиректните лекарства се използват стриктно според показанията, въпреки по-голямата безопасност и вариабилност на положителния ефект.

Противопоказания

Основанията за отказ от използване на индиректни антикагуланти са приблизително същите като при лекарства с директно действие.

Допълнителните включват бременност и заплаха от спонтанен аборт. Също така тенденция към маточно кървене.

По принцип лекарствата за втечняване и промяна на реологичните свойства не трябва да се предписват по време на бременност и кърмене. Това е универсална основа за неуспех.

Не се препоръчва използването на лекарства за коригиране на нарушения при деца. Тъй като антикоагулантите могат да забавят образуването на кости, те причиняват хеморагични проблеми.

Специфични противопоказания са тежките дисфункционални нарушения на черния дроб и бъбреците. В този случай лекарствата само ще навредят, ще влошат ситуацията..

Странични ефекти

По принцип са налице същите нежелани реакции, както при използване на директни антикоагуланти. Често се образуват хематоми, развива се кървене.

Пациентите се срещат с диспептични процеси (киселини, гадене, повръщане, диария, запек, редуващи се нарушения на изпражненията).

Често се откриват алергични реакции като кожни обриви. По-рядко други, по-тежки форми на разстройство: оток на Квинке, анафилактичен шок.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти със сложна непоносимост към група лекарства. Поливалентна алергична реакция.

Назначаването на антикоагуланти се извършва стриктно според показанията, това не са средствата, които могат да се използват произволно. Рисковете са твърде големи, не може да се постигне положително действие по този начин. Струва си да се свържете с хематолог.

Антикоагуланти: списък с лекарства

Различни съдови заболявания водят до образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последици, тъй като например може да възникне инфаркт или инсулт. За разреждане на кръвта лекарят може да предпише лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те помагат да се блокира образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, при които съсирването на кръвта е повишено в организма..

Може да възникне поради проблеми като:

• Разширени вени или флебит;
• Тромби на долната куха вена;
• Хемороидални съсиреци на вените;
• Удар;
• Инфаркт на миокарда;
• Артериално увреждане при наличие на атеросклероза;
• Тромбоемболия;
• Шок, нараняване или сепсис също могат да доведат до образуване на кръвни съсиреци.

За подобряване на състоянието на кръвосъсирването се използват антикоагуланти. Ако по-рано са използвали аспирин, сега лекарите са напуснали тази техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво представляват антикоагулантите, фармацевтичните. ефектът

Антикоагулантите са лекарства, които разреждат кръвта и също така намаляват риска от други кръвни съсиреци, които могат да се появят по-късно. Разграничаване на директни и индиректни антикоагуланти.

Директни и индиректни антикоагуланти

Разграничаване на директни и индиректни антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се отделят от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефект в продължителна форма..

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, е невъзможно да намалите или увеличите дозата сами, а също и да съкратите времето на приложение. Лекарствата се използват по схемата, предписана от лекаря.

Директни антикоагуланти

Директните антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. Освен това те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към черния дроб и инхибират образуването на кръвосъсирване.

Директните антикоагуланти са добре известни на всички. Това са хепарини за локално действие и за подкожно или интравенозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за хепариновите мазила..

Например локално действие:

• Хепаринов мехлем;
• Lyoton гел;
• Хепатромбин;
• Безпроблемно. Отзиви за гел Trombless вижте тук.

Тези лекарства се използват при венозна тромбоза на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-малък ефект от интравенозните лекарства.

Хепарини за приложение:

• Фраксипарин;
• Клексан;
• Фрагмин;
• Клеварин.

Антикоагулантите обикновено се избират за специфични цели. Например, Clivarin и Troparin се използват за предотвратяване на емболия и тромбоза. Клексан и Фрагмин - при ангина пекторис, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагулантите се използват, когато съществува риск от образуване на кръвни съсиреци във всеки съд, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството продължава цял ден.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са наречени така, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не влияят пряко върху самото съсирване. Този процес е дълъг, но поради това ефектът се удължава..

Те са разделени на 3 групи:

• Монокумарини. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• Дикумарините са Дикумарин и Тромексан;
• Индандиони са фенилин, омефин, дипаксин.

