От статията ще научите за директните и индиректните антикоагуланти: видове, механизъм на действие, индикации и противопоказания за прием на лекарства, странични ефекти, необходимост от мониторинг за предотвратяване на усложнения.
Антикоагулантите са група лекарства, които разреждат кръвта, засягат коагулационната система, променят нейните реологични свойства, улесняват движението на кръвните клетки и плазмата през кръвния поток. Лекарствата нямат алтернатива, поради което, въпреки риска от неконтролирано кървене, те се използват широко в медицинската практика..
По своето действие антикоагулантите наподобяват антитромбоцитни средства, но имат по-мощен ефект, поради което никога не се използват без стриктния надзор на лекар. Разликата между лекарствата от двете групи се крие в точката на приложение на тяхното действие.
Антитромбоцитни агенти - инактивират рецепторите на повърхността на тромбоцитите. В процеса на образуване на кръвен съсирек се активират специални медиатори, които клетките на всички тъкани се хвърлят в кръвта при повреда. Тромбоцитите реагират на това, като им изпращат химикали, които насърчават коагулацията. Антитромбоцитните средства инхибират този процес.
Лекарствата, свързани с антикоагуланти, се предписват като профилактика или лечение. Проблемите с профилактиката са най-важни за хората, които имат генетично установена или придобита в процеса на живот склонност към образуване на тромби. Всяко съдово нараняване изисква спиране на кървенето, за да се избегне необичайна загуба на кръв. Обикновено проблемът се решава чрез локална съдова тромбоза..
Но ако в тялото съществуват (възникнат) условия за развитие на периферна тромбоза на долните крайници, ситуацията заплашва с отделянето на кръвен съсирек от стените на кръвоносните съдове по време на нормално ходене, резки движения. За да се предотврати това развитие на събития, се предписват антикоагуланти. Ако това не се направи, полученият кръвен съсирек може да влезе в белодробните артерии, причинявайки смърт поради ПЕ или хронична белодробна хипертония, която изисква постоянна корекция..
Вторият вариант на тромбоза е венозна обструкция с клапни лезии, която поражда посттромботичен синдром. За лечение на тази патология са необходими и антикоагуланти. Аварийното развитие на събитията изисква инфузия на директни антикоагуланти (хепарин, хирудин).
Хроничните заболявания предполагат назначаването на антитромботични лекарства, които блокират образуването на тромбин в черния дроб: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.
Високият вискозитет на кръвта може да причини образуване на тромби в коронарните артерии на фона на атеросклероза, да причини миокардна исхемия, кардиоцитна некроза и инфаркт. Ето защо на всички пациенти със сърдечно-съдова патология се предписват непреки антикоагуланти като профилактика през целия живот. Спешните ситуации се решават с лекарства с директно действие в отделение за интензивно лечение.
Антикоагулантите се произвеждат под формата на таблетки, мехлеми, разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение.
Антикоагулантите от тази група са създадени главно за решаване на извънредни ситуации. Под въздействието на директни антикоагуланти патологичният процес се спира, кръвните съсиреци се лизират, след което лекарствата се метаболизират и екскретират от тялото. Ефектът е краткосрочен, но е достатъчен и за появата на обилно кървене с неправилна доза от лекарството. Самостоятелното приложение на антикоагуланти е подобно на смъртта.
Директните антикоагуланти се използват с постоянно наблюдение на усложненията при лечението на редица заболявания с висока съсирваемост на кръвта:
Тази група лекарства включва класически хепарини с различна степен на молекулно тегло: ниско и средно, както и редица други лекарства, подобни по своя механизъм на действие. Всички те могат да бъдат разделени на две големи групи: за локално приложение и за инжектиране..
Една от най-популярните основи на класическите външни антикоагуланти е хепаринът. Веществото взаимодейства с плазмените протеини, съдовия ендотел, макрофагите. Лекарствата на основата на хепарин не гарантират напълно защита срещу тромбоза: ако тромбът вече се е появил и е разположен върху атеросклеротична плака, тогава хепаринът не може да действа върху него.
Използва се за локално решаване на проблеми с тромби:
Механизмът на действие на лекарствата е комбинация от инхибиране на коагулационните фактори в кръвната плазма и тъканите. От една страна, антикоагулантите блокират тромбина, който инхибира образуването на фибрин. От друга страна, те намаляват активността на факторите на коагулация на кръвната плазма и каликреин.
Хепарините унищожават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите. Инжектирани във вена или подкожно, те не са взаимозаменяеми (не можете да сменяте лекарства по време на курса). Разграничете хепарините с ниско и средно молекулно тегло.
