Варфарин: инструкции за употреба и за какво е предназначен, цена, рецензии, аналози

Лекарството Варфарин принадлежи към група лекарства с индиректни антикоагулантни свойства. Варфарин се използва за лечение и профилактика на емболия на кръвоносните съдове, тромбоза, тромбоемболични усложнения и миокарден инфаркт. Противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст, пациенти, страдащи от жълтеница, захарен диабет, алкохолизъм, тромбоцитопения, хеморагична диатеза, кървене, остра форма на дисеминирана вътресъдова коагулация, тежка хипертония, стомашно-чревни язви, както и жени, които кърмят и носят.

Доза от

Варфарин се предлага под формата на таблетки, опаковани в пластмасови бутилки от 50 и 100 единици.

Описание и състав

Таблетките Варфарин имат кръгъл, двойноизпъкнал, светлосин цвят с кръстовидна разделителна линия. 1 таблетка съдържа 2,5 mg натриев варфарин.

  • лактоза монохидрат;
  • магнезиев стеарат;
  • калциев хидрогенфосфат дихидрат;
  • индиго кармин;
  • царевично нишесте;
  • повидон 30.

Фармакологична група

Лекарството Варфарин принадлежи към фармакологичната група непреки антикоагуланти, предназначени за продължителна употреба. Механизмът на терапевтичния ефект на варфарин натрий е да потисне производството на редица фактори от черния дроб, които участват в регулирането на процеса на кръвосъсирване. Под действието на лекарството настъпва образуването на нови и предотвратяване на увеличаване на вече образувани кръвни съсиреци.

След попадане в стомашно-чревния тракт, варфаринът се абсорбира бързо. Степента на свързване с протеините в кръвната плазма е средно 98%. Екскрецията се извършва с жлъчка под формата на неактивни метаболити. Полуживот - от 20 до 60 часа.

Показания за употреба

Употребата на лекарството Варфарин е свързана с неговите антикоагулантни свойства. Поради специфичността на действието на лекарството, приемът трябва да бъде съгласуван с лекуващия лекар.

за възрастни

Показания за възрастни са:

  • профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене, протезни сърдечни клапи или лезии на сърдечни клапи;
  • терапия и профилактика на инсулти и преходни исхемични атаки;
  • предотвратяване на образуването на следоперативна тромбоза;
  • вторична профилактика на миокарден инфаркт;
  • терапия и профилактика на емболия и тромбоза на кръвоносни съдове (например венозна тромбоза или белодробна емболия).

за деца

Употребата на лекарството Warfarin е противопоказана при деца под 18-годишна възраст..

за бременни жени и по време на кърмене

По време на периода на кърмене и бременност е забранено да се приема Варфарин.

Противопоказания

Инструментът е противопоказан за употреба при условия като:

  • жълтеница;
  • диабет;
  • кървене;
  • свръхчувствителност към варфарин или други елементи от състава;
  • бактериален тип ендокардит;
  • язвени лезии на червата или стомаха по време на обостряне;
  • тежка форма на артериална хипертония;
  • тромбоцитопения;
  • възраст до 18 години;
  • мозъчен кръвоизлив;
  • хеморагичен диатеза;
  • остра форма на DIC синдром;
  • бременност и кърмене;
  • дефицит на протеини S и C;
  • нарушения на бъбреците или черния дроб;
  • предстоящи или наскоро прехвърлени диагностични процедури или операция;
  • алкохолна зависимост.

Приложения и дози

Продуктът е предназначен за перорално приложение. Приемът на варфарин таблетки трябва да се извършва по едно и също време всеки ден. За най-ефективна терапия на опитен специалист трябва да се повери изготвянето на режима на приложение. Не трябва да коригирате дозата на лекарството сами.

за възрастни

В началото на терапията се препоръчва да приемате от 2,5 mg до 5 mg от лекарството на ден в продължение на 2 дни. След това лекарят прави индивидуални корекции на дозата въз основа на реакцията на кръвосъсирването на човека. В бъдеще трябва да приемате поддържащата доза на лекарството, предписана от лекуващия лекар..

за деца

За деца под 18 години употребата на Варфарин е строго противопоказана..

за бременни жени и по време на кърмене

Бременността и кърменето са абсолютни противопоказания за употребата на Варфарин..