Най-често лекарите предписват Варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: с предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи.

Пациентите често питат каква е разликата между Аспирин кардио и Варфарин и дали е възможно да се замени едно лекарство с друго?

Експертите отговарят, че Аспирин кардио се предписва, ако рискът от инсулт не е голям.

Варфаринът е много по-ефективен от аспирина, освен това е по-добре да го приемате в продължение на няколко месеца или дори през целия живот.

Аспиринът изяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Индиректните антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също така намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

• Синкумар;
• Warfarex;
• Фенилин.

Витамин К участва в процеса на съсирване на кръвта и под въздействието на Варфарин функциите му са нарушени. Той помага да се предотврати отчупването на кръвни съсиреци и блокирането на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда..

Има директни и селективни тромбинови инхибитори:

Директен:

• Ангиокс и Прадакса;

Селективно:

Всички антикоагуланти с пряко и непряко действие се предписват само от лекар, в противен случай съществува голям риск от кървене. Индиректните антикоагуланти се натрупват в тялото постепенно.

Те се използват само през устата. Невъзможно е да се спре незабавно лечението, необходимо е постепенно да се намали дозата на лекарството. Внезапното оттегляне на лекарството може да причини тромбоза. В случай на предозиране на тази група може да започне кървене..

Използване на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:

• Белодробен и миокарден инфаркт;
• Инсулт емболичен и тромботичен (с изключение на хеморагичен);
• Флеботромбоза и тромбофлебит;
• Емболия на съдове на различни вътрешни органи.

Като профилактика може да се използва за:

• Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчните съдове и периферните артерии;
• Ревматични митрални сърдечни дефекти;
• Флеботромбоза;
• Следоперативен период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на коагулация на кръвта, самото тяло се е погрижило кръвният съсирек да не излиза извън засегнатия съд. Един милилитър кръв може да помогне за съсирването на целия фибриноген в тялото.

Поради движението си кръвта поддържа течно състояние, както и благодарение на естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това навлизат в кръвта, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

• Хепарин;
• Антитромбин III;
• Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагулантни лекарства - списък

Антикоагулантите с директно действие се абсорбират бързо и продължителността им на действие е не повече от един ден преди повторно приложение или приложение.

Индиректните антикоагуланти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не трябва да бъдат отменени веднага, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато се приемат, те постепенно намаляват дозата.

Директни местни антикоагуланти:

• Хепаринов мехлем;
• Lyoton гел;
• Хепатромбин;
• Безпроблемно

Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:

• Фраксипарин;
• Клексан;
• Фрагмин;
• Клеварин.

Косвени антикоагуланти:

• Гируген;
• Гирулог;
• Аргатробан;
• Варфарин Никомед в табл.;
• Фенилин в табл.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар относно целесъобразността на приема на средства.

Не може да се използва с:

• ICD;
• Пептична язва;
• Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
• Септичен ендокардит;
• Повишена съдова пропускливост;
• При повишено налягане с миокарден инфаркт;
• Онкологични заболявания;
• Левкемия;
• Остра аневризма на сърцето;
• Алергични заболявания;
• Хеморагична диатеза;
• Миома;
• Бременност.

С повишено внимание по време на менструация при жени. Не се препоръчва за кърмачки.

Странични ефекти

Предозирането на непреки лекарства може да причини кървене.

Когато варфарин се приема заедно с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни лекарства (Simvastin, Heparin и др.), Антикоагулантният ефект се засилва.

А витамин К, лаксативи или Парацетамол ще отслабят ефекта на Варфарин..

Странични ефекти при прием:

• Алергия;
• Температура, главоболие;
• Слабост;
• Некроза на кожата;
• Нарушаване на бъбречната функция;
• Гадене, диария, повръщане;
• Сърбеж, коремна болка;
• Плешивост.

Списък на антикоагулантите, механизъм на действие на лекарствата, противопоказания и странични ефекти

От статията ще научите за директните и индиректните антикоагуланти: видове, механизъм на действие, индикации и противопоказания за прием на лекарства, странични ефекти, необходимост от мониторинг за предотвратяване на усложнения.

