Списък на антикоагулантите, механизъм на действие на лекарствата, противопоказания и странични ефекти

От статията ще научите за директните и индиректните антикоагуланти: видове, механизъм на действие, индикации и противопоказания за прием на лекарства, странични ефекти, необходимост от мониторинг за предотвратяване на усложнения.

Описание на групата, механизъм на действие

Антикоагулантите са група лекарства, които разреждат кръвта, засягат коагулационната система, променят нейните реологични свойства, улесняват движението на кръвните клетки и плазмата през кръвния поток. Лекарствата нямат алтернатива, поради което, въпреки риска от неконтролирано кървене, те се използват широко в медицинската практика..

По своето действие антикоагулантите наподобяват антитромбоцитни средства, но имат по-мощен ефект, поради което никога не се използват без стриктния надзор на лекар. Разликата между лекарствата от двете групи се крие в точката на приложение на тяхното действие.

  • намаляване на натрупването на тромбоцити;
  • увеличаване на пропускливостта на съдовата стена;
  • насърчават развитието на колатерали, заобикаляйки образуващия се кръвен съсирек;
  • работят като спазмолитици поради антагонизъм към адреналина;
  • балансират липидния метаболизъм.

Антитромбоцитни агенти - инактивират рецепторите на повърхността на тромбоцитите. В процеса на образуване на кръвен съсирек се активират специални медиатори, които клетките на всички тъкани се хвърлят в кръвта при повреда. Тромбоцитите реагират на това, като им изпращат химикали, които насърчават коагулацията. Антитромбоцитните средства инхибират този процес.

Лекарствата, свързани с антикоагуланти, се предписват като профилактика или лечение. Проблемите с профилактиката са най-важни за хората, които имат генетично установена или придобита в процеса на живот склонност към образуване на тромби. Всяко съдово нараняване изисква спиране на кървенето, за да се избегне необичайна загуба на кръв. Обикновено проблемът се решава чрез локална съдова тромбоза..

Но ако в тялото съществуват (възникнат) условия за развитие на периферна тромбоза на долните крайници, ситуацията заплашва с отделянето на кръвен съсирек от стените на кръвоносните съдове по време на нормално ходене, резки движения. За да се предотврати това развитие на събития, се предписват антикоагуланти. Ако това не се направи, полученият кръвен съсирек може да влезе в белодробните артерии, причинявайки смърт поради ПЕ или хронична белодробна хипертония, която изисква постоянна корекция..

Вторият вариант на тромбоза е венозна обструкция с клапни лезии, която поражда посттромботичен синдром. За лечение на тази патология са необходими и антикоагуланти. Аварийното развитие на събитията изисква инфузия на директни антикоагуланти (хепарин, хирудин).

Хроничните заболявания предполагат назначаването на антитромботични лекарства, които блокират образуването на тромбин в черния дроб: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Високият вискозитет на кръвта може да причини образуване на тромби в коронарните артерии на фона на атеросклероза, да причини миокардна исхемия, кардиоцитна некроза и инфаркт. Ето защо на всички пациенти със сърдечно-съдова патология се предписват непреки антикоагуланти като профилактика през целия живот. Спешните ситуации се решават с лекарства с директно действие в отделение за интензивно лечение.

Антикоагулантите се произвеждат под формата на таблетки, мехлеми, разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение.

Директни антикоагуланти

Антикоагулантите от тази група са създадени главно за решаване на извънредни ситуации. Под въздействието на директни антикоагуланти патологичният процес се спира, кръвните съсиреци се лизират, след което лекарствата се метаболизират и екскретират от тялото. Ефектът е краткосрочен, но е достатъчен и за появата на обилно кървене с неправилна доза от лекарството. Самостоятелното приложение на антикоагуланти е подобно на смъртта.

Показания за прием

Директните антикоагуланти се използват с постоянно наблюдение на усложненията при лечението на редица заболявания с висока съсирваемост на кръвта:

  • остра венозна тромбоза: хемороиди, разширени вени, флебит, следоперативни усложнения (трансплантация на клапани, продължително легнало положение), запушване на долната куха вена, тромбоемболия след раждането;
  • остра артериална тромбоза: пристъп на ангина пекторис, AMI (остър миокарден инфаркт), исхемичен инсулт (остър мозъчно-съдов инцидент), PE, остра сърдечна недостатъчност, париетален тромб в областта на сърцето;
  • остри наранявания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, руптура на аневризма;
  • синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на заден план: сепсис, шок, травма;
  • автоимунни патологии: лупус еритематозус, ревматоиден артрит, склеродермия, дерматомиозит, ювенилен артрит;
  • всякакви микроциркулаторни нарушения.

Списък на директните антикоагуланти

Тази група лекарства включва класически хепарини с различна степен на молекулно тегло: ниско и средно, както и редица други лекарства, подобни по своя механизъм на действие. Всички те могат да бъдат разделени на две големи групи: за локално приложение и за инжектиране..

Местни хепарини

Една от най-популярните основи на класическите външни антикоагуланти е хепаринът. Веществото взаимодейства с плазмените протеини, съдовия ендотел, макрофагите. Лекарствата на основата на хепарин не гарантират напълно защита срещу тромбоза: ако тромбът вече се е появил и е разположен върху атеросклеротична плака, тогава хепаринът не може да действа върху него.

