Фармакологична група - Антикоагуланти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови нишки; те предотвратяват образуването на тромби, помагат за спиране на растежа на вече образувани кръвни съсиреци, усилват ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвните съсиреци.

Антикоагулантите са разделени на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързодействащи (натриев хепарин, калциев надропарин, натриев еноксапарин и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действат само in vivo и след латентен период.

Антикоагулантният ефект на хепарина е свързан с директен ефект върху кръвосъсирващата система поради образуването на комплекси с много фактори на хемокоагулацията и се проявява в инхибирането на I, II и III фази на коагулация. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Индиректни антикоагуланти - производни на оксикумарин, индандион, конкурентно инхибират витамин К редуктазата, като по този начин инхибират активирането на последната в организма и спират синтеза на К-витамин-зависими фактори на хемостазата в плазмата - II, VII, IX, X.

Списък на лекарствата - директни и индиректни антикоагуланти, разредители на кръвта

В здраво човешко тяло коагулационната и антикоагулационната системи на кръвта са в динамично равновесие. В същото време притокът на кръв през съдовете не е затруднен и няма прекомерно образуване на тромби, както при открито кървене, така и в съдовото легло..

Ако този баланс се наруши, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бърза смърт..

Редица клинични ситуации обаче водят до образуване на кръвни съсиреци на място и в неподходящо време, запушване на вени и артерии от различен калибър.

Болести, при които се повишава коагулацията

Остра венозна тромбоза

• На фона на разширени вени на долните крайници, флебит, като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидални вени
• Тромбоза в системата на долната куха вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (PE)
• Исхемичен инсулт
• Инфаркт на миокарда
• Остри наранявания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, съдови наранявания

Синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация във фонов режим:

• травма
• шок
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на съсирването от тъканите.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканите (фибриноген, тромбоцити) или факторите на коагулация на плазмата. Действието на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• индиректни - индиректни антигоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остра тромбоза се провежда и антикоагулантно лечение, за да се предотвратят с нестабилна ангина пекторис, различни нарушения на сърдечния ритъм (постоянна форма на предсърдно мъждене), с клапно сърдечно заболяване, облитериращ ендартериит, за пациенти на хемодиализа, след възстановителни операции, а не на сърцето (например, присаждане на коронарен артериален байпас).

Третата посока на употреба на антикоагулантите е стабилизирането на кръвните съставки, когато те се вземат за лабораторни изследвания или подготовката им за последващо кръвопреливане.

Директни антикоагуланти

Местни хепарини

Те се характеризират с ниска пропускливост на тъканите и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton гел, Venitan, Laventum, Trombless.

Хепаринов мехлем 50-90 рубли.	Лиотон гел 30 гр. 400 руб.	Trombless гел 30 гр. 250 руб.	Гел Lavenum 30 гр. 180 руб.
Венолайф (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40g. 400 руб.	Хепатромбин Хепарин + Алантоин + Декспантенол 40гр. 300ME мехлем 50 рубли, 500Me 40gr. гел 300р.	Венитан Форте гал (хепарин + есцин) цена 50 гр. 250 руб.	Троксевазин NEO (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 руб.

Интравенозни и подкожни хепарини

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, механизмът на действие на които се основава на комбинация от инхибиране на плазмените и тъканните фактори на коагулация. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин..

От друга страна, те намаляват активността на факторите на кръвосъсирването в плазмата (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира коагулационните фактори. Хепарините унищожават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя за друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива за 2-4 часа, а активността остава през деня.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като основно инхибират фактора на коагулация на Ха. Това подобрява поносимостта и ефикасността на хепарините с ниско молекулно тегло. Намаляват адхезията на тромбоцитите по-малко от хепариновите антикоагуланти с ниско молекулно тегло. Списък на лекарствата:

(Делтапарин натрий) 2500 IU 10 бр. 1300 РУБЛИ 5000ME 10 бр. 1800 руб.

Фраксипарин (Nadroparin калций) 1 спринцовка 380 рубли.

Гемапаксан (Еноксапарин натрий) 0,4 ml. 6 бр. 1000 рубли.

Клексан (Еноксапарин натрий) 0,4 ml 1 сприн. 350 руб., Anfibra, Eniksum

Клеварин (Ревипарин натрий)

Тропарин (Хепарин натрий)

• Средно молекулно тегло хепарини
  

Това са натриеви и калциеви соли на хепарина. Хепарин, хепарин Ferein 5 amp. 500-600 рубли.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболия (включително следоперативна) се предпочитат Clivarin, Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• За профилактика на образуването на тромби при пациенти на хемодиализа: Fraxiparin, Fragmin.