Лекарствата с ниско молекулно тегло имат малък ефект върху тромбина, инхибирайки Xa-фактора на системата за кръвосъсирване, което подобрява тяхната поносимост. Лекарствата имат висока бионаличност, антитромботично действие и напълно спират всички фактори на патологичното съсирване на кръвта. Директните антикоагуланти с ниско молекулно тегло имат свой собствен списък с най-ефективните лекарства:
Хепарините със средно молекулно тегло включват: хепарин, хепарин Ferein (Cybernin) - 500 рубли за 5 ампули. Механизмът на действие е подобен на този на класическите хепарини с ниско молекулно тегло.
За тромбоза (тромбоемболия) е по-добре да се използва Clevarin, Troparin. Тромболитичните усложнения (AMI, PE, нестабилна ангина пекторис, дълбока венозна тромбоза) се лекуват с Fraxiparin, Fragmin, Clexan. За профилактика на тромбоза по време на хемодиализа се използват Fraxiparine, Fragmin.
Хирудиновите препарати, представители на директните антикоагуланти, имат хепариноподобен ефект поради включването на протеин от слюнката на лекарствена пиявица, който блокира тромбина, напълно го елиминира, инхибира образуването на фибрин.
Хирудините са предпочитани за пациенти със сърдечни заболявания поради продължителното им действие. Те се произвеждат чрез инжектиране и в таблетки, но пероралните антикоагуланти от тази подгрупа са напълно нови лекарства, следователно малко е проучено, няма дългосрочни резултати от наблюдението. Необходимо е да приемате антикоагуланти с хирудин само по препоръка на лекар и под строг лабораторен контрол.
Списъкът на антикоагулантите на основата на хирудин непрекъснато се разширява, но основата се състои от няколко лекарства:
Новият антикоагулант, Ximelagatran, насърчи лекарите за предотвратяване на инсулти, но се оказа токсичен за черния дроб при продължителна употреба. Варфаринът (индиректен антикоагулант) все още е фаворит в тази област.
Друг директен антикоагулант - натриевият хидроцитарт се използва изключително за запазване на кръвта и нейните компоненти.
Преди прием на антикоагуланти е необходим пълен клиничен и лабораторен преглед, консултация с лекар с подробен анализ на инструкциите, приложени към лекарствата. Директните антикоагуланти имат общи противопоказания:
Има няколко странични ефекти на директните антикоагуланти, но следните са най-честите:
Лекарствата от тази група включват лекарства, механизмът на действие, който е свързан с антагонизма на витамин К. Индиректните антикоагуланти намаляват синтеза на протеини С и S, които участват в системата на кръвосъсирването или инхибират образуването на протромбин и фактори на кръвосъсирването в черния дроб. Има три основни типа индиректни антикоагуланти: монокумарини, дикумарини, индандани (в момента не се използват в медицината поради висока токсичност и много странични ефекти).
Целта на предписването на лекарства с непряко действие е дългосрочна терапия на заболявания или предотвратяване на възможна тромбоза и тромбоемболия, поради което такива лекарства се произвеждат главно в таблетки или капсули. В този случай индиректните антикоагуланти са удобни за домашна употреба..
Индиректните антикоагуланти се препоръчват при следните състояния:
Тази група лекарства е насочена главно към дългосрочна терапия на патологичния процес, свързан с нарушения на кървенето..
Укрепване на ефекта на антикоагуланта - аспирин и други НСПВС, хепарин, дипиридамол, симвастатин и отслабване - холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол.
Списък на непреки антикоагуланти:
Индиректните антикоагуланти, както всички лекарства, имат ограничения за предписването си:
Индиректните антикоагуланти могат да имат странични ефекти:
В случай на назначаване на индиректни антикоагуланти е необходимо постоянно наблюдение на параметрите на кръвосъсирването чрез системата INR (международно нормализирано съотношение). Това е контролът и гаранцията за качеството на терапията. Такова наблюдение дава възможност за своевременно коригиране на дозата или прекратяване на лечението и помага за оценка на риска от усложнения. INR е производно на протромбиново време, през което настъпва коагулация на биологична течност.
Всъщност INR е корелацията на протромбиновото време на конкретен пациент със стандартната скорост на съсирване на кръвта. Индикаторът INR варира от 0,85 до 1,25 единици. Лечението с индиректни коагуланти (главно варфарин) включва постигане на стабилно ниво от 2-3 единици.