Използва се за локално решаване на проблеми с тромби:

  • Хепаринов мехлем - хепаринът в състава облекчава възпалението, пастозността на тъканите, разтваря старите кръвни съсиреци, предотвратява образуването на нови, други компоненти разширяват кръвоносните съдове, което подобрява усвояването на мехлема, облекчава болката (35 рубли);
  • Venolife - балансира микроциркулацията на кръвта, демонстрира ангиопротективен, флеботонизиращ ефект (400 рубли);
  • Лиотон-гел - намалява тромбиновата активност, агрегацията на тромбоцитите, увеличава бъбречния кръвоток, има хиполипидемичен ефект (322 рубли);
  • Venitan - антикоагулант с венозащитни свойства (250 рубли);
  • Lavenum е антикоагулантно лекарство с пряко действие за външна употреба, включено в групата на хепарините със средно молекулярно тегло, има антитромботичен, антиексудативен, умерено противовъзпалителен ефект (180 рубли);
  • Trombless - има противовъзпалителни, антипролиферативни, деконгестантни и аналгетични ефекти (250 рубли);
  • Хепарин-Акрихин - проявява деконгестант, умерен противовъзпалителен ефект, когато се прилага външно, предотвратява образуването на кръвни съсиреци (215 рубли);
  • Хепатромбин - в допълнение към абсорбиращите тромбоза свойства, лекарството има регенериращ ефект (120 рубли);
  • Хепатромбин G - наличието на хормонална добавка (преднизон) засилва противовъзпалителния ефект (165 рубли);
  • Heparoid Zentiva е представител на антикоагулантите с подчертан локален аналгетичен ефект (175 рубли);
  • Троксевазин - комбинация от венотоник, флебопротектор и антикоагулант (170 рубли)
  • Троксерутин Врамед - флавоноид с Р-витаминна активност, ангиопротектор (38 рубли).

Интравенозни и подкожни хепарини

Механизмът на действие на лекарствата е комбинация от инхибиране на коагулационните фактори в кръвната плазма и тъканите. От една страна, антикоагулантите блокират тромбина, който инхибира образуването на фибрин. От друга страна, те намаляват активността на факторите на коагулация на кръвната плазма и каликреин.

Хепарините унищожават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите. Инжектирани във вена или подкожно, те не са взаимозаменяеми (не можете да сменяте лекарства по време на курса). Разграничете хепарините с ниско и средно молекулно тегло.

Лекарствата с ниско молекулно тегло имат малък ефект върху тромбина, инхибирайки Xa-фактора на системата за кръвосъсирване, което подобрява тяхната поносимост. Лекарствата имат висока бионаличност, антитромботично действие и напълно спират всички фактори на патологичното съсирване на кръвта. Директните антикоагуланти с ниско молекулно тегло имат свой собствен списък с най-ефективните лекарства:

  • Фраксипарин (надропарин калций) - 380 рубли / спринцовка;
  • Gemapaxan (Enoxaparin sodium) - 1000 рубли / 6 броя;
  • Kleksan, Anfibra, Enixum (натриев еноксапарин) - 350 рубли / спринцовка;
  • Fragmin (Далтепарин натрий) - 1300 рубли / 10 броя 2500 IU или 1800/10 парчета 5000 IU;
  • Клеварин (Reviparin натрий) - 198 рубли / спринцовка;
  • Тропарин (хепарин натрий) - 237 рубли / спринцовка;
  • Wessel Douai F - 2 834 рубли.

Хепарините със средно молекулно тегло включват: хепарин, хепарин Ferein (Cybernin) - 500 рубли за 5 ампули. Механизмът на действие е подобен на този на класическите хепарини с ниско молекулно тегло.

За тромбоза (тромбоемболия) е по-добре да се използва Clevarin, Troparin. Тромболитичните усложнения (AMI, PE, нестабилна ангина пекторис, дълбока венозна тромбоза) се лекуват с Fraxiparin, Fragmin, Clexan. За профилактика на тромбоза по време на хемодиализа се използват Fraxiparine, Fragmin.

Тромбинови инхибитори - хирудини

Хирудиновите препарати, представители на директните антикоагуланти, имат хепариноподобен ефект поради включването на протеин от слюнката на лекарствена пиявица, който блокира тромбина, напълно го елиминира, инхибира образуването на фибрин.

Хирудините са предпочитани за пациенти със сърдечни заболявания поради продължителното им действие. Те се произвеждат чрез инжектиране и в таблетки, но пероралните антикоагуланти от тази подгрупа са напълно нови лекарства, следователно малко е проучено, няма дългосрочни резултати от наблюдението. Необходимо е да приемате антикоагуланти с хирудин само по препоръка на лекар и под строг лабораторен контрол.

Списъкът на антикоагулантите на основата на хирудин непрекъснато се разширява, но основата се състои от няколко лекарства:

  • Пиявит - 1090 рубли;
  • Фондапаринукс (Arikstra) - 1200 рубли;
  • Аргатробан (Аргатра, Новастан) - 30 027 рубли;
  • Ривароксабан - 1000 рубли;
  • Лепирудин (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 рубли;
  • Мелагатран (Exanta, Ksimelagatran) - 464 рубли;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 рубли;

Новият антикоагулант, Ximelagatran, насърчи лекарите за предотвратяване на инсулти, но се оказа токсичен за черния дроб при продължителна употреба. Варфаринът (индиректен антикоагулант) все още е фаворит в тази област.

Друг директен антикоагулант - натриевият хидроцитарт се използва изключително за запазване на кръвта и нейните компоненти.

Противопоказания

Преди прием на антикоагуланти е необходим пълен клиничен и лабораторен преглед, консултация с лекар с подробен анализ на инструкциите, приложени към лекарствата. Директните антикоагуланти имат общи противопоказания:

  • всяко кървене;
  • признаци на аневризма;
  • YABZH, ерозивни процеси в червата;
  • портална хипертония;
  • тромбоцитопения;
  • кръвни заболявания;
  • злокачествени новообразувания;
  • Хронична бъбречна недостатъчност;
  • високо кръвно налягане;
  • алкохолизъм;
  • всякакви проблеми, свързани със системата за кръвосъсирване;
  • хеморагичен инсулт;
  • индивидуална непоносимост към лекарства;
  • наскоро прехвърлени хирургически интервенции;
  • бременност.