Кибернин - антитромбиново III лекарство

По своето действие е подобен на хепарина: той блокира тромбин, фактори на съсирването IXa до XIIa, плазмин. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбния III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва при тромбоемболични усложнения на фона на вроден дефицит на антитромбин III или при придобития му дефицит (на фона на цироза на черния дроб с чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, при синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при пациенти, получаващи хемодиализа, с тромбоемболия от различен произход). Лекарството се прилага интравенозно.
Противопоказания: Кибернин не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Употребата му може да се усложни от кожни алергии (уртикария), замаяност, дихателен дистрес, студени тръпки, треска, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директни антитромботични средства

Те действат чрез директно блокиране на тромбин (плазмен фактор на съсирването, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група действат по подобен начин на хирудин, секретиран от пиявици и предотвратява съсирването на кръвта..

• Рекомбинантните естествени хирудини (дезирудин, лепирудин) блокират активната зона на тромбин и фибрин.
• Синтетичният хирудин (бивалирудин) има подобен механизъм на действие..
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat извършват изолирана нековалентна тромбинова блокада.

Ximelagatran имаше големи надежди за предотвратяване на инсулти. В експерименти той показа прилични резултати и не отстъпваше по ефективност и бионаличност на Варфарин. Въпреки това е натрупана допълнителна информация, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е директен парентерален антикоагулант, който селективно инхибира коагулационния фактор Ха. Може да се прилага без APTT контрол подкожно в стандартни дози, като се отчита телесното тегло на пациента. Средна доза - 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира предимно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи хирургични интервенции на коремната кухина, при дългосрочно обездвижени пациенти или пациенти с артропластика. Лекарството се използва за лечение на остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, PE, остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриевият хидроцитарт

Използва се изключително за запазване на кръвта и нейните компоненти. Той е този, който се добавя в епруветките с кръв в лабораторията, за да не се извива. Чрез свързване на свободни калциеви йони, натриевият хидроген цитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които имат обратен ефект на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или затрудняват черния дроб да образува протромбин, VII, IX и X коагулационни фактори.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (фенидион)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 бр. 160 рубли).
• Лекарството действа за 8-10 часа от приема. Максималният ефект настъпва след 24-30 часа. По-малко от варфарин се натрупва в организма, не дава ефект от общата доза. По-малък ефект върху капилярите. Назначен под контрола на PTI.
• Предписва се за таблетка в четири дози през първия ден, за втората за таблетка в три дози, след това таблетка на ден (в зависимост от нивото на PTI). В допълнение към наблюдението на PTI, трябва да се правят тестове за урина за появата на червени кръвни клетки..
• Лошо се комбинира с антихипергликемични агенти (Butamid).

Производни на кумарина

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон) В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от разлагаща се сладка детелина и за първи път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие е предизвикано от ветеринарни лекари, които през 20-те години откриват, че кравите в САЩ и Канада, пасещи се на ливади, обрасли с детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулантно лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от фармацевтичните продукти с неодикумарин и варфарин..

Списък на лекарствата: Варфарин (Warfarex, Marevan, Варфарин натрий), Неодикумарин (Етилбискумацетат), Аценокумарол (Синкумар).

Трябва да се помни, че самоприлагането и подборът на дози варфарин е строго забранен поради високия риск от кървене и инсулти. Само лекар, който може правилно да прецени клиничната ситуация и рисковете, може да предпише антикоагуланти и дози за титриране..

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин

Действие на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg под различни търговски наименования. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след 36-72 часа, а максималният терапевтичен ефект ще се появи до 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде отменено, нормалното функциониране на системата за кръвосъсирване ще се върне след 5 дни. Всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия често стават индикации за назначаването на варфарин..

Дозировка

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза 5 mg). Корекцията на дозата се извършва 2-5 дни след проследяване на индексите на съсирването (INR). Поддържащите дози се държат в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на лекарството зависи от вида на патологията. Така че, с предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за постоянна употреба, PE изисква лечение в продължение на около шест месеца (ако се е случило спонтанно или причината е била елиминирана чрез операция) или се извършва до живот (ако се появи на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж по кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин категорично не може да се използва за остро кървене, синдром на дисеминирано вътресъдово коагулация, тежко чернодробно или бъбречно заболяване с креатинин над 140 μmol на литър, тромбоцитопения при лица с предразположение към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, езофагеални разширени вени, хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва при нарушения на абсорбцията на глюкоза и галактоза, с лактазен дефицит. Варфарин не е показан и при вроден дефицит на протеини S и C в кръвната плазма.