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са:

  • кървене;
  • гадене;
  • повишена чувствителност към варфарин;
  • анемия;
  • диария;
  • повишена активност на чернодробните ензими;
  • повръщане;
  • обриви по кожата;
  • палмарно-плантарен синдром;
  • жълтеница;
  • болка в корема;
  • еозинофилия;
  • васкулит;
  • тубулна некроза;
  • кошери;
  • косопад;
  • сърбеж;
  • уролитиаза;
  • екзема.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Отслабва ефективността на варфарин: витамин К, ретиноиди, холестирамин, барбитурати, миансерин, рифампицин, парацетамол, феназон, диклоксацилин, сукралат, глутетимид.

Повишаване на ефективността на Варфарин: омепразол, анаболни стероиди, етилов алкохол, тироксин, етакринова киселина, флуконазол, НСПВС, глюкагон, хепарин, тироксин, еритромицин, сулфонамиди, цефалоспорини, хинин, метронидазол, даназолазол хидрат, лидазолазол хидрат.

Пушенето намалява антикоагулантните свойства на варфарин.

Диуретичните лекарства намаляват активността на Варфарин.

специални инструкции

С използването на антикоагуланти рискът от кървене се увеличава. Това трябва да се вземе предвид преди предстоящите хирургични интервенции или началото на употребата на други лекарства. Трябва да предупредите Вашия лекар за приема на Варфарин..

Предозиране

Симптомите на интоксикация са различни кръвоизливи и наличие на кръв в изпражненията. За лечение трябва да спрете приема на лекарството. В тежки случаи трябва да се направи трансфузия на плазма, концентрати на протромбинов комплекс фактор или кръв.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при стайна температура. Дръжте далеч от деца.

Срок на годност - 5 години.

Аналози

За да се избере алтернатива при предписване на терапевтичен курс на Варфарин, на фармацевтичния пазар на медицински продукти са представени няколко подобни лекарства.

Директен аналог на варфарин. Различава се по съдържанието на варфарин на 1 таблетка: 3 mg и 5 mg. По фармакологични свойства не отстъпва на Варфарин. Косвени аналози на инструмента са:

Това е орален антикоагулант от групата на директните инхибитори на коагулационния фактор Ха. Притежава висока степен на бионаличност. Активната съставка е ривароксабан. Използва се главно за профилактика на венозна тромбоемболия при пациенти с протези на крайници.

Отнася се до групата на непреки антикоагуланти. Фениндионът действа като активна съставка. Той е състезателен антагонист на витамин К. Използва се за лечение и профилактика на емболия и дълбока венозна тромбоза на долните крайници и тромбоемболични усложнения.

Цената на Варфарин е средно 112 рубли. Цените варират от 44 до 189 рубли.

Варфарин Никомед (2,5 mg)

Инструкции

  • Руски
  • қazaқsha

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

Състав

Една таблетка съдържа

активна съставка - натриев варфарин 2,5 mg,

помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магнезиев стеарат.

Описание

Кръгли, двойноизпъкнали таблетки с бледосин цвят, с кръстовидна пукнатина за чупене.

Фармакотерапевтична група

Антикоагуланти. Антикоагулантите са косвени. Варфарин.

ATX код B01AA03

Фармакологични свойства

Фармакокинет

Лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Свързването с плазмените протеини е 97 - 99%. Метаболизира се в черния дроб. Варфаринът е рацемична смес, като R и S изомерите се метаболизират в черния дроб по различни начини. Всеки от изомерите се превръща в 2 основни метаболита. Основният метаболитен катализатор за S-енантиомера на варфарин е ензимът CYP2C9, а за R-енантиомера на варфарин CYP1A2 и CYP3A4. Левовъртящият изомер на варфарин (S - варфарин) има 2 - 5 пъти повече антикоагулантна активност, отколкото правомерния изомер (R-енантиомер), но полуживотът на последния е по-дълъг. Пациентите с ензимни полиморфизми CYP2C9, включително алелите CYP2C9 * 2 и CYP2C9 * 3, могат да имат повишена чувствителност към варфарин и повишен риск от кървене.

Варфаринът се екскретира в жлъчката под формата на неактивни метаболити, които се реабсорбират в стомашно-чревния тракт и се екскретират с урината. Полуживотът е от 20 до 60 часа. За R-енантиомера полуживотът е от 37 до 89 часа, а за S-енантиомера от 21 до 43 часа.