По-нататъшно наблюдение се извършва веднъж месечно (ако е необходимо: веднъж на две седмици). Ако дозата на индиректен антикоагулант е малка (по-малко от 2), добавям таблетка седмично, докато се достигне нормалното ниво. При висок INR (повече от 3), дозата също се намалява по същия начин. Ако INR е над 6, индиректният коагулант се анулира. Мониторингът е от съществено значение, тъй като съществува висок риск от спонтанно, неконтролируемо, фатално кървене.
Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо в съвременната кардиология се отдава много голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата си форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулацията, под влиянието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени с фибринови нишки.
За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Антитромбоцитни средства предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, които водят до образуване на фибрин.
В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.
В зависимост от точката на приложение се прави разлика между директни и индиректни антикоагуланти. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на коагулационни фактори в черния дроб.
Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.
Индиректните антикоагуланти са основата за предотвратяване на тромботични усложнения. Техните таблетни форми могат да се приемат дълго време амбулаторно. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболични усложнения (инфаркт, инсулт) с предсърдно мъждене и наличието на изкуствена сърдечна клапа.
Понастоящем фенилин не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Syncumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, поради което се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Най-често срещаният антагонист на витамин К е варфаринът..
Варфарин се различава от другите индиректни антикоагуланти в ранния си ефект (10 - 12 часа след приложението) и бързото спиране на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или отнемане на лекарството.
Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на няколко фактора на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес се нарушава.
Варфарин се предписва за предотвратяване образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и в присъствието на интракардиален тромб. При тези състояния рискът от инфаркти и инсулти, свързани с блокиране на кръвоносните съдове от отделени кръвни съсиреци, е значително увеличен. Варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след миокарден инфаркт за предотвратяване на повтарящи се коронарни събития.
След смяна на клапата, варфарин се изисква поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствените сърдечни клапи. Необходимо е да приемате това лекарство постоянно при някои тромбофилии, по-специално антифосфолипиден синдром.
Варфарин се предписва при разширени и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуване на интракардиални тромби.
Когато се лекува с варфарин, е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност чрез наблюдение на INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. На фона на лечението, INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървене, от една страна, и повишено съсирване на кръвта, от друга..
Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и други. Съдържащите се в листата на зелето, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля отслабват антикоагулантния ефект на лекарството. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да се отказват от тези продукти, но ги приемат редовно в малки количества, за да предотвратят внезапни колебания на лекарството в кръвта..
Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза и хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие и нарушения на вкуса. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, чернодробна дисфункция. В някои случаи кожата е засегната, има лилав цвят на пръстите на краката, парестезии, васкулит, студенина на крайниците. Възможно развитие на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.
Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, язвени лезии на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, старческа психоза и др.).
Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и увеличава активността на неговите молекули няколко пъти. В резултат на това реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, се потискат.
Хепаринът се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява проследяването на безопасността и ефективността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват хепарини с ниско молекулно тегло, които ще обсъдим по-долу.
Хепаринът се използва най-често за профилактика на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.
Лабораторният контрол включва определяне на времето за съсирване на частичен тромбопластин. На фона на лечението с хепарин за 24 - 72 часа, то трябва да бъде 1,5 - 2 пъти повече от първоначалното. Също така е необходимо да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно отнемане.
Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба на него във високи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване нивото на аланин аминотрансфераза в кръвта.
Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.
Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.
Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. Освен това те имат значително по-нисък риск от странични ефекти. Следователно, понастоящем хепариновите производни заменят хепарина от клиничната практика..
Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и тромбоза на дълбоки вени. Те се използват при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от подобни усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко при нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт..
Противопоказанията и нежеланите ефекти при тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.
Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат тромбоцитната активност. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..
Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..
Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания върху това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.
Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения или остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол на безопасността му.
Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на образуване на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването..
Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър миокарден инфаркт. Не може да се използва само за ангиопластика, тъй като рискът от образуване на кръвни съсиреци в катетрите се увеличава.
Инхибитори на фактор Ха под формата на таблетки при клинични изпитвания.
Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена активност на трансаминазите.
Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към лекарствените компоненти и инфекциозен ендокардит.
Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране
Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови нишки; те предотвратяват образуването на тромби, помагат за спиране на растежа на вече образувани кръвни съсиреци, усилват ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвните съсиреци.
Антикоагулантите са разделени на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързодействащи (натриев хепарин, калциев надропарин, натриев еноксапарин и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действат само in vivo и след латентен период.
Антикоагулантният ефект на хепарина е свързан с директен ефект върху кръвосъсирващата система поради образуването на комплекси с много фактори на хемокоагулацията и се проявява в инхибирането на I, II и III фази на коагулация. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.