Описание на групата, механизъм на действие

Антикоагулантите са група лекарства, които разреждат кръвта, засягат коагулационната система, променят нейните реологични свойства, улесняват движението на кръвните клетки и плазмата през кръвния поток. Лекарствата нямат алтернатива, поради което, въпреки риска от неконтролирано кървене, те се използват широко в медицинската практика..

По своето действие антикоагулантите наподобяват антитромбоцитни средства, но имат по-мощен ефект, поради което никога не се използват без стриктния надзор на лекар. Разликата между лекарствата от двете групи се крие в точката на приложение на тяхното действие.

• намаляване на натрупването на тромбоцити;
• увеличаване на пропускливостта на съдовата стена;
• насърчават развитието на колатерали, заобикаляйки образуващия се кръвен съсирек;
• работят като спазмолитици поради антагонизъм към адреналина;
• балансират липидния метаболизъм.

Антитромбоцитни агенти - инактивират рецепторите на повърхността на тромбоцитите. В процеса на образуване на кръвен съсирек се активират специални медиатори, които клетките на всички тъкани се хвърлят в кръвта при повреда. Тромбоцитите реагират на това, като им изпращат химикали, които насърчават коагулацията. Антитромбоцитните средства инхибират този процес.

Лекарствата, свързани с антикоагуланти, се предписват като профилактика или лечение. Проблемите с профилактиката са най-важни за хората, които имат генетично установена или придобита в процеса на живот склонност към образуване на тромби. Всяко съдово нараняване изисква спиране на кървенето, за да се избегне необичайна загуба на кръв. Обикновено проблемът се решава чрез локална съдова тромбоза..

Но ако в тялото съществуват (възникнат) условия за развитие на периферна тромбоза на долните крайници, ситуацията заплашва с отделянето на кръвен съсирек от стените на кръвоносните съдове по време на нормално ходене, резки движения. За да се предотврати това развитие на събития, се предписват антикоагуланти. Ако това не се направи, полученият кръвен съсирек може да влезе в белодробните артерии, причинявайки смърт поради ПЕ или хронична белодробна хипертония, която изисква постоянна корекция..

Вторият вариант на тромбоза е венозна обструкция с клапни лезии, която поражда посттромботичен синдром. За лечение на тази патология са необходими и антикоагуланти. Аварийното развитие на събитията изисква инфузия на директни антикоагуланти (хепарин, хирудин).

Хроничните заболявания предполагат назначаването на антитромботични лекарства, които блокират образуването на тромбин в черния дроб: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Високият вискозитет на кръвта може да причини образуване на тромби в коронарните артерии на фона на атеросклероза, да причини миокардна исхемия, кардиоцитна некроза и инфаркт. Ето защо на всички пациенти със сърдечно-съдова патология се предписват непреки антикоагуланти като профилактика през целия живот. Спешните ситуации се решават с лекарства с директно действие в отделение за интензивно лечение.

Антикоагулантите се произвеждат под формата на таблетки, мехлеми, разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение.

Директни антикоагуланти

Антикоагулантите от тази група са създадени главно за решаване на извънредни ситуации. Под въздействието на директни антикоагуланти патологичният процес се спира, кръвните съсиреци се лизират, след което лекарствата се метаболизират и екскретират от тялото. Ефектът е краткосрочен, но е достатъчен и за появата на обилно кървене с неправилна доза от лекарството. Самостоятелното приложение на антикоагуланти е подобно на смъртта.

Показания за прием

Директните антикоагуланти се използват с постоянно наблюдение на усложненията при лечението на редица заболявания с висока съсирваемост на кръвта:

• остра венозна тромбоза: хемороиди, разширени вени, флебит, следоперативни усложнения (трансплантация на клапани, продължително легнало положение), запушване на долната куха вена, тромбоемболия след раждането;
• остра артериална тромбоза: пристъп на ангина пекторис, AMI (остър миокарден инфаркт), исхемичен инсулт (остър мозъчно-съдов инцидент), PE, остра сърдечна недостатъчност, париетален тромб в областта на сърцето;
• остри наранявания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, руптура на аневризма;
• синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на заден план: сепсис, шок, травма;
• автоимунни патологии: лупус еритематозус, ревматоиден артрит, склеродермия, дерматомиозит, ювенилен артрит;
• всякакви микроциркулаторни нарушения.