Фармакодинамика

Варфаринът е индиректен антикоагулант, който блокира синтеза на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването в черния дроб, а именно фактор II, VII, IX и X. Тези фактори се образуват в резултат на карбоксилирането на протеини-прекурсори, при които витамин К се окислява до 2,3- Витамин К епоксид Пероралните антикоагуланти предотвратяват възстановяването на епоксида до витамин К и по този начин причиняват натрупването на 2,3-епоксид на витамин К. Това може да изчерпи запасите на витамин К и да забави образуването на фактори на съсирването. В резултат на това концентрацията на тези компоненти в кръвта намалява, което води до потискане или намаляване на процеса на коагулация. Антикоагулантният ефект се наблюдава след 36 - 72 часа от началото на приема на лекарството Warfarin Nycomed с развитието на максимален ефект на 5-7 дни от началото на употребата. След прекратяване на лечението с варфарин Nycomed, възстановяването на активността на витамин К-зависимите фактори на кръвосъсирването на кръвта настъпва в рамките на 4 - 5 дни..

Показания за употреба

Лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове, включително:

остра венозна тромбоза и белодробна емболия (в комбинация с хепарин)

профилактика и лечение на следоперативна тромбоза

повтарящ се инфаркт на миокарда

за протезиране на кръвоносни съдове и сърдечни клапи (включително в комбинация с атецилсалицилова киселина)

профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене

тромбоза на периферни, коронарни и мозъчни артерии

преходни исхемични атаки и инсулти.

Лекарството се използва за вторична профилактика на тромбоза и тромбоемболия след миокарден инфаркт и предсърдно мъждене.

Начин на приложение и дозировка

Варфарин Никомед се предписва веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време. Продължителността на лечението се определя от лекаря в съответствие с показанията за употреба..

Мониторинг по време на лечението:

Преди започване на лечението трябва да се направи коагулограма. Тъй като варфаринът има нисък терапевтичен индекс, лечението трябва да се наблюдава редовно. Чувствителността към варфарин варира в зависимост от пациента и пациента. При някои индивиди чувствителността може да бъде висока поради генетични фактори, чернодробна дисфункция, застойна сърдечна недостатъчност или лекарствени взаимодействия.

Терапевтични нива на INR

При наличие на механични сърдечни клапи и при остър миокарден инфаркт с усложнения се постига антикоагулантен ефект с INR 2,5-3,5.

За профилактика и лечение на венозна тромбоза и белодробна емболия, предсърдно мъждене (несвързано с клапни дефекти), тежка дилатативна кардиомиопатия, усложнено сърдечно заболяване и при наличие на бипротетични сърдечни клапи се постига умерен антикоагулантен ефект с INR в диапазона 2,0 - 3,0.

Пациенти, които преди това не са приемали варфарин:

Началната доза е 5 mg / ден (2 таблетки на ден) през първите 4 дни. На 5-ия ден от лечението се определя INR и в съответствие с този показател се предписва поддържаща доза на лекарството. Обичайната поддържаща доза на лекарството е 2,5 - 7,5 mg / ден (1 - 3 таблетки на ден).

Пациенти, които преди са приемали варфарин:

Препоръчителната начална доза е два пъти по-голяма от известната поддържаща доза на лекарството и се дава през първите 2 дни. След това лечението продължава с известна поддържаща доза. На 5-ия ден от лечението се наблюдава INR и дозата се коригира в съответствие с този показател.

Описаните по-високи дози не съкращават времето до антикоагулантно действие, но увеличават риска от кървене.

Няма специални препоръки за приемане и коригиране на дозата на лекарството Варфарин Никомед при възрастни хора.

Въпреки това пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателно наблюдавани, тъй като те имат по-висок риск от странични ефекти..

Пациенти с чернодробно увреждане:

Чернодробната дисфункция повишава чувствителността към варфарин, тъй като черният дроб произвежда фактори на съсирването и метаболизира варфарин. Тази група пациенти изисква внимателно проследяване на стойностите на INR..

Пациенти с бъбречно увреждане:

При пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо да се намали дозата на лекарството Warfarin Nycomed и да се проведе внимателно наблюдение..