Индиректни антикоагуланти - производни на оксикумарин, индандион, конкурентно инхибират витамин К редуктазата, като по този начин инхибират активирането на последната в организма и спират синтеза на К-витамин-зависими фактори на хемостазата в плазмата - II, VII, IX, X.
В лекарствената терапия антикоагулантите се използват като средство за предотвратяване на съсирването на кръвта. При заболявания, пряко или косвено свързани с образуването на тромби, те могат да бъдат отнесени към жизненоважни. Списъкът с антикоагуланти включва лекарства с пряко и непряко действие.
Предписани за лечение:
Какви лекарства се считат за антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта и се наричат още антикоагуланти. Разделени на две групи: преки и косвени.
Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко и непряко действие:
"Директните" антикоагуланти имат директен ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са инхибитори на тромбина, дезактиватори на протромбина и инхибират процеса на образуване на тромби. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на системата за кръвосъсирване. Антикоагулантите с директно действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб по хематогенен път, упражняват терапевтичния си ефект и се екскретират заедно с урината..
Отделно се изолират лекарства, които потискат съсирването на кръвта, подобно на антикоагулантите, но по различни механизми. Те включват "Ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".
Ползите от естествените антикоагуланти са очевидни, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация, за да контролират вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, поради което е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в сложния режим на лечение. Преди да определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да се изключат потенциалните здравословни усложнения.
Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на тромбиновата активност, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са хепарини с локално действие, подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират продуктивно в системната циркулация, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото през устата. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък от лекарства, предназначени за приложение на хепарини локално, интравенозно или вътре:
Това са лекарства с продължително действие, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти допринасят за образуването на протромбин в черния дроб, съдържат витамини, ценни за организма в химичния състав. Например, варфарин се предписва за предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е следната класификация на кумариновата серия:
За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите настоятелно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи витамин К. В химичния състав. При липса на екстензивно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък на пероралните антикоагуланти:
Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременните учени. Сред предимствата на такова предписание са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива орални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, тромбиновите инхибитори трябва да се приемат продължително време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози..
Лекарствата са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-селективно, временно е и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от ново поколение перорални антикоагуланти:
Най-популярният член на тази група е хепаринът и неговите производни. Хепаринът инхибира адхезията на тромбоцитите и ускорява притока на кръв към сърцето и бъбреците. В същото време той взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството понижава кръвното налягане, има хипохолестеролемичен ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладкомускулните клетки, насърчава развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава отделянето на урина. Хепаринът за първи път е изолиран от черния дроб, което определя и името му.
Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, които съдържат хепарин и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Препаратите с хепарин се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с нежни движения. Обикновено за лечение на тромбофлебит и тромбоза се използват гелове "Lyoton" и "Hepatrombin", както и "Heparin маз".
Негативният ефект на хепарина върху процеса на образуване на тромби и повишената съдова пропускливост стават причините за висок риск от кървене по време на хепариновата терапия.
Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързото усвояване и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата от тази група инхибират факторите на кръвосъсирването, потискат синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органи и тъкани, стабилизирайки техните функции.
Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, поради което изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.
Когато се използват лекарства от групата на нискомолекулните хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхната употреба..
Основният представител на тази група е "Гирудин". Лекарството се основава на протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.
"Girugen" и "Girulog" са синтетични аналози на "Hirudin", които намаляват смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства от тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва орални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на "Girugen" и "Girulog" е ограничено от високата им цена.
Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия. Той е директен инхибитор на тромбина, блокиращ тромбогенната му активност и действащ върху тромбина в съсирека. Намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на натоварване.
Характеристика на лекарствата е способността да не се наблюдава постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат Варфарин по отношение на лекотата на употреба. Високата цена на лекарствата обаче ограничава тяхната наличност, което е съществен недостатък..
Списъкът с антикоагуланти от ново поколение включва:
1. Ксарелто (Германия). Активната съставка на лекарствата е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали високата ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянно тестване.
2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за профилактика на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.
3. Прадакса (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Предписва се при венозна и системна тромбоемболия, включително лезии на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.
Добре се понася. Практикуващите съобщават за нисък риск от кървене по време на лекарствена терапия..
Антикоагуланти с непряко действие:
Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологичните се появяват в кръвта при някои заболявания.
Физиологичните антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват от разцепването на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.
Те обикновено се разделят на групи:
С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза..
Тази група вещества включва:
Препоръчваме също да прочетете: Лекарства за разредители на кръвта
Както вече споменахме, те се образуват в процеса на кръвосъсирване и разтваряне на фибриновите съсиреци по време на разделянето на някои фактори на коагулацията, които поради разграждането губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни свойства. Те включват:
При някои заболявания могат да се образуват и натрупват в кръвта специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви фактори на съсирването, но най-често се образуват инхибитори на VIII и IX фактори. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.