Едновременен прием на храна:

Има цял списък с храни, които трябва да се ядат с повишено внимание или да бъдат напълно изключени по време на лечението с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тоници, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кори от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах, кориандър, шам фъстък, цикория. Алкохолът също увеличава риска от кървене..

Жълтият кантарион, напротив, намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него..

Лекарства, които са противопоказани заедно с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибитори), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високи дози пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които усилват ефектите на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго отосфид, Ефреффлуффст Циметидин, индометацин, кодеин, метолазон, пироксикам. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf Тетрациклини, цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво представлява INR и защо трябва да се определя

INR (International Normalized Ratio) е показател за съсирването на кръвта, който се изследва преди предписването на варфарин и като контрол на ефективността на терапията, както и за коригиране на дозите и оценка на рисковете от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (през което се образуват кръвни съсиреци), както и на PTI (протромбинов индекс), което обикновено е 95-105%.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото по-висок е INR, толкова по-лошо е съсирването на кръвта.
• INR процент 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR от 2-3

INR се проверява преди прием на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере доза от лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). Допълнителен контрол се извършва веднъж на 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2, дозата на варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като се наблюдава INR всяка седмица, докато показателите са 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg седмично). Контролът на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, дозата се намалява с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, дозата се намалява с 1 таблетка с контрола INR през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се отменя.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много клопки. Основните са рисковете от спонтанно кървене (включително латентно) и мозъчни инциденти, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантите трябва да се приемат само според указанията и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете за пациента и данните от лабораторния контрол, които трябва да бъдат внимателни и редовни.

Ново при употребата на антикоагуланти

Титруването (постепенно избиране на дози) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: реалният избор на дозата и продължителното лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени на три групи..

• Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (в рамките на няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. По-нататъшните опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
• Хората с нормална чувствителност достигат целта си за INR средно в рамките на една седмица след започване на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози, не дават адекватен отговор на INR в продължение на две до три седмици.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно наблюдение на INR по време на лечението, свързващо пациентите с лаборатории. Пациентът може да запази относителната свобода на движение и живот, като закупи прост апарат на Коагучек, който работи подобно на глюкометър с помощта на тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около 30 000 рубли, а консумативите (комплект тестови ленти) ще струват от шест до седем хиляди.

Ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват Варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, PE, при терапия и профилактика на инсулти), позволява да се измъкнем от проблема с контрола на INR днес..

Говорим за три основни лекарства: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) и Dabigatran (Pradaxa).

Първите два от тях успешно заменят парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин днес при нискорискови ситуации на ПЕ.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-ниския възможен риск от кървене, по-безопасен е за тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо; не се изисква контрол на INR. При лечението на PE или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството за 3 седмици два пъти дневно. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на 3-6-12 месеца.

Апиксабан

В същата ситуация Apixaban се предлага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно през целия живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторната терапия за нискорискова белодробна емболия, които в момента се лекуват стационарно.

Тези лекарства са противопоказани за:

• продължаващо кървене,
• при бременни жени,
• краен стадий на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Той не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или получаващи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасен е Apixaban, който се предписва при малък инсулт за 3-5 дни, със средно 6 дни (след КТ на мозъка), с тежък след 12 дни.

Интересно е да се използват тези средства за профилактика на ПЕ при пациенти с артропластика на тазобедрената и колянната става. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на използване на Ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни за хип хирургия и 14 дни за протезиране на коляното.
• Dabigatran съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, може да се извърши профилактика на инсулт вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и рисковете от кървене са по-ниски при приема им. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin, в тези ситуации дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт на фона на предсърдно мъждене в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечните клапи, както и при митрална стеноза, преходът от варфарин към нови антикоагуланти е неподходящ.

Как да превключите от един антикоагулант към друг

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran се появяват под термина нови антикоагуланти..

• Ако е необходимо да се премине от Варфарин към един от новите антикоагуланти, Варфарин се отменя и се поддържа период, докато INR е по-малко от 2. Когато тази стойност бъде достигната, се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR от 2-3. INR трябва да се проследява преди следващия прием на нов антикоагулант с повторен контрол един ден след последната доза нов антикоагулант.
• Ако преходът е направен от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първата се анулира наведнъж и се дава нова на следващия ден..