Странични ефекти

Има няколко странични ефекти на директните антикоагуланти, но следните са най-честите:

  • вътрешно кървене;
  • хематоми;
  • диспепсия;
  • мигрена;
  • бледност на кожата;
  • силно замайване с главоболие;
  • алергични обриви;
  • примеси на кръв в урината, изпражненията, повръщането;
  • продължително кървене от носа;
  • подбиване на венците;
  • промяна в менструацията при жените (продължителност, изобилие).

Индиректни антикоагуланти

Лекарствата от тази група включват лекарства, механизмът на действие, който е свързан с антагонизма на витамин К. Индиректните антикоагуланти намаляват синтеза на протеини С и S, които участват в системата на кръвосъсирването или инхибират образуването на протромбин и фактори на кръвосъсирването в черния дроб. Има три основни типа индиректни антикоагуланти: монокумарини, дикумарини, индандани (в момента не се използват в медицината поради висока токсичност и много странични ефекти).

Целта на предписването на лекарства с непряко действие е дългосрочна терапия на заболявания или предотвратяване на възможна тромбоза и тромбоемболия, поради което такива лекарства се произвеждат главно в таблетки или капсули. В този случай индиректните антикоагуланти са удобни за домашна употреба..

Показания за назначаване

Индиректните антикоагуланти се препоръчват при следните състояния:

  • CHF;
  • по време на рехабилитационния период след хирургични интервенции на съдовете и сърцето;
  • като основа за лечение на повтарящ се инфаркт на миокарда;
  • PE - белодробна емболия;
  • предсърдно мъждене;
  • левокамерна аневризма;
  • тромбофлебит;
  • заличаващ ендартериит, тромбоангиит.

Списък на непреки лекарства

Тази група лекарства е насочена главно към дългосрочна терапия на патологичния процес, свързан с нарушения на кървенето..

Укрепване на ефекта на антикоагуланта - аспирин и други НСПВС, хепарин, дипиридамол, симвастатин и отслабване - холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол.

Списък на непреки антикоагуланти:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - таблетки с кумулативен ефект, перфектно абсорбирани, пик на действие - за един ден, след анулирането на протромбина се нормализира за 2-4 дни (460 рубли);
  • Неодикумарин (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) е спешно таблетирано лекарство, ефектът се проявява 2-3 часа след приложението, но достига максимум в периода 12-30 часа и продължава още два дни след прекратяване на лечението, използва се самостоятелно или в допълнение към хепариновата терапия (480 рубли);
  • Fenindion (Finilin) ​​- кумулативни таблетки с максимален ефект за един ден (72 рубли);
  • Пелентан - блокира витамин К-редуктаза и нарушава чернодробната биосинтеза на факторите на кръвосъсирването (823 рубли).

Противопоказания

Индиректните антикоагуланти, както всички лекарства, имат ограничения за предписването си:

  • диатеза с хеморагичен синдром;
  • хеморагичен инсулт;
  • хемофилия;
  • висока пропускливост на съдовата стена, включително от наследствен характер;
  • туморен растеж;
  • ерозивни и язвени патологични процеси в храносмилателната система;
  • тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
  • перикардит от всякакъв генезис;
  • инфаркт на фона на хипертонична криза;
  • месечно;
  • възраст над 80 години;
  • бременност със заплаха от спонтанен аборт;
  • кърмене;
  • анамнеза за маточно кървене;
  • големи миоми.

Странични ефекти

Индиректните антикоагуланти могат да имат странични ефекти:

  • кървене от всякаква локализация, до вентрикулите на мозъка;
  • цироза;
  • анафилаксия;
  • некроза на крайниците на фона на тромбоза (кумулативният ефект изисква използването на директни антикоагуланти);
  • синдром на лилав пръст (отлагане на холестерол във вените);
  • тератогенен ефект;
  • спонтанни аборти на всеки етап от бременността.

Мониторинг на приема на антикоагуланти

В случай на назначаване на индиректни антикоагуланти е необходимо постоянно наблюдение на параметрите на кръвосъсирването чрез системата INR (международно нормализирано съотношение). Това е контролът и гаранцията за качеството на терапията. Такова наблюдение дава възможност за своевременно коригиране на дозата или прекратяване на лечението и помага за оценка на риска от усложнения. INR е производно на протромбиново време, през което настъпва коагулация на биологична течност.

Всъщност INR е корелацията на протромбиновото време на конкретен пациент със стандартната скорост на съсирване на кръвта. Индикаторът INR варира от 0,85 до 1,25 единици. Лечението с индиректни коагуланти (главно варфарин) включва постигане на стабилно ниво от 2-3 единици.

  • първият път - преди започване на терапията;
  • вторият - на втория или петия ден;
  • трети (последен) - на ден 10.

По-нататъшно наблюдение се извършва веднъж месечно (ако е необходимо: веднъж на две седмици). Ако дозата на индиректен антикоагулант е малка (по-малко от 2), добавям таблетка седмично, докато се достигне нормалното ниво. При висок INR (повече от 3), дозата също се намалява по същия начин. Ако INR е над 6, индиректният коагулант се анулира. Мониторингът е от съществено значение, тъй като съществува висок риск от спонтанно, неконтролируемо, фатално кървене.

Фармакологична група - Антикоагуланти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови нишки; те предотвратяват образуването на тромби, помагат за спиране на растежа на вече образувани кръвни съсиреци, усилват ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвните съсиреци.

Антикоагулантите са разделени на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързодействащи (натриев хепарин, калциев надропарин, натриев еноксапарин и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действат само in vivo и след латентен период.