Можете да прочетете повече за патологичния лупус антикоагулант в тази статия..
Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:
Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Ако има повишен риск от кървене, използвайте по-безопасни антитромбоцитни средства вместо антикоагуланти.
Антикоагулантите се предписват в следните случаи:
Ако човек приема антикоагуланти без медицинско наблюдение, това е свързано с риск от тежки усложнения, до хеморагични кръвоизливи в мозъка. Ако пациентът има предразположение към кървене, тогава за неговото лечение трябва да се използват антитромбоцитни лекарства, които се отличават с нежен ефект върху тялото и не причиняват такива усложнения..
ПОДРОБНОСТИ: Грим за 50-годишна жена стъпка по стъпка как се прави грим за жена над 50 години, за да изглежда по-млада. Подходящият дневен и вечерен грим на очите, който подмладява
Какви лекарства се използват за антикоагулантна терапия?
Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:
Забранено е приемането на антикоагуланти по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора и възрастни хора.
Страничните ефекти на антикоагулантите включват симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж по кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.
Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешни органи: уста, носоглътка, стомах, черва, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, кръв в урината. За да се предотврати развитието на последици, опасни за здравето, трябва да се наблюдават основните кръвни параметри и да се следи общото състояние на пациента.
Лекарствата, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на лекарствата се комбинират независимо с факторите на коагулацията, променяйки тяхната конформация.
Това са лекарства "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" и други. Използва се за предотвратяване на развитието на сърдечни пристъпи с ангина пекторис, разширени вени, за профилактика на тромбоемболия, повторно запушване в съдовата пластика.
Антитромбоцитните средства са фармакологични средства, които намаляват съсирването на кръвта чрез инхибиране на адхезията на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да предотвратят процеса на образуване на тромби. Антитромбоцитните средства също имат противоподагрично, съдоразширяващо и спазмолитично действие. Виден представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".
Списък на най-популярните антитромбоцитни агенти:
Кумаринът е вещество, намиращо се в растенията и може да се произвежда синтетично при лабораторни условия. Първо, след елиминирането му, агентът е използван като отрова за борба с гризачите. Само след изтичане на времето лекарството започва да се използва за борба с прекомерното образуване на тромби..
Индиректните антикоагуланти - лекарства на основата на кумарин - са представени от следните лекарства:
Привържениците на лечението с алтернативни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на билки с ефект на разреждане на кръвта. Списъкът с такива растения е доста дълъг:
Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.
Червената детелина се използва в народната медицина за подобряване на притока на кръв
Не-антикоагулантните лекарства като натриев цитрат, натриев салицилат, ацетилсалицилова киселина също намаляват съсирването на кръвта.
Директните и индиректните антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболия, остра тромбоза на венозната система, в случай на механично протезиране на сърдечни клапи и развитие на предсърдно мъждене.
Основните заболявания, с развитието на които се предписват директни и индиректни антикоагуланти, имат следното разделение на групи:
Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.
Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. Освен това те имат значително по-нисък риск от странични ефекти. Следователно, понастоящем хепариновите производни заменят хепарина от клиничната практика..
Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и тромбоза на дълбоки вени. Те се използват при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от подобни усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко при нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт..
Противопоказанията и нежеланите ефекти при тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.
Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат тромбоцитната активност. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..
Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..
Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания върху това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.
След провеждането на голям брой проучвания учените са установили, че средствата на базата на това активно вещество не трябва да се използват в терапията. Лекарствата са имали значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на въздействието върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати..
Тази група лекарства включва лекарства: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Решено е да се спре основният избор на втората група антитромбоцитни агенти, а от производни на индандион в момента се използва само фенилин.
Лекарството има ниска цена и се предлага под формата на таблетки. Действа 10 часа и е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът настъпва само 24 часа след първата доза. Използването на средства се извършва под наблюдението на състоянието на пациента, като се използват лабораторни кръвни показатели (коагулограма, общи тестове, биохимия).
Схема на приложение на "Фенилин":
Лекарството не се препоръчва да се приема едновременно с лекарства, които понижават нивата на глюкоза в организма..
Пептична язва и бъбречни заболявания, чернодробни заболявания, нарушения на кървенето, бременност.
Увеличаването на фактора на кръвосъсирването драстично увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци. С този проблем се сблъскват пациенти от всички възрасти. Антикоагулантите помагат да се справят с него и да предотвратят развитието на тромбофлебит. Има няколко вида тези лекарства, така че назначението се прави от лекаря индивидуално..