Как да компенсираме грешен прием

Често пациентите (особено възрастните хора) допускат грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали са го приемали изобщо. За да не попаднете в екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешките при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако се пропусне хапче, тогава в никакъв случай не може да се приема двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатото хапче може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако това е невъзможно, дозата трябва да се пропусне, а следващата да се приеме според плана.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарството два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), следващият прием на лекарството според плана трябва да бъде пропуснат. Ако за Xarelto е изядена двойна доза, не е нужно да пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не помни дали е взел хапче, тогава за Pradaxa и Eliquis не се изисква допълнителна доза, следващата доза от лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишната. За Xarelto хапчето трябва да се вземе, следващото трябва да се вземе след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при варфарин, при нови антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. Ако кървенето е слабо, антикоагулантът ще трябва да бъде отменен. С умерена тежест допълнително се капват еритроми, тромбоцитен концентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващото кървене изисква концентрат от протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamsilat са подходящи).

Към днешна дата антидотът Idarucizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в спешни ситуации (например при животозастрашаващо кървене или спешна хирургична помощ).

Предоперативна подготовка

Всички основни хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални хепарини с ниско молекулно тегло.

Въпреки това, на пациента може да се извърши малка операция без промяна на антикоагулационната терапия. По-специално, на Варфарин или нови антикоагуланти, пациентите могат да бъдат лекувани:

• зъболекари (при премахване на 1-3 зъба, инсталиране на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на абсцеси на устната кухина),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, при опериране с глаукома).
• Не изисква смяна на антикоагуланта и диагностична ендоскопия.

Какво представляват антикоагулантите, кои от тях се класифицират като директни и индиректни лекарства

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък с лекарства е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси и успешно лекуват отделни заболявания на хемопоетичната система. За да бъде окончателното възстановяване, първата стъпка е да се идентифицират и премахнат факторите на съсирването..

Какво представляват антикоагулантите

Това са представители на отделна фармакологична група, произведени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт и в комплексната терапия на миокарден инфаркт. Такива лекарства не само ефективно намаляват коагулацията на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. С повишена активност на тромбоцитите, антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е от значение за успешното лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешната профилактика на тромбоемболия, подобно назначение е подходящо при повишена тромбинова активност и потенциална заплаха от образуване на тромби, опасни за системния кръвен поток в съдовите стени. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива допустима скорост на потока, болестта се оттегля. Списъкът на лекарствата, одобрени за употреба, е обширен и те се предписват от специалисти за:

• атеросклероза;
• чернодробни заболявания;
• венозна тромбоза;
• съдови заболявания;
• тромбоза на долната куха вена;
• тромбоемболия;
• кръвни съсиреци на хемороидални вени;
• флебит;
• наранявания с различна етиология;
• разширени вени.

• Треска на фурна - рецепти със снимки
• Какво е gratuti
• Как да шиете бански

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти са очевидни, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация, за да контролират вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, поради което е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в сложния режим на лечение. Преди да определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да се изключат потенциалните здравословни усложнения.

Директни антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на тромбиновата активност, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са хепарини с локално действие, подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират продуктивно в системната циркулация, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото през устата. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък от лекарства, предназначени за приложение на хепарини локално, интравенозно или вътре:

• Фраксипарин;
• Лиотон гел;
• Клексан;
• Хепаринов мехлем;
• Фрагмин;
• Хепатромбин;
• Натриев хидрогенцитрат (хепарин се прилага интравенозно);
• Клеварин.

Индиректни антикоагуланти

Това са лекарства с продължително действие, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти допринасят за образуването на протромбин в черния дроб, съдържат витамини, ценни за организма в химичния състав. Например, варфарин се предписва за предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е следната класификация на кумариновата серия:

• монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• indandions: фенилин, омефин, дипаксин;
• дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

• Бубновски гимнастика за стави
• Как да се отървете от миризмата на краката
• Шаран във фурната - рецепти със снимки. Готвене на печена пълнена риба

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите настоятелно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи витамин К. В химичния състав. При липса на екстензивно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък на пероралните антикоагуланти:

• Синкумар;
• Warfarex;
• Аценокумарол;
• Неодикумарин;
• Фенилин.

PLA антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременните учени. Сред предимствата на такова предписание са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива орални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, тромбиновите инхибитори трябва да се приемат продължително време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози..

Лекарствата са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-селективно, временно е и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от ново поколение перорални антикоагуланти:

• Апиксабан;
• Ривароксабан;
• Дабигатран.