Антикоагулантният ефект на хепарина е свързан с директен ефект върху кръвосъсирващата система поради образуването на комплекси с много фактори на хемокоагулацията и се проявява в инхибирането на I, II и III фази на коагулация. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Индиректни антикоагуланти - производни на оксикумарин, индандион, конкурентно инхибират витамин К редуктазата, като по този начин инхибират активирането на последната в организма и спират синтеза на К-витамин-зависими фактори на хемостазата в плазмата - II, VII, IX, X.

Какво представляват антикоагулантите. Списък, имена на лекарства, странични ефекти, класификация

Проблеми със сърцето и съдовата система се срещат често при хората. За профилактика, терапия на тези патологии се произвеждат лекарства - антикоагуланти. Какво представлява, как и колко да го използвате, е разкрито по-долу..

Какво представляват антикоагулантите, как действат

Антикоагулантите са лекарства, които разреждат плазмата. Те помагат да се предотврати образуването на тромботични възли, да се сведе до минимум появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални запушвания.

Трябва да се отбележи, че предварително образуваните кръвни съсиреци не подлежат на резорбция с помощта на такива лекарства..

Лекарствата се понасят добре и подпомагат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или имат неправилен сърдечен ритъм. Ако пациентът е прекарал инфаркт или друго сърдечно заболяване (кардиомиопатия), също се предписват антикоагуланти.

Действието на такива средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да се коагулира (коагулация), а именно под тяхно влияние намалява вероятността от поява на съсиреци, които могат да блокират пасажите на съдовите връзки. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е сведен до минимум.

Антикоагулантите (какво е това, особеностите на тяхното използване са описани по-долу) са разделени на групи:

  • физиологични - непрекъснато се произвеждат от организма и навлизат в кръвта;
  • патологични - когато се открият в плазмата, те могат да покажат наличието на каквато и да е патология.

Първата група е разделена на:

  • първични (синтезът им се случва постоянно);
  • вторичен (произвежда се след разграждането на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични природни средства

Тази група фармацевтични продукти е разделена на:

  • инхибитори, образувани в резултат на самовъзпроизвеждане на фибрин;
  • антитромбини - основният фактор на плазмените протеини;
  • антитромбопластини - фактор на плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение към намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да развие тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

ИмеХарактеристики на произхода
ХепаринТой има клас полизахариди, неговият синтез се случва в мастоцитите. Големият му обем пада върху черния дроб и белите дробове. Увеличаването на концентрацията на това вещество потиска функцията на тромбоцитите, което предотвратява развитието на запушени вени.
Протеин СПроизвежда се от чернодробни клетки, в кръвта е в неактивно състояние. Тромбинът е необходим, за да го активира.
Антитромбин IIIПроизвежда се в черния дроб и се класифицира в гликопротеин алфа2. Намалява съсирващата активност на кръвта, без да влияе на неактивните антикоагуланти.
Протеин SОбразува се от черния дроб.

Вторични физиологични лекарства

Препаратите на групата включват следните активни вещества във формулата:

  1. Антитромбин I.
  2. Антитромбин IX.
  3. Метафактори XIa и Va.
  4. Фебринопептиди.
  5. Авто-2 антикоагулант.
  6. Антитромбопласти.
  7. PDF (вещества, произтичащи от разтварянето на фибрин).

Патологични лекарства

С развитието на тежки заболявания в кръвта се образуват инхибитори от имунен тип, действащи като специфични антитела. Такива тела са предназначени да предотвратяват коагулацията..

Те включват инхибитори VII, IX факториал. По време на заболяванията от автоимунен характер в кръвта се появява патологичен тип протеини. Те имат антимикробни свойства и потискащ ефект върху факторите на съсирването (II, V, Xa).

Антитромбоцитни агенти

Лекарствата намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени за предотвратяване на инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на слепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-често използваният и най-достъпен антитромбоцитен агент. Аспиринът често се предписва на пациенти, които са преживели пристъп. Той блокира образуването на удебелени кръвни образувания в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно да използвате това лекарство в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и заместване на сърдечната клапа, се предписват ADP (инхибитори на аденозин дифосфатния рецептор). Това лекарство се инжектира във вената и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да блокират кръвоносните съдове..

Лекарства за тромбоза:

  1. Nugrel.
  2. Тиклопидин.
  3. Клопидорел.
  4. Дипиридамол.
  5. Такагрелор.

Както всяко друго лекарство, антитромбоцитните средства имат редица странични ефекти:

  • постоянна умора;
  • честа проява на киселини в стомаха;
  • главоболие;
  • гадене;
  • болка в корема;
  • рязка промяна в изпражненията;
  • кървене от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се свърже с медицински специалист за повторно предписване на лекарства..

Също така има странични ефекти, при които е необходимо да се спре напълно приема на лекарства:

  1. Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрив).
  2. Повръщане, особено при наличие на кръвни съсиреци.
  3. Тъмно оцветени или кървави изпражнения.
  4. Наличието на кръв в урината.
  5. Затруднено вдишване и издишване.
  6. Несвързана реч.
  7. Признаци на аритмия.
  8. Пожълтяване, появяващо се на кожата и на бялото на очите.
  9. Болки в ставите.
  10. Халюцинации.

За някои пациенти антитромбоцитните лекарства се предписват от лекар за цял живот, така че те трябва систематично да събират кръв, за да проверят нейната коагулация..

Перорални лекарства от ново поколение

Антикоагулантите (какво е това и принципът на ефекта на средствата върху тялото е описан в статията) са незаменими при много заболявания. Според статистическите показатели повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите елиминират всички негативни аспекти, благодарение на това пускат все повече и повече нови и подобрени продукти от ново поколение..