Странични ефекти

Примери за странични усложнения включват кръвотечение от носа, хемоптиза (хемоптиза), хематурия (кръв в урината), кървене от венците, натъртване на кожата, вагинално кървене, субконюнктивално кървене, кървене от ректума и други части на стомашно-чревния тракт, кръвоизлив в мозъка, продължително или тежко кървене след нараняване или операция. Кървене, дори обилно кървене, може да се развие във всеки орган. Съобщава се за кървене при пациенти, получаващи продължителна антикоагулантна терапия, водеща до смърт, хоспитализация или необходимост от кръвопреливане.

Независимите рискови фактори за значително кървене по време на употребата на лекарството Warfarin Nycomed включват: напреднала възраст, високо ниво на антикоагулация, анамнеза за инсулт, анамнеза за стомашно-чревни кръвоизливи, съпътстващи заболявания и предсърдно мъждене. Пациентите с полиморфизъм CYP2C9 имат повишен риск от свръх антикоагулантни ефекти и епизоди на кървене. При такива пациенти нивата на хемоглобин и INR трябва да бъдат внимателно наблюдавани..

Нежеланите реакции се разпределят в следния ред, като се отчита честотата на поява: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100 до

Варфарин

Варфарин: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Варфарин

ATX код: B01AA03

Активна съставка: Варфарин (Warfarin)

Производител: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - фармацевтична компания (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019

Цени в аптеките: от 50 рубли.

Варфарин - индиректен антикоагулант.

Форма на издаване и състав

Варфарин се произвежда под формата на таблетки, 5, 10, 14, 20, 25 броя в блистери, 50, 100, 250 броя в кутии.

1 таблетка съдържа активната съставка - натриев варфарин в количество от 2,5 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Варфаринът е индиректен антикоагулант и производно на кумарина. Той инхибира производството на зависими от витамин К фактори на коагулация (II, VII, IX и X) и антикоагулантни протеини S и C в черния дроб. Антикоагулантният ефект се проявява 36–72 часа след началото на приема на лекарството. Максималният терапевтичен ефект се постига в рамките на 5-7 дни след началото на приложението. Отмяната на лекарството води до възстановяване на активността на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването след 4-5 дни.

Фармакокинетика

След перорално приложение варфаринът се абсорбира от стомашно-чревния тракт с висока скорост. Характеризира се и с абсорбиране през кожата. Съединението се свързва в голяма степен с плазмените протеини, преминава плацентарната бариера и се екскретира в малки концентрации в кърмата.

Варфарин е рацемична смес от изомери, метаболизирани в черния дроб. S изомерът е по-активен и се метаболизира за по-кратък период от време, отколкото R изомерът. Метаболизмът се осъществява с участието на изоензими от системата цитохром P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.

Полуживотът е средно 40 часа. В крайната фаза този показател се увеличава до около 1 седмица. Клирънсът на R изомера обикновено е половината от този на S изомера. С близки стойности на Vд полуживотът на R-изомера е 37-89 часа и надвишава този на S-изомера (21-43 часа).

Лабораторни проучвания с използване на радиоактивен етикет показват, че след еднократна перорална доза приблизително 92% от варфарин се екскретира през бъбреците като метаболити и само малко количество се екскретира непроменено.

Показания за употреба

Варфарин се предписва за лечение и профилактика на тромбоза и емболия в кръвоносните съдове. Показанията за употреба са следните заболявания / състояния:

  • Белодробна емболия и остра венозна тромбоза;
  • Повтаряща се белодробна емболия;
  • Рецидивиращ инфаркт на миокарда;
  • Следоперативна или рецидивираща венозна тромбоза;
  • Протезиране на клапите на сърцето и кръвоносните съдове (евентуално в комбинация с ацетилсалицилова киселина);
  • Тромбоза на мозъчните, коронарните и периферните артерии;
  • Вторична профилактика на тромбоемболия и тромбоза при предсърдно мъждене и след миокарден инфаркт.