Антикоагулантна цена

Ако е необходимо да се намали кръвосъсирването във възможно най-кратки срокове, лекарите, строго по медицински показания, препоръчват прием на антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Окончателният избор зависи от фармакологичните характеристики на дадено лекарство, цената в аптеките. Цените са различни, но се изисква повече внимание към терапевтичния ефект. По-долу можете да се запознаете с цените в Москва по-подробно, но не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така:

Име на антикоагулант - от списъка с лекарства

Видео

Отзиви

Марина, 29-годишна От детството ми съсирването на кръвта е нарушено. Не знаех нищо за антикоагулантите като фармакологична група. Лекарят препоръча приемането на таблетка аспирин всяка сутрин. Така че продължавам тази процедура от няколко години. Тъй като няма здравословни проблеми, мисля, че това лекарство действа. Евтино и весело.

Александра, на 37 години От списъка избрах за себе си лекарството Ривароксабан. Лекарството е ново, но ефективно - осигурява ефективно предотвратяване на тромбоза. В нашето семейство такова заболяване се наследява по женска линия, така че се притеснявах за публично достъпни превантивни мерки предварително. Лекарството е евтино, няма оплаквания.

Виктория, 32-годишна Имам разширени вени от няколко години. Вените не само причиниха силен комплекс за малоценност, но и периодично нараняваха. Лекарството Lioton гел от списъка с директни антикоагуланти ми помогна. Лекарството действа бързо, допълнително облекчава повишената умора на крайниците след работен ден.

Валентина, 41-годишна От списъка с лекарства мога да похваля Варфарин, който действа бързо и точно върху здравословен проблем. Преди година лекарят ми постави диагноза микроинсулт и за мен това беше напълно неочаквано - очевидно тя страдаше на крака. Веднага предписаха това лекарство за бърза рехабилитация. Лекарството помогна, странични ефекти не се появиха, въпреки че бяха заплашени.

Списък на антикоагулантите, механизъм на действие на лекарствата, противопоказания и странични ефекти

От статията ще научите за директните и индиректните антикоагуланти: видове, механизъм на действие, индикации и противопоказания за прием на лекарства, странични ефекти, необходимост от мониторинг за предотвратяване на усложнения.

Описание на групата, механизъм на действие

Антикоагулантите са група лекарства, които разреждат кръвта, засягат коагулационната система, променят нейните реологични свойства, улесняват движението на кръвните клетки и плазмата през кръвния поток. Лекарствата нямат алтернатива, поради което, въпреки риска от неконтролирано кървене, те се използват широко в медицинската практика..

По своето действие антикоагулантите наподобяват антитромбоцитни средства, но имат по-мощен ефект, поради което никога не се използват без стриктния надзор на лекар. Разликата между лекарствата от двете групи се крие в точката на приложение на тяхното действие.

• намаляване на натрупването на тромбоцити;
• увеличаване на пропускливостта на съдовата стена;
• насърчават развитието на колатерали, заобикаляйки образуващия се кръвен съсирек;
• работят като спазмолитици поради антагонизъм към адреналина;
• балансират липидния метаболизъм.

Антитромбоцитни агенти - инактивират рецепторите на повърхността на тромбоцитите. В процеса на образуване на кръвен съсирек се активират специални медиатори, които клетките на всички тъкани се хвърлят в кръвта при повреда. Тромбоцитите реагират на това, като им изпращат химикали, които насърчават коагулацията. Антитромбоцитните средства инхибират този процес.

Лекарствата, свързани с антикоагуланти, се предписват като профилактика или лечение. Проблемите с профилактиката са най-важни за хората, които имат генетично установена или придобита в процеса на живот склонност към образуване на тромби. Всяко съдово нараняване изисква спиране на кървенето, за да се избегне необичайна загуба на кръв. Обикновено проблемът се решава чрез локална съдова тромбоза..

Но ако в тялото съществуват (възникнат) условия за развитие на периферна тромбоза на долните крайници, ситуацията заплашва с отделянето на кръвен съсирек от стените на кръвоносните съдове по време на нормално ходене, резки движения. За да се предотврати това развитие на събития, се предписват антикоагуланти. Ако това не се направи, полученият кръвен съсирек може да влезе в белодробните артерии, причинявайки смърт поради ПЕ или хронична белодробна хипертония, която изисква постоянна корекция..

Вторият вариант на тромбоза е венозна обструкция с клапни лезии, която поражда посттромботичен синдром. За лечение на тази патология са необходими и антикоагуланти. Аварийното развитие на събитията изисква инфузия на директни антикоагуланти (хепарин, хирудин).

Хроничните заболявания предполагат назначаването на антитромботични лекарства, които блокират образуването на тромбин в черния дроб: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Високият вискозитет на кръвта може да причини образуване на тромби в коронарните артерии на фона на атеросклероза, да причини миокардна исхемия, кардиоцитна некроза и инфаркт. Ето защо на всички пациенти със сърдечно-съдова патология се предписват непреки антикоагуланти като профилактика през целия живот. Спешните ситуации се решават с лекарства с директно действие в отделение за интензивно лечение.