Списък на директните антикоагуланти

Тази група лекарства включва класически хепарини с различна степен на молекулно тегло: ниско и средно, както и редица други лекарства, подобни по своя механизъм на действие. Всички те могат да бъдат разделени на две големи групи: за локално приложение и за инжектиране..

Местни хепарини

Една от най-популярните основи на класическите външни антикоагуланти е хепаринът. Веществото взаимодейства с плазмените протеини, съдовия ендотел, макрофагите. Лекарствата на основата на хепарин не гарантират напълно защита срещу тромбоза: ако тромбът вече се е появил и е разположен върху атеросклеротична плака, тогава хепаринът не може да действа върху него.

Използва се за локално решаване на проблеми с тромби:

• Хепаринов мехлем - хепаринът в състава облекчава възпалението, пастозността на тъканите, разтваря старите кръвни съсиреци, предотвратява образуването на нови, други компоненти разширяват кръвоносните съдове, което подобрява усвояването на мехлема, облекчава болката (35 рубли);
• Venolife - балансира микроциркулацията на кръвта, демонстрира ангиопротективен, флеботонизиращ ефект (400 рубли);
• Лиотон-гел - намалява тромбиновата активност, агрегацията на тромбоцитите, увеличава бъбречния кръвоток, има хиполипидемичен ефект (322 рубли);
• Venitan - антикоагулант с венозащитни свойства (250 рубли);
• Lavenum е антикоагулантно лекарство с пряко действие за външна употреба, включено в групата на хепарините със средно молекулярно тегло, има антитромботичен, антиексудативен, умерено противовъзпалителен ефект (180 рубли);
• Trombless - има противовъзпалителни, антипролиферативни, деконгестантни и аналгетични ефекти (250 рубли);
• Хепарин-Акрихин - проявява деконгестант, умерен противовъзпалителен ефект, когато се прилага външно, предотвратява образуването на кръвни съсиреци (215 рубли);
• Хепатромбин - в допълнение към абсорбиращите тромбоза свойства, лекарството има регенериращ ефект (120 рубли);
• Хепатромбин G - наличието на хормонална добавка (преднизон) засилва противовъзпалителния ефект (165 рубли);
• Heparoid Zentiva е представител на антикоагулантите с подчертан локален аналгетичен ефект (175 рубли);
• Троксевазин - комбинация от венотоник, флебопротектор и антикоагулант (170 рубли)
• Троксерутин Врамед - флавоноид с Р-витаминна активност, ангиопротектор (38 рубли).

Интравенозни и подкожни хепарини

Механизмът на действие на лекарствата е комбинация от инхибиране на коагулационните фактори в кръвната плазма и тъканите. От една страна, антикоагулантите блокират тромбина, който инхибира образуването на фибрин. От друга страна, те намаляват активността на факторите на коагулация на кръвната плазма и каликреин.

Хепарините унищожават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите. Инжектирани във вена или подкожно, те не са взаимозаменяеми (не можете да сменяте лекарства по време на курса). Разграничете хепарините с ниско и средно молекулно тегло.

Лекарствата с ниско молекулно тегло имат малък ефект върху тромбина, инхибирайки Xa-фактора на системата за кръвосъсирване, което подобрява тяхната поносимост. Лекарствата имат висока бионаличност, антитромботично действие и напълно спират всички фактори на патологичното съсирване на кръвта. Директните антикоагуланти с ниско молекулно тегло имат свой собствен списък с най-ефективните лекарства:

• Фраксипарин (надропарин калций) - 380 рубли / спринцовка;
• Gemapaxan (Enoxaparin sodium) - 1000 рубли / 6 броя;
• Kleksan, Anfibra, Enixum (натриев еноксапарин) - 350 рубли / спринцовка;
• Fragmin (Далтепарин натрий) - 1300 рубли / 10 броя 2500 IU или 1800/10 парчета 5000 IU;
• Клеварин (Reviparin натрий) - 198 рубли / спринцовка;
• Тропарин (хепарин натрий) - 237 рубли / спринцовка;
• Wessel Douai F - 2 834 рубли.