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства, за да произведат допълнително универсални лекарства за тромбоза и съпътстващи заболявания. Такива лекарства се разработват за малки пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за употребата им..

Плюсове на съвременните лекарства:

  • сведен до минимум рискът от спонтанен приток на кръв;
  • лекарствата функционират след 1,5 часа;
  • повечето хора, които имат ограничени показания за Warfin, вече могат да приемат нови лекарства;
  • ядената храна и други лекарства не влияят на ефективността на PNP.

Недостатъци на PNP:

  • постоянно тестване на средства;
  • такива средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период от време на действие;
  • рядко, но има нежелани ефекти, свързани с непоносимост към компонентите.

В списъка с PUP има малък брой средства, тъй като повечето от тях са в етап на тестване. Един от новите продукти е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (инхибитор на тромбина). Медицинските специалисти често го предписват при венозни запушвания (превантивно).

Други 2 PNP, които се понасят лесно от пациентите, са Apixaban, Rivaroxaban. Тяхното предимство е, че няма нужда да се взема кръв по време на лечението за риск от нарушения на коагулацията. Те не реагират на други използвани лекарства, което е техният плюс. Лекарствата също така предотвратяват пристъпи на инсулт и аритмия.

Класификация на антикоагулантите: директни, индиректни

Антикоагулантите (какво е това и принципът им на действие са разгледани в статията с информационна цел, поради което им е забранено да се самолекуват) обикновено се разделят на 2 основни подгрупи.

Те са:

  • директно действие (те имат способността да действат директно върху тромбина, намалявайки активността му до минимум, като по този начин разреждат кръвния поток);
  • непреки ефекти (влияят върху синтеза на ензими (странични ефекти), които регулират съсирването на кръвта).
Антикоагуланти с пряко и непряко действие: списък

Лекарствата се абсорбират добре от стените на стомаха и в крайна сметка се екскретират с урината.

Директен
  • Хепарини (ниско молекулно тегло).
  • Хирудин.
  • Натриев хидроген цитрат.
  • Данапародид.
  • Лепирудин.
  • Хепарин.
Непряк
  • Индандиони.
  • Монокумарини.
  • Дикумарини.

Херапинова група

Основният и най-често срещан представител на лекарствата с пряко действие е хепарин. Съдържа сулфатирани гликозаминогликанти с различни размери. Има ниска бионаличност.

Лекарството взаимодейства с голям брой други компоненти, произведени от тялото:

  • плазмени протеини;
  • ендотел;
  • макрофаги.

Лечението с това лекарство не предпазва напълно от тромбоза. Ако тромбът вече се е появил и се намира върху атеросклеротична плака, тогава хепаринът не може да действа върху него.

Препарати от хепариновата група (орални таблетки и мехлеми за външна употреба:

  1. "Венолайф".
  2. "Хепарин" (инжекция).
  3. "Клеварин".
  4. "Хепаринов мехлем".
  5. "Lyoton гел".
  6. "Безпроблемно".
  7. "Долабене".
  8. "Ксарелто".

Олигопептиди

Антикоагулантите (какви са те и как влияят на организма, можете да разберете по-долу) от групата на олигопептидите влияят върху активността на тромбина. Те са силни инхибитори, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Активните компоненти на лекарствата се събират отново с фактори на кръвосъсирването, променяйки разположението на техните атоми.

Някои лекарства от групата:

  1. "Хирудин".
  2. "Ефегатран".
  3. "Inogatran".
  4. "Tromstop".
  5. "Хирудин".

Тези средства се използват за предотвратяване на:

  • сърдечен удар;
  • разширени вени;
  • тромбоемболия;
  • повторно запушване след пластика на съдовите стени.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат повишен бионаличен праг и антитромботичен ефект. В процеса на тяхното използване е възможен рискът от образуване на хемороидални усложнения. Компонентите на лекарствата обикновено се абсорбират и екскретират за дълго време..

Лекарствата от тази подгрупа напълно премахват факторите, допринасящи за необичайно съсирване на кръвта.

Те увеличават синтеза на тромбин и не влияят сериозно на капацитета на съдовите стени. Лекарствата спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвния поток, а също така имат положителен ефект върху кръвоснабдяването на всички органи, което води до стабилно състояние на тяхната функция..

Нискомолекулните хепаринови лекарства са:

ИмеХарактеристика
"Фрагмин"Предлага се под формата на бистър или леко жълтеникав разтвор. Лекарството не трябва да се прилага интрамускулно. Агентът се предписва в увеличени дози за областта на хирургичната интервенция, особено за тези пациенти, които имат риск от кървене.
"Клеварин"Директен антикоагулант, който влияе върху кръвосъсирването. Лекарството действа като неутрализатор на функциите на кръвосъсирването, предписва се за тромбоемболия (профилактика, лечение).
"Клексан"Противовъзпалително лекарство и антитромботик. Преди да започнете да приемате това лекарство, е необходимо да изключите от употреба всички лекарства, които влияят на хемостазата..
ФраксипаринТечен разтвор, антитромботично и антикоагулантно действие. На мястото на инжектиране могат да се появят хематоми и уплътнени подутини, след няколко дни те изчезват сами. Ако в началото на лечението приемате големи дози от лекарството, може да се развие кървене, но след този ефект изчезва.
"Wessel Douai F"Препаратът с естествен състав се получава от чревната лигавица на животните. Инструментът помага за потискане на фактори, влияещи върху съсирването на кръвта. Компонентите на лекарството насърчават синтеза на простагландини. Те блокират развитието на предварително образуван тромб и се предписват за елиминиране на тромбообразуващите процеси.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Грудин". Съставът му съдържа протеин, който се извлича от слюнката на пиявицата (медицински). Той е директен тромбинов инхибитор.