Антикоагулантите се произвеждат под формата на таблетки, мехлеми, разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение.

Директни антикоагуланти

Антикоагулантите от тази група са създадени главно за решаване на извънредни ситуации. Под въздействието на директни антикоагуланти патологичният процес се спира, кръвните съсиреци се лизират, след което лекарствата се метаболизират и екскретират от тялото. Ефектът е краткосрочен, но е достатъчен и за появата на обилно кървене с неправилна доза от лекарството. Самостоятелното приложение на антикоагуланти е подобно на смъртта.

Показания за прием

Директните антикоагуланти се използват с постоянно наблюдение на усложненията при лечението на редица заболявания с висока съсирваемост на кръвта:

• остра венозна тромбоза: хемороиди, разширени вени, флебит, следоперативни усложнения (трансплантация на клапани, продължително легнало положение), запушване на долната куха вена, тромбоемболия след раждането;
• остра артериална тромбоза: пристъп на ангина пекторис, AMI (остър миокарден инфаркт), исхемичен инсулт (остър мозъчно-съдов инцидент), PE, остра сърдечна недостатъчност, париетален тромб в областта на сърцето;
• остри наранявания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, руптура на аневризма;
• синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на заден план: сепсис, шок, травма;
• автоимунни патологии: лупус еритематозус, ревматоиден артрит, склеродермия, дерматомиозит, ювенилен артрит;
• всякакви микроциркулаторни нарушения.

Списък на директните антикоагуланти

Тази група лекарства включва класически хепарини с различна степен на молекулно тегло: ниско и средно, както и редица други лекарства, подобни по своя механизъм на действие. Всички те могат да бъдат разделени на две големи групи: за локално приложение и за инжектиране..

Местни хепарини

Една от най-популярните основи на класическите външни антикоагуланти е хепаринът. Веществото взаимодейства с плазмените протеини, съдовия ендотел, макрофагите. Лекарствата на основата на хепарин не гарантират напълно защита срещу тромбоза: ако тромбът вече се е появил и е разположен върху атеросклеротична плака, тогава хепаринът не може да действа върху него.

Използва се за локално решаване на проблеми с тромби:

• Хепаринов мехлем - хепаринът в състава облекчава възпалението, пастозността на тъканите, разтваря старите кръвни съсиреци, предотвратява образуването на нови, други компоненти разширяват кръвоносните съдове, което подобрява усвояването на мехлема, облекчава болката (35 рубли);
• Venolife - балансира микроциркулацията на кръвта, демонстрира ангиопротективен, флеботонизиращ ефект (400 рубли);
• Лиотон-гел - намалява тромбиновата активност, агрегацията на тромбоцитите, увеличава бъбречния кръвоток, има хиполипидемичен ефект (322 рубли);
• Venitan - антикоагулант с венозащитни свойства (250 рубли);
• Lavenum е антикоагулантно лекарство с пряко действие за външна употреба, включено в групата на хепарините със средно молекулярно тегло, има антитромботичен, антиексудативен, умерено противовъзпалителен ефект (180 рубли);
• Trombless - има противовъзпалителни, антипролиферативни, деконгестантни и аналгетични ефекти (250 рубли);
• Хепарин-Акрихин - проявява деконгестант, умерен противовъзпалителен ефект, когато се прилага външно, предотвратява образуването на кръвни съсиреци (215 рубли);
• Хепатромбин - в допълнение към абсорбиращите тромбоза свойства, лекарството има регенериращ ефект (120 рубли);
• Хепатромбин G - наличието на хормонална добавка (преднизон) засилва противовъзпалителния ефект (165 рубли);
• Heparoid Zentiva е представител на антикоагулантите с подчертан локален аналгетичен ефект (175 рубли);
• Троксевазин - комбинация от венотоник, флебопротектор и антикоагулант (170 рубли)
• Троксерутин Врамед - флавоноид с Р-витаминна активност, ангиопротектор (38 рубли).

Интравенозни и подкожни хепарини

Механизмът на действие на лекарствата е комбинация от инхибиране на коагулационните фактори в кръвната плазма и тъканите. От една страна, антикоагулантите блокират тромбина, който инхибира образуването на фибрин. От друга страна, те намаляват активността на факторите на коагулация на кръвната плазма и каликреин.