Хепарините със средно молекулно тегло включват: хепарин, хепарин Ferein (Cybernin) - 500 рубли за 5 ампули. Механизмът на действие е подобен на този на класическите хепарини с ниско молекулно тегло.

За тромбоза (тромбоемболия) е по-добре да се използва Clevarin, Troparin. Тромболитичните усложнения (AMI, PE, нестабилна ангина пекторис, дълбока венозна тромбоза) се лекуват с Fraxiparin, Fragmin, Clexan. За профилактика на тромбоза по време на хемодиализа се използват Fraxiparine, Fragmin.

Тромбинови инхибитори - хирудини

Хирудиновите препарати, представители на директните антикоагуланти, имат хепариноподобен ефект поради включването на протеин от слюнката на лекарствена пиявица, който блокира тромбина, напълно го елиминира, инхибира образуването на фибрин.

Хирудините са предпочитани за пациенти със сърдечни заболявания поради продължителното им действие. Те се произвеждат чрез инжектиране и в таблетки, но пероралните антикоагуланти от тази подгрупа са напълно нови лекарства, следователно малко е проучено, няма дългосрочни резултати от наблюдението. Необходимо е да приемате антикоагуланти с хирудин само по препоръка на лекар и под строг лабораторен контрол.

Списъкът на антикоагулантите на основата на хирудин непрекъснато се разширява, но основата се състои от няколко лекарства:

• Пиявит - 1090 рубли;
• Фондапаринукс (Arikstra) - 1200 рубли;
• Аргатробан (Аргатра, Новастан) - 30 027 рубли;
• Ривароксабан - 1000 рубли;
• Лепирудин (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 рубли;
• Мелагатран (Exanta, Ksimelagatran) - 464 рубли;
• Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 рубли;

Новият антикоагулант, Ximelagatran, насърчи лекарите за предотвратяване на инсулти, но се оказа токсичен за черния дроб при продължителна употреба. Варфаринът (индиректен антикоагулант) все още е фаворит в тази област.

Друг директен антикоагулант - натриевият хидроцитарт се използва изключително за запазване на кръвта и нейните компоненти.

Противопоказания

Преди прием на антикоагуланти е необходим пълен клиничен и лабораторен преглед, консултация с лекар с подробен анализ на инструкциите, приложени към лекарствата. Директните антикоагуланти имат общи противопоказания:

• всяко кървене;
• признаци на аневризма;
• YABZH, ерозивни процеси в червата;
• портална хипертония;
• тромбоцитопения;
• кръвни заболявания;
• злокачествени новообразувания;
• Хронична бъбречна недостатъчност;
• високо кръвно налягане;
• алкохолизъм;
• всякакви проблеми, свързани със системата за кръвосъсирване;
• хеморагичен инсулт;
• индивидуална непоносимост към лекарства;
• наскоро прехвърлени хирургически интервенции;
• бременност.

Странични ефекти

Има няколко странични ефекти на директните антикоагуланти, но следните са най-честите:

• вътрешно кървене;
• хематоми;
• диспепсия;
• мигрена;
• бледност на кожата;
• силно замайване с главоболие;
• алергични обриви;
• примеси на кръв в урината, изпражненията, повръщането;
• продължително кървене от носа;
• подбиване на венците;
• промяна в менструацията при жените (продължителност, изобилие).

Индиректни антикоагуланти

Лекарствата от тази група включват лекарства, механизмът на действие, който е свързан с антагонизма на витамин К. Индиректните антикоагуланти намаляват синтеза на протеини С и S, които участват в системата на кръвосъсирването или инхибират образуването на протромбин и фактори на кръвосъсирването в черния дроб. Има три основни типа индиректни антикоагуланти: монокумарини, дикумарини, индандани (в момента не се използват в медицината поради висока токсичност и много странични ефекти).