Варфарин се използва също като допълнение при медицинско или хирургично лечение на тромбоза и при електрическа кардиоверсия на предсърдно мъждене.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на варфарин са:

  • Патологични промени в кръвта;
  • Болести и състояния, придружени от висок риск от кървене;
  • Наскоро извършени черепно-мозъчни операции;
  • Очни операции;
  • Тенденции към кървене при язвени лезии на стомашно-чревния тракт, заболявания на пикочно-половата и дихателната система;
  • Хирургични интервенции за травма с обширно оперативно поле;
  • Аневризми;
  • Цереброваскуларни кръвоизливи;
  • Тежки бъбречни или чернодробни заболявания;
  • Перикарден излив, бактериален ендокардит, перикардит;
  • Тежка артериална хипертония;
  • Синдром на остра дисеминирана вътресъдова коагулация;
  • Спинална пункция или други диагностични процедури, придружени от потенциална заплаха от неконтролирано кървене;
  • Злокачествена артериална хипертония;
  • Блокада, обширна регионална анестезия;
  • Липса на наблюдение на пациенти в напреднала възраст;
  • Неадекватни лабораторни условия за наблюдение на пациента;
  • Дезорганизация на пациента;
  • Психози;
  • Алкохолизъм;
  • Бременност;
  • Заплашен аборт.

Неактивният варфарин се екскретира в кърмата. При деца, чиито майки са приемали лекарството по време на кърмене, не са открити промени в протромбиновото време. Ефектът на лекарството при недоносени деца не е проучен.

Ефикасността и безопасността на варфарин при деца под 18-годишна възраст не е установена..

Инструкции за употреба на варфарин: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата по 2-10 mg на ден. Дневната доза се определя от параметрите на кръвосъсирването, отговора на пациента към лечението, клиничната ситуация.

Странични ефекти

Когато използвате Варфарин, е възможно да се развият нарушения от различни системи и органи:

  • Храносмилателна система: холестаза, гадене, хепатит, диария, повръщане, повишена активност на чернодробните ензими, коремна болка, жълтеница;
  • Система за кръвосъсирване: хематоми, кървене, анемия; рядко - некроза на кожата и други тъкани поради локална тромбоза;
  • Централна нервна система: главоболие, летаргия, умора, астения, нарушения на вкуса, световъртеж;
  • Сърдечно-съдова система: васкулит, лилаво обезцветяване на пръстите на краката, студени тръпки, чувство на студ, парестезия;
  • Дихателна система: рядко - трахео-бронхиална или трахеална калцификация с продължителна терапия (клинично значение не е установено);
  • Алергични реакции: сърбеж, оток, кожен обрив, уртикария, треска;
  • Дерматологични реакции: булозен обрив, дерматит, алопеция.

Предозиране

Симптомите на хронична интоксикация при предозиране на Варфарин са наличието на ивици кръв в урината и изпражненията, кървене от носа или венците, кръвоизливи в кожата, прекомерно кървене по време на менструация, обилно и продължително кървене с леки увреждания на епидермиса.

Ако протромбиновото време надвишава 5% и няма други възможни източници на кървене (нефроуролитиаза и др.), Няма нужда да се коригира режимът на дозиране. При леко кървене дозата на Варфарин се намалява или лекарството се отменя за кратък период. Ако пациентът развие обилно кървене, витамин К се предписва, докато коагулантната активност се възстанови напълно. Застрашаващото кървене е индикация за преливане на прясно замразена плазма, прясна кръв или концентрати от протромбинови комплексни фактори.

специални инструкции

Рискът от кървене се увеличава при продължителна и интензивна антикоагулантна терапия.

По време на лечението трябва да наблюдавате дозировката и периодично да определяте протромбиновото време и други параметри на коагулацията.

При едновременната употреба на варфарин с други лекарства е необходимо да се вземе предвид голямата вероятност за лекарствено взаимодействие.

Терапията може да увеличи риска от емболия на частици от атеросклеротична плака.

Варфарин трябва да се използва изключително внимателно и само след внимателен анализ на съотношението полза / риск трябва да се използва в следните случаи:

  • Нараняване, което може да доведе до вътрешно кървене
  • Инфекциозни заболявания (включително спру) или дисбиоза, свързани с употребата на антибиотици;
  • Постоянни катетри;
  • Травма с обширна кървяща повърхност или операция;
  • Очакван или известен дефицит на протеин С;
  • Умерена до тежка хипертония;
  • Анафилактични реакции, тежки до умерени алергични реакции;
  • Васкулит, полицитемия вера, тежък диабет.

Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност се нуждаят от корекции на дозата и по-често лабораторно наблюдение.

Не се препоръчва едновременното използване на варфарин със стрептокиназа и урокиназа.

По време на терапията е необходимо специално наблюдение за пациенти в напреднала възраст, както и за хора с интелектуални затруднения..

Смята се, че бъбречният клирънс влияе слабо върху интензивността на действието на варфарин.