"Girudin" има аналози ("Girugen", "Girulog"). Те допринасят за запазването на живота на пациенти, страдащи от сърдечни патологии. Тези лекарства имат много предимства в сравнение с хепариновата група. Средствата имат продължителен ефект.

Производителите започват да произвеждат орални форми. Ограниченото използване на тези средства може да се дължи само на ценовата категория.

Лепирудин (рекомбинантно лекарство) блокира тромбина и се предписва профилактично при тромбоза. Лекарството е директен инхибитор на тромбина, той го блокира. Лекарството се предписва за предотвратяване на миокарден инфаркт или за избягване на сърдечна операция поради ангина.

Хирудинови препарати

Лекарствата от тази група имат някои прилики с хепариновата група, имат и антитромботичен ефект. Те имат вещество в състава си, което се произвежда в слюнката на пиявиците - хирудин. Той се свързва с тромбина и го елиминира необратимо. Също така, лекарството частично влияе върху други фактори, които влияят върху кръвосъсирването..

Средства на основата на хирудин:

  1. "Пиявит".
  2. "Жиролог".
  3. "Revask".
  4. Фондапаринукс.
  5. "Аргатробан".
  6. "Ривароксабан".

Всички лекарства се продават не толкова отдавна, така че има малко опит с тяхната употреба..

Списък на непреки антикоагуланти: имена на лекарства

Антикоагулантите (това, което е описано по-горе в статията) с непряко действие се характеризират в таблицата по-долу:

ИмеИмотПриложение
"Фенилин"Бързо се абсорбира в кръвния поток, лесно преминава хистохематогенната бариера и акумулира действието си в тъканите на тялото. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и усложнения след операция. След терапията пациентите изпитват облекчение от гърчове и изтръпване..Вътре, по определена схема, която ще бъде предписана от специалист.
"Неодикумарин"Под въздействието на лекарството, заедно с намаляване на протромбина, настъпва намаляване на проконвертина, намаляване на интензивността на процеса на коагулация на кръвта и минимизиране на резистентността към хепарин.

Продуктът намалява съдържанието на мазнини в кръвния поток, увеличавайки пропускливостта на съдовите стени.

Вземете лекарството през устата под наблюдението на специалисти и с контрола на протромбина и други показатели, които влияят върху съсирването на кръвта.
"Варфарин"Лекарството блокира образуването на витамин К, от който зависят факторите, влияещи върху съсирването на кръвта. Той свежда до минимум тяхната концентрация в плазмата, поради което процесът на съсирване на кръвта се забавя.Лекарството трябва да се приема през устата, веднъж на всеки 24 часа. Пийте хапчета всеки ден по едно и също време. Продължителността на терапията трябва да се обясни от медицинския специалист, който е предписал това лекарство..

Списък и преглед на директните антикоагуланти

Лекарства с директно действие (антикоагуланти):

  • "Хепаринов маз", се продава в епруветка от 25 g, цената му е от 50 рубли, продуктът се произвежда от руска фармацевтична компания.
  • "Хепарин-Акрихин", произведен под формата на гел за външно приложение, епруветката е с обем 30 g, производител Русия, и цената й от 230 рубли.
  • "Trombless", произведен от руска фармацевтична компания под формата на гел за външно приложение, епруветката е с обем 30 g, цената на това лекарство варира от 250 до 300 рубли.
  • "Venolife" - гел за външно приложение, произведен под формата на туба, чийто обем е 40 g, цената на лекарството се намира на около 350 рубли.

Като лечение и за профилактика медицинските специалисти предписват лекарства като:

  • Клексан - инжекция (произведена от френска фармацевтична компания). Лекарството блокира блокирането на кръвоносните съдове чрез тромбоподобни сраствания, променя състава на ензимите, насочени към съсирването на кръвта. Цената на лекарството е 1500 рубли.
  • Fraxiparine се произвежда и от френска компания. Активното вещество помага за разреждане на кръвта и намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Това е инжекционно лекарство, което струва 2200 рубли..
  • Fragmin е американска инжекция, предписана за хора, които са изложени на риск от образуване на кръвни съсиреци. Разходи за средства - 2000 рубли.

Показания за прием

Антикоагулантите се предписват, ако съществува риск от тромбоза и ако:

  • настъпила е сърдечна недостатъчност;
  • има изкуствено имплантирани сърдечни клапи;
  • има хроничен стадий на аневризма;
  • установена париетална тромбоза в областта на сърцето;
  • настъпил е обширен миокарден инфаркт.

В някои случаи лекарствата се предписват като профилактика и лечение:

  • тромбофлебит на краката;
  • разширени вени (разширени вени);
  • тромбоемболия, която се появява след раждане;
  • принудително легнало положение след операция.

Противопоказания

Преди да приеме антикоагуланти, пациентът трябва да премине редица тестове.

Лекарствата са противопоказани за:

  • аневризма (интрацеребрална);
  • заболявания на стомашно-чревния тракт (язва);
  • хипертония (портал);
  • тромбоцитопения;
  • левкемия;
  • тумори (злокачествени);
  • бъбречни проблеми с черния дроб (недостатъчност);
  • високо налягане (повече от 180/100);
  • прекомерно пиене;

Възможни странични реакции

Лекарствата могат да причинят следните проблемни състояния при пациенти:

  • наличието на кръвни съсиреци в урината;
  • тъмно или черно столче;
  • кървави петна под кожата;
  • дълги кръвотечения от носа;
  • кървящи венци;
  • провокиране на кръвоизливи повръщане или кървава кашлица;
  • при жените естеството и количеството на менструалната кръв могат да се променят (продължителността на цикъла и количеството отделяне).

Имам ли нужда от рецепта от лекар?