Хепарините унищожават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите. Инжектирани във вена или подкожно, те не са взаимозаменяеми (не можете да сменяте лекарства по време на курса). Разграничете хепарините с ниско и средно молекулно тегло.

Лекарствата с ниско молекулно тегло имат малък ефект върху тромбина, инхибирайки Xa-фактора на системата за кръвосъсирване, което подобрява тяхната поносимост. Лекарствата имат висока бионаличност, антитромботично действие и напълно спират всички фактори на патологичното съсирване на кръвта. Директните антикоагуланти с ниско молекулно тегло имат свой собствен списък с най-ефективните лекарства:

• Фраксипарин (надропарин калций) - 380 рубли / спринцовка;
• Gemapaxan (Enoxaparin sodium) - 1000 рубли / 6 броя;
• Kleksan, Anfibra, Enixum (натриев еноксапарин) - 350 рубли / спринцовка;
• Fragmin (Далтепарин натрий) - 1300 рубли / 10 броя 2500 IU или 1800/10 парчета 5000 IU;
• Клеварин (Reviparin натрий) - 198 рубли / спринцовка;
• Тропарин (хепарин натрий) - 237 рубли / спринцовка;
• Wessel Douai F - 2 834 рубли.

Хепарините със средно молекулно тегло включват: хепарин, хепарин Ferein (Cybernin) - 500 рубли за 5 ампули. Механизмът на действие е подобен на този на класическите хепарини с ниско молекулно тегло.

За тромбоза (тромбоемболия) е по-добре да се използва Clevarin, Troparin. Тромболитичните усложнения (AMI, PE, нестабилна ангина пекторис, дълбока венозна тромбоза) се лекуват с Fraxiparin, Fragmin, Clexan. За профилактика на тромбоза по време на хемодиализа се използват Fraxiparine, Fragmin.

Тромбинови инхибитори - хирудини

Хирудиновите препарати, представители на директните антикоагуланти, имат хепариноподобен ефект поради включването на протеин от слюнката на лекарствена пиявица, който блокира тромбина, напълно го елиминира, инхибира образуването на фибрин.

Хирудините са предпочитани за пациенти със сърдечни заболявания поради продължителното им действие. Те се произвеждат чрез инжектиране и в таблетки, но пероралните антикоагуланти от тази подгрупа са напълно нови лекарства, следователно малко е проучено, няма дългосрочни резултати от наблюдението. Необходимо е да приемате антикоагуланти с хирудин само по препоръка на лекар и под строг лабораторен контрол.

Списъкът на антикоагулантите на основата на хирудин непрекъснато се разширява, но основата се състои от няколко лекарства:

• Пиявит - 1090 рубли;
• Фондапаринукс (Arikstra) - 1200 рубли;
• Аргатробан (Аргатра, Новастан) - 30 027 рубли;
• Ривароксабан - 1000 рубли;
• Лепирудин (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 рубли;
• Мелагатран (Exanta, Ksimelagatran) - 464 рубли;
• Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 рубли;

Новият антикоагулант, Ximelagatran, насърчи лекарите за предотвратяване на инсулти, но се оказа токсичен за черния дроб при продължителна употреба. Варфаринът (индиректен антикоагулант) все още е фаворит в тази област.

Друг директен антикоагулант - натриевият хидроцитарт се използва изключително за запазване на кръвта и нейните компоненти.

Противопоказания

Преди прием на антикоагуланти е необходим пълен клиничен и лабораторен преглед, консултация с лекар с подробен анализ на инструкциите, приложени към лекарствата. Директните антикоагуланти имат общи противопоказания:

• всяко кървене;
• признаци на аневризма;
• YABZH, ерозивни процеси в червата;
• портална хипертония;
• тромбоцитопения;
• кръвни заболявания;
• злокачествени новообразувания;
• Хронична бъбречна недостатъчност;
• високо кръвно налягане;
• алкохолизъм;
• всякакви проблеми, свързани със системата за кръвосъсирване;
• хеморагичен инсулт;
• индивидуална непоносимост към лекарства;
• наскоро прехвърлени хирургически интервенции;
• бременност.

Странични ефекти

Има няколко странични ефекти на директните антикоагуланти, но следните са най-честите:

• вътрешно кървене;
• хематоми;
• диспепсия;
• мигрена;
• бледност на кожата;
• силно замайване с главоболие;
• алергични обриви;
• примеси на кръв в урината, изпражненията, повръщането;
• продължително кървене от носа;
• подбиване на венците;
• промяна в менструацията при жените (продължителност, изобилие).