При нарушена чернодробна функция може да се наблюдава намаляване на метаболизма на варфарин и потенциране на неговите ефекти, което е свързано с нарушение на синтеза на коагулационни фактори.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Варфарин не се предписва на бременни жени поради разкрития тератогенен ефект и високия риск от кървене в плода и смъртта му..

Лекарството в малко количество прониква в кърмата и практически не влияе върху съсирването на кръвта при дете, поради което е разрешено назначаването на варфарин по време на кърмене, но през първите 3 дни след започване на лечението се препоръчва да се въздържате от кърмене.

Лекарствени взаимодействия

Едновременна употреба на варфарин с други лекарства:

  • Антихолинергици - възможно увреждане на вниманието и паметта при пациенти в напреднала възраст;
  • Лекарства с антитромбоцитна активност и антикоагуланти - рискът от кървене се увеличава;
  • Хипогликемични агенти производни на сулфонилурея - техният хипогликемичен ефект може да бъде засилен;
  • Инхибитори на чернодробните микрозомални ензими - рискът от кървене се увеличава и антикоагулантният ефект на Варфарин се увеличава;
  • Циклоспорин - има взаимно намаляване на ефектите;
  • Тиклопидин - описан е случай на увреждане на черния дроб (ефектът на Варфарин не се променя);
  • Етакринова киселина - може да увеличи хипокалиемия, диуретичен ефект;
  • Холестирамин - намалена бионаличност и абсорбция на Варфарин;
  • Фенитоин - има съобщения за първоначално повишаване на антикоагулантната активност, последвано от намаляване;
  • Феназон - концентрацията на варфарин в кръвната плазма намалява;
  • Еноксацин - клирънсът на R-изомера (не на S-изомера) намалява, като същевременно се поддържа протромбиновото време;
  • Тразодон, флуоксетин, витамин Е - има данни за повишено действие на варфарин.

Антикоагулантният ефект на варфарин се намалява от: миансерин, ацитретин, коензим Q10, индуктори на микрозомални чернодробни ензими (включително фенитоин, барбитурати, карбамазепин), глюкагон, рифампицин, парацетамол, глутетимид, витамини, гризеофулкравин, диффлоксацил аминоглутетимид, глутетимид, холестирамин, диуретици (спиронолактон и хлорталидон), митотан, меркаптопурин, женшен препарати, цизаприд.

Повишаване на антикоагулантния ефект на варфарин и увеличаване на риска от кървене е възможно, когато се използва едновременно с: производни на пиразолон (включително сулфинпиразон, фенилбутазон), хепарин, нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително ацетилсалицилова киселина), парацетамол, комбинация и кодеин, декстропропоксифен, антиаритмици (включително с хинидин, амиодарон, морацизин, пропафенон), противогъбични и антимикробни средства (включително с метронидазол, кларитромицин, хлорамфеникол, цефметазол, цефамикон, цефромазол рокситромицин, азитромицин, ко-тримоксазол, миконазол, кетоконазол, итраконазол, офлоксацин, флуконазол, налидиксинова киселина, норфлоксацин, доксициклин, ципрофлоксацин, аминосалицилова киселина, тетрациклин, изониазид, неомицин, цинцилпропенцил, бензил, цинцил Om, прогуанил, флуороурацил, метотрексат, с комбинации от виндезин и етопозид или карбоплатин, тамоксифен, ифосфамид с месна, флутамид, симвастатин, интерферон алфа (при хроничен хепатит С), саквинавир, интерферон бета, цикофиброзил, цитофибразитом, цитофибразитом, цитофибразитом, цитофибразитом циметидин, флувастатин, ловастатин, пирацетам, трамадол.

При едновременната употреба на варфарин с токоферол, дизопирамид, трициклични антидепресанти, фелбамат, алопуринол, тербинафин, хлоралхидрат, дипиридамол, аскорбинова киселина, ранитидин, данните за лекарствените взаимодействия са неясни.

При пациенти с хроничен алкохолизъм, приемащи дисулфирам, се увеличават ефектите на варфарин.

В случай на случайно приемане на големи количества алкохол може също да се наблюдава засилване на ефекта на Варфарин.

При редовен прием на алкохол е възможно намаляване на ефектите от лекарството, което може да бъде свързано с индуцирането на чернодробни ензими. При увреждане на черния дроб ефектите на Варфарин могат да бъдат засилени.