Тъй като антикоагулантите влияят върху съсирването на кръвния поток, ако не се спазват правилата за прием, може да се отвори кървене (по-често това е вътрешен кръвоизлив). Забранено е самолечението, задължително трябва да се свържете с медицински специалист, който ще даде подробни препоръки. Такива лекарства се отпускат от аптеките без рецепта от медицински специалист..

Дизайн на статията: Олег Лозински

Антикоагулантни видеоклипове

Антикоагуланти: лекарства, механизъм на действие и основни показания:

Списък на антикоагулантите, механизъм на действие и противопоказания и странични ефекти

А антикоагулантите са група фармацевтични продукти, които влияят на съсирването на кръвта: тя рязко намалява, реологичните свойства на тъканта се променят, тя става течна и преминава по-лесно през съдовете, но рисковете от неконтролирани процеси се увеличават сериозно. Преди всичко кървене.

Лекарствата от този тип са много по-мощни от антитромбоцитните лекарства, на които са подобни. Строго е забранено приемането на такива лекарства без назначаването на лекуващ специалист. Изисква се динамичен контрол, постоянно наблюдение.

Въпреки цялата опасност, поради неоспоримата ефективност, в повечето случаи се налага употребата на лекарства от този тип. В какви ситуации и какво трябва да знаете?

Класификация и механизъм на действие

Разделянето се извършва според естеството на ефекта, фармакологичната активност и начините, по които лекарството засяга тялото на пациента.

Класификацията на антикоагулантите е доста лоша, има два основни типа: пряко и непряко действие. Но те покриват повече от терапевтичните нужди във всички клинични случаи..

Директен

В основата на коагулацията (процесът на коагулация на кръвта) група специфични вещества действа при нормални условия. Те осигуряват агрегация на оформени клетки, бързо затваряне на рана или участък от съд, разрушен под въздействието на механичен или друг фактор.

Основното съединение от този тип е тромбинът. Антикоагулантите с пряко действие влияят върху неговата активност, докато концентрацията на компонента остава на същото ниво.

Тромбинът все още се произвежда и открива по време на кръвен тест. Но става неработещ, което е в основата на работата на директните антикоагуланти.

Лекарствата от този тип се считат за златен стандарт за спешно лечение. Въпреки това, поради агресивния фармакологичен ефект, употребата на тази подгрупа лекарства е силно обезкуражена, когато става въпрос за продължителността на терапевтичния курс..

Лекарствата бързо се метаболизират, преработват и екскретират. Благоприятният ефект не трае дълго, страничните ефекти са тежки, до масивно кървене.

Следователно, без наблюдение от хематолог, такива лекарства не могат да се използват..

Непряк

Тази подгрупа на фармацевтичните продукти има сложен механизъм на действие поради възможностите на активните компоненти, съставляващи лекарството.

Полезният резултат е коренно различен от този на предишната група лекарства..

Индиректните антикоагуланти въздействат върху тромбина, като напълно неутрализират съединението, унищожавайки го. В допълнение те влияят на други фактори на коагулацията, като косвено влияят върху скоростта на агрегация на образуваните кръвни клетки..

В допълнение към действителното втечняващо действие лекарствата от този тип спомагат за нормализиране на храненето на миокардните тъкани, отпускат мускулатурата на съдовете, премахват органичните соли и възстановяват концентрацията на холестерол.

Поради относително по-малко агресивната употреба, тези лекарства могат да се използват за дълги курсове.

Страничните ефекти също са тежки и рисковете от тяхното развитие при неконтролирана употреба са големи. Неприемливо е да приемате тази подгрупа сами..

Невъзможно е да се говори еднозначно за това кои лекарства са по-добри. Всичко зависи от конкретния клиничен случай.

Директни антикоагуланти

Сред възможните показания за употреба:

  • Тромбоза от всякаква локализация. Като правило процесът засяга големите съдове на долните крайници. Характерна особеност е образуването на съсиреци от образувани клетки и протеин-фибрин, блокиращи лумена на структурите.

Нормалното кръвообращение се променя, става слабо и недостатъчно за хранене на тъканите. Антикоагулантите могат да помогнат в началните етапи на патологичния процес. Тогава не можете без тромболитици.

  • ТЕЛА. Белодробна артериална болест. Често се среща в практиката на специалисти. Той е придружен от бързо повишаване на налягането, проблеми в работата на сърцето. Ако припокриването на съдовия лумен не е толкова голямо, все пак има шанс за възстановяване. Директните антикоагуланти се използват като спомагателно антитромботично средство.
  • Тромбофлебит. Типично е образуването на съсиреци с едновременно развитие на възпалителен процес от страна на съдовете. Той е придружен от много по-сериозно състояние, възстановяването се извършва в болница.
  • Ангина пекторис. Остро нарушение на притока на кръв в сърдечните структури, обаче, степента на разстройството все още не е достигнала критична точка. Следователно не настъпва екстензивна смърт на тъканите на мускулния орган. Все още има шанс за възстановяване и без последствия.
  • Миокарден инфаркт в острата фаза. Използването на антикоагуланти е възможно на всеки етап от патологичния процес. Най-голям благоприятен ефект се наблюдава, когато се прилага в началната фаза. По време на рехабилитационния период след инфаркт на миокарда, приемът е необходим поради високия риск от образуване на съсиреци.
  • DIC синдром във фазата на тромботична лезия.
  • Автоимунни нарушения на бъбреците, както и системни патологични процеси като лупус еритематозус. Кандидатстването е възможно на всеки етап.
  • Нарушения на микроциркулацията. Като част от превантивните мерки. Използването на антикоагуланти обаче е допустимо само за кратки курсове. Под наблюдението на специалист.
  • Хемороиди. Като мехлеми за външна употреба.