Индиректни антикоагуланти

Лекарствата от тази група включват лекарства, механизмът на действие, който е свързан с антагонизма на витамин К. Индиректните антикоагуланти намаляват синтеза на протеини С и S, които участват в системата на кръвосъсирването или инхибират образуването на протромбин и фактори на кръвосъсирването в черния дроб. Има три основни типа индиректни антикоагуланти: монокумарини, дикумарини, индандани (в момента не се използват в медицината поради висока токсичност и много странични ефекти).

Целта на предписването на лекарства с непряко действие е дългосрочна терапия на заболявания или предотвратяване на възможна тромбоза и тромбоемболия, поради което такива лекарства се произвеждат главно в таблетки или капсули. В този случай индиректните антикоагуланти са удобни за домашна употреба..

Показания за назначаване

Индиректните антикоагуланти се препоръчват при следните състояния:

• CHF;
• по време на рехабилитационния период след хирургични интервенции на съдовете и сърцето;
• като основа за лечение на повтарящ се инфаркт на миокарда;
• PE - белодробна емболия;
• предсърдно мъждене;
• левокамерна аневризма;
• тромбофлебит;
• заличаващ ендартериит, тромбоангиит.

Списък на непреки лекарства

Тази група лекарства е насочена главно към дългосрочна терапия на патологичния процес, свързан с нарушения на кървенето..

Укрепване на ефекта на антикоагуланта - аспирин и други НСПВС, хепарин, дипиридамол, симвастатин и отслабване - холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол.

Списък на непреки антикоагуланти:

• Syncumar (Acenocoumarol) - таблетки с кумулативен ефект, перфектно абсорбирани, пик на действие - за един ден, след анулирането на протромбина се нормализира за 2-4 дни (460 рубли);
• Неодикумарин (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) е спешно таблетирано лекарство, ефектът се проявява 2-3 часа след приложението, но достига максимум в периода 12-30 часа и продължава още два дни след прекратяване на лечението, използва се самостоятелно или в допълнение към хепариновата терапия (480 рубли);
• Fenindion (Finilin) ​​- кумулативни таблетки с максимален ефект за един ден (72 рубли);
• Пелентан - блокира витамин К-редуктаза и нарушава чернодробната биосинтеза на факторите на кръвосъсирването (823 рубли).

Противопоказания

Индиректните антикоагуланти, както всички лекарства, имат ограничения за предписването си:

• диатеза с хеморагичен синдром;
• хеморагичен инсулт;
• хемофилия;
• висока пропускливост на съдовата стена, включително от наследствен характер;
• туморен растеж;
• ерозивни и язвени патологични процеси в храносмилателната система;
• тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• перикардит от всякакъв генезис;
• инфаркт на фона на хипертонична криза;
• месечно;
• възраст над 80 години;
• бременност със заплаха от спонтанен аборт;
• кърмене;
• анамнеза за маточно кървене;
• големи миоми.

Странични ефекти

Индиректните антикоагуланти могат да имат странични ефекти:

• кървене от всякаква локализация, до вентрикулите на мозъка;
• цироза;
• анафилаксия;
• некроза на крайниците на фона на тромбоза (кумулативният ефект изисква използването на директни антикоагуланти);
• синдром на лилав пръст (отлагане на холестерол във вените);
• тератогенен ефект;
• спонтанни аборти на всеки етап от бременността.

Мониторинг на приема на антикоагуланти

В случай на назначаване на индиректни антикоагуланти е необходимо постоянно наблюдение на параметрите на кръвосъсирването чрез системата INR (международно нормализирано съотношение). Това е контролът и гаранцията за качеството на терапията. Такова наблюдение дава възможност за своевременно коригиране на дозата или прекратяване на лечението и помага за оценка на риска от усложнения. INR е производно на протромбиново време, през което настъпва коагулация на биологична течност.

Всъщност INR е корелацията на протромбиновото време на конкретен пациент със стандартната скорост на съсирване на кръвта. Индикаторът INR варира от 0,85 до 1,25 единици. Лечението с индиректни коагуланти (главно варфарин) включва постигане на стабилно ниво от 2-3 единици.

• първият път - преди започване на терапията;
• вторият - на втория или петия ден;
• трети (последен) - на ден 10.

По-нататъшно наблюдение се извършва веднъж месечно (ако е необходимо: веднъж на две седмици). Ако дозата на индиректен антикоагулант е малка (по-малко от 2), добавям таблетка седмично, докато се достигне нормалното ниво. При висок INR (повече от 3), дозата също се намалява по същия начин. Ако INR е над 6, индиректният коагулант се анулира. Мониторингът е от съществено значение, тъй като съществува висок риск от спонтанно, неконтролируемо, фатално кървене.