Аналози

Аналозите на варфарин са: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно, сухо място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.

Срок на годност - 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Варфарин

Отзивите за Варфарин варират значително. Много пациенти приемат лекарството за продължителен период от време като ефективно средство за разреждане на кръвта. Някои пациенти обаче отбелязват нежелани реакции, придружаващи терапията с варфарин: периодични пристъпи на гадене, замаяност, повишено кървене. В същото време лечението дава добри резултати само ако се спазва режимът на лечение и състоянието на организма се следи постоянно..

Цената на Варфарин в аптеките

Средната цена на Варфарин в доза от 2,5 mg е 115-130 рубли за опаковка от 50 таблетки и 170-190 рубли за опаковка от 100 таблетки.

Варфарин

Състав

Таблетките Warfarin Nycomed съдържат активното вещество варфарин натрий, както и допълнителни съставки: царевично нишесте, лактоза, индиго кармин калций хидроген фосфат дихидрат, магнезиев стеарат, повидон 30.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки. Варфарин е кръгла, светлосиня, кръстовидна таблетка. Таблетките са опаковани в пластмасови бутилки от 50 или 100 броя. Флаконите са затворени с винтови капачки.

фармакологичен ефект

Варфаринът в човешкото тяло блокира синтеза на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването (II, VII, IX, X) в черния дроб, намалява концентрацията им в плазмата, в резултат на което процесът на кръвосъсирване се забавя.

Фармакокинетика и фармакодинамика

След първата доза антикоагулантният ефект се наблюдава след 36–72 часа. Максималният ефект се наблюдава 5-7 дни след началото на курса на приложение. След като лекарството приключи, активността на витамин К-зависимите фактори на кръвосъсирването се възстановява в рамките на 4-5 дни.

Абсорбира се бързо и почти напълно от храносмилателната система. Връзката с плазмените протеини е 97–99%. Метаболизмът се проявява в черния дроб.

Варфаринът е рацемична смес, R- и S-изомерите се метаболизират в черния дроб по различни начини. Всеки изомер се превръща в основните два метаболита.

Екскретира се от тялото под формата на неактивни метаболити с жлъчка, метаболитите се реабсорбират в храносмилателния тракт, екскретират се с урината.

Полуживотът е от 20 до 60 часа. Полуживотът на R-енантиомера е от 37 до 89 часа, полуживотът на S-енантиомера е от 21 до 43 часа.

Показания за употреба на варфарин

Инструментът се използва за лечение и профилактика на емболия и тромбоза на кръвоносните съдове. Определят се следните показания за употребата на варфарин:

  • венозна тромбоза в остра форма, както и рецидивираща;
  • белодробна емболия;
  • инсулти, преходни исхемични атаки;
  • профилактика на тромбоемболични усложнения при хора, прекарали миокарден инфаркт;
  • вторична профилактика на миокарден инфаркт;
  • профилактика на тромбоемболични усложнения при хора с лезии на сърдечните клапи, предсърдно мъждене, както и при тези, които са претърпели протезни сърдечни клапи;
  • предотвратяване на проявата на следоперативна тромбоза.

Противопоказания

Преди да вземете лекарства, трябва да вземете предвид онези противопоказания, които са посочени в инструкциите за лекарството:

  • проява на висока чувствителност към компонентите на лекарството или съмнение за свръхчувствителност;
  • остро кървене;
  • тежко чернодробно и бъбречно заболяване;
  • първи триместър на бременността и последните 4 гестационни седмици;
  • синдром на остра дисеминирана вътресъдова коагулация;
  • тромбоцитопения;
  • липса на протеини С и S;
  • разширени вени на храносмилателния тракт;
  • аневризма на артериите;
  • повишен риск от кървене, включително хеморагични нарушения;
  • язви на стомаха и дванадесетопръстника;
  • тежки рани, включително следоперативни;
  • лумбална пункция;
  • бактериален ендокардит;
  • хипертонията е злокачествена;
  • вътречерепен кръвоизлив;
  • хеморагичен инсулт.

Странични ефекти на Варфарин

В хода на лечението могат да се появят следните нежелани реакции на Варфарин:

  • кървене - често;
  • повишена чувствителност към варфарин след продължително лечение;
  • коремна болка, повръщане, диария, анемия - рядко;
  • повишена активност на чернодробните ензими, еозинофилия, уртикария, жълтеница, екзема, некроза на кожата, сърбеж, обрив, нефрит, уролитиаза, васкулит, тубулна некроза - рядко.

Кървенето се наблюдава при около 8% от пациентите, които получават варфарин. От тези случаи 1% са тежки, изискващи хоспитализация, други 0,25% са определени като фатални. Основният рисков фактор за развитието на вътречерепен кръвоизлив е неконтролирана или нелекувана хипертония. Също така, вероятността от лечение с варфарин се увеличава при пациенти в напреднала възраст, с анамнеза за кървене от стомашно-чревния тракт и инсулти, с висока интензивност на съпътстващо лечение с антикоагуланти и антитромбоцити, както и при хора с полиморфизъм на гена CYP2C9.

В редки случаи кумариновата некроза може да се появи като страничен ефект по време на терапията с Варфарин. По правило това явление започва с появата на подуване и потъмняване на кожата на седалището или краката, по-рядко такива признаци се появяват на други места. По-късно такива лезии стават некротични. В около 90% от случаите този страничен ефект се развива при жените. Празнува се от третия до десетия ден от приема на лекарството. Произходът му е свързан с дефицит на антитромботичен протеин С или S. При вроден дефицит на тези протеини е необходимо да се започне прием на Варфарин с ниски дози и едновременно инжектиране на хепарин. С развитието на такова усложнение трябва да спрете лечението и да прилагате хепарин, докато лезиите не заздравеят.

В много редки случаи може да се развие палмарно-плантарен синдром. Това усложнение се развива при мъже, страдащи от атеросклероза. Това усложнение се характеризира с развитието на лилави симетрични кожни лезии на стъпалата на краката и пръстите, при които се забелязват парещи болки. Симптомите изчезват при спиране на лечението.

Инструкции за употреба на варфарин (начин и дозировка)

Лекарството трябва да се приема през устата, веднъж дневно. Препоръчително е да приемате таблетките по едно и също време всеки ден. Лекарят трябва да определи колко дълго да приема лекарството поотделно..

Преди започване на лечението трябва да се определи MHO, след което се извършват редовни лабораторни изследвания след 4-8 седмици.

Инструкциите за употреба на Warfarin Nycomed предвиждат, че на хора, които не са приемали това лекарство преди, се предписват 5 mg на удар (2 таб.) В продължение на 4 дни. На 5-ия ден е необходимо да се определи INR, след което в съответствие с резултатите от изследването се предписва поддържаща доза. По правило това е 2,5-7,5 mg от лекарството на ден..

За тези пациенти, които вече са приемали варфарин, се предписва двойна доза от известна поддържаща доза от лекарството за два дни, след което се предписва една поддържаща доза от лекарството на ден. На петия ден контролът на MHO е задължителен, след което дозата се коригира според получените резултати от изследванията..

Индикаторът INR се препоръчва да се поддържа на ниво от 2 до 3, ако се лекува или предотвратява белодробна емболия, венозна тромбоза, усложнени сърдечни клапни заболявания, предсърдно мъждене.

Скоростта на INR при прием на варфарин трябва да се поддържа на ниво от 2,5 до 3,5, ако се лекуват пациенти, които са претърпели подмяна на сърдечна клапа, както и при остър усложнен миокарден инфаркт.

Необходим е мониторинг на INR при прием на варфарин. Дозировката и подробният режим на дозиране се определят от лекуващия лекар..

Няма достатъчно данни за приема на варфарин от деца. Като правило началната доза на лекарството е 0,2 mg / на 1 kg от теглото на детето на ден, ако черният дроб функционира нормално, и 0,1 mg / на 1 kg от теглото на детето на ден, ако чернодробната функция е нарушена. При избора на поддържаща доза трябва да се вземат предвид показателите за MHO. Препоръчва се да се поддържат същите нива, както при възрастни пациенти. Само специалист може да вземе решение за назначаването на варфарин на деца.

Важно е да се следи отблизо възрастните хора, които приемат варфарин. Необходимо е внимателно проследяване на стойностите на INR при хора с чернодробна недостатъчност. Хората с бъбречно увреждане не се нуждаят от корекция на дозата.

Предозиране

В процеса на приемане на тези дози, които са предписани за лечение, може да се развие леко кървене. В случай на леко кървене е необходимо да