Списък на лекарствата

Локалният хепарин е класическа форма на медикаменти. Предписва се при хематоми, в началните етапи на разширени вени.

Концентрацията на активната съставка е минимална, поради което вероятността от странични ефекти, когато се използва правилно, е незначителна.

Списък на директните антикоагуланти: хепарин, лиотон, венолайф, хепатромбин, хепаринов мехлем. Частично компонентът присъства в мехлем Троксевазин.

Средства за вътрешен прием. Използва се за лечение на системни заболявания, когато е невъзможно да се ограничи локалната експозиция.

Това включва два подвида лекарства:

  • Първите са хепарините с ниско молекулно тегло. Списък на имената на лекарствата: Clexan, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Те осигуряват бърз ефект и са относително мощни, влияят на други фактори на коагулацията освен тромбина и в по-малка степен. Те се използват според показанията, като спешно лекарство или за лечение на хронични заболявания.
  • Вторите са хепарини със средно молекулно тегло. Общо име - Кибернин.

Списъкът с антикоагулантните лекарства е много по-широк, но ключовите, представени на фармацевтичния пазар, се основават само на посоченото вещество..

Противопоказания

Типични основания за отказ за употреба:

  • Кървене от всяка локализация. Не може да се избегне засилването на процеса, което в крайна сметка ще стане фатално за пациента.
  • Доказани нарушения на коагулацията. За различни заболявания, било то тромбоцитопатия, нарушения на производството на специални вещества, участващи в агрегирането на образувани клетки.
  • Хеморагичен инсулт. Той е придружен от разрушаване на съда в областта на мозъка. При паралелното използване на директни антикоагуланти се развива голям хематом, компресиращ нервната тъкан. Това е пътят към смъртта.
  • Аневризми. Стенни издатини на артериите.
  • Злокачествена хипертония. Стабилно бързо покачване на налягането до критични нива.
  • Патология на стомашно-чревния тракт. Особено язвен по природа, потенциално способен да провокира кървене.
  • Последни операции. Всяка локализация.
  • Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарствата. Алергични реакции.

Списъкът не е пълен. Изисква се оценка на списъка в анотацията към конкретно име.

Странични ефекти

  • Кървене.
  • Образуване на хематом.
  • Диспептични симптоми.
  • Обезцветяване на кожата, бледност.
  • Главоболие, слабост. Нарушения на нервната система.
  • Обрив. Алергични реакции.

Индиректни антикоагуланти

Показания за употреба:

  • Рецидиви на миокарден инфаркт. Повтарящи се епизоди на остри нарушения на кръвообращението в сърдечните тъкани. Те се откриват главно при пациенти в напреднала възраст. Използвайте лекарства внимателно..
  • Хронична сърдечна недостатъчност.
  • Постоянна тромбоза, особено дълбоки вени на долните крайници при неефективно използване на други средства.
  • Лезии на белодробна артерия. В система със специализирани лекарства, предимно тромболитици. Комбинирането им обаче трябва да се извършва с голямо внимание, тъй като рисковете от фатално кървене са високи..

В допълнение към посочените индикации могат да се разграничат основите, описани по-горе. С тази разлика, че индиректните антикоагуланти се използват по-рядко при остри състояния, назначаването им се извършва при хронични заболявания на сърцето, кръвоносните съдове, хематологични нарушения.

Списък на лекарствата

Списъкът с непреки антикоагуланти включва три имена:

  • Варфарин. Предлага се под формата на таблетки за перорално приложение и в повечето случаи се предписва на пациенти. Наред с други, той се счита за най-безопасен и ефективен. Важно предимство е значителната зависимост от дозировката. Колкото по-висока е концентрацията в кръвта, толкова по-сериозен е положителният ефект.

В същото време, веднага щом лекарството бъде отменено, негативните явления, страничните ефекти бързо изчезват. Универсалността и гъвкавостта на Варфарин го правят незаменим при лечението на повечето патологии.

  • Неодикумарин. Предписва се относително рядко в остри случаи. В същото време използването на лекарството изисква систематичен прием, тъй като положителният ефект се проявява не веднага, а постепенно, тъй като активният компонент се натрупва в организма..
  • Аценокумарол. Използва се като ефективен аналог за непоносимост към предишното име.

Индиректните лекарства се използват стриктно според показанията, въпреки по-голямата безопасност и вариабилност на положителния ефект.

Противопоказания

Основанията за отказ от използване на индиректни антикагуланти са приблизително същите като при лекарства с директно действие.

Допълнителните включват бременност и заплаха от спонтанен аборт. Също така тенденция към маточно кървене.

По принцип лекарствата за втечняване и промяна на реологичните свойства не трябва да се предписват по време на бременност и кърмене. Това е универсална основа за неуспех.

Не се препоръчва използването на лекарства за коригиране на нарушения при деца. Тъй като антикоагулантите могат да забавят образуването на кости, те причиняват хеморагични проблеми.

Специфични противопоказания са тежките дисфункционални нарушения на черния дроб и бъбреците. В този случай лекарствата само ще навредят, ще влошат ситуацията..

Странични ефекти

По принцип са налице същите нежелани реакции, както при използване на директни антикоагуланти. Често се образуват хематоми, развива се кървене.

Пациентите се срещат с диспептични процеси (киселини, гадене, повръщане, диария, запек, редуващи се нарушения на изпражненията).

Често се откриват алергични реакции като кожни обриви. По-рядко други, по-тежки форми на разстройство: оток на Квинке, анафилактичен шок.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти със сложна непоносимост към група лекарства. Поливалентна алергична реакция.

Назначаването на антикоагуланти се извършва стриктно според показанията, това не са средствата, които могат да се използват произволно. Рисковете са твърде големи, не може да се постигне положително действие по този начин. Струва си да се свържете с хематолог.