Целта на предписването на лекарства с непряко действие е дългосрочна терапия на заболявания или предотвратяване на възможна тромбоза и тромбоемболия, поради което такива лекарства се произвеждат главно в таблетки или капсули. В този случай индиректните антикоагуланти са удобни за домашна употреба..

Показания за назначаване

Индиректните антикоагуланти се препоръчват при следните състояния:

• CHF;
• по време на рехабилитационния период след хирургични интервенции на съдовете и сърцето;
• като основа за лечение на повтарящ се инфаркт на миокарда;
• PE - белодробна емболия;
• предсърдно мъждене;
• левокамерна аневризма;
• тромбофлебит;
• заличаващ ендартериит, тромбоангиит.

Списък на непреки лекарства

Тази група лекарства е насочена главно към дългосрочна терапия на патологичния процес, свързан с нарушения на кървенето..

Укрепване на ефекта на антикоагуланта - аспирин и други НСПВС, хепарин, дипиридамол, симвастатин и отслабване - холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол.

Списък на непреки антикоагуланти:

• Syncumar (Acenocoumarol) - таблетки с кумулативен ефект, перфектно абсорбирани, пик на действие - за един ден, след анулирането на протромбина се нормализира за 2-4 дни (460 рубли);
• Неодикумарин (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) е спешно таблетирано лекарство, ефектът се проявява 2-3 часа след приложението, но достига максимум в периода 12-30 часа и продължава още два дни след прекратяване на лечението, използва се самостоятелно или в допълнение към хепариновата терапия (480 рубли);
• Fenindion (Finilin) ​​- кумулативни таблетки с максимален ефект за един ден (72 рубли);
• Пелентан - блокира витамин К-редуктаза и нарушава чернодробната биосинтеза на факторите на кръвосъсирването (823 рубли).

Противопоказания

Индиректните антикоагуланти, както всички лекарства, имат ограничения за предписването си:

• диатеза с хеморагичен синдром;
• хеморагичен инсулт;
• хемофилия;
• висока пропускливост на съдовата стена, включително от наследствен характер;
• туморен растеж;
• ерозивни и язвени патологични процеси в храносмилателната система;
• тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• перикардит от всякакъв генезис;
• инфаркт на фона на хипертонична криза;
• месечно;
• възраст над 80 години;
• бременност със заплаха от спонтанен аборт;
• кърмене;
• анамнеза за маточно кървене;
• големи миоми.

Странични ефекти

Индиректните антикоагуланти могат да имат странични ефекти:

• кървене от всякаква локализация, до вентрикулите на мозъка;
• цироза;
• анафилаксия;
• некроза на крайниците на фона на тромбоза (кумулативният ефект изисква използването на директни антикоагуланти);
• синдром на лилав пръст (отлагане на холестерол във вените);
• тератогенен ефект;
• спонтанни аборти на всеки етап от бременността.

Мониторинг на приема на антикоагуланти

В случай на назначаване на индиректни антикоагуланти е необходимо постоянно наблюдение на параметрите на кръвосъсирването чрез системата INR (международно нормализирано съотношение). Това е контролът и гаранцията за качеството на терапията. Такова наблюдение дава възможност за своевременно коригиране на дозата или прекратяване на лечението и помага за оценка на риска от усложнения. INR е производно на протромбиново време, през което настъпва коагулация на биологична течност.

Всъщност INR е корелацията на протромбиновото време на конкретен пациент със стандартната скорост на съсирване на кръвта. Индикаторът INR варира от 0,85 до 1,25 единици. Лечението с индиректни коагуланти (главно варфарин) включва постигане на стабилно ниво от 2-3 единици.

• първият път - преди започване на терапията;
• вторият - на втория или петия ден;
• трети (последен) - на ден 10.

По-нататъшно наблюдение се извършва веднъж месечно (ако е необходимо: веднъж на две седмици). Ако дозата на индиректен антикоагулант е малка (по-малко от 2), добавям таблетка седмично, докато се достигне нормалното ниво. При висок INR (повече от 3), дозата също се намалява по същия начин. Ако INR е над 6, индиректният коагулант се анулира. Мониторингът е от съществено значение, тъй като съществува висок риск от спонтанно, неконтролируемо, фатално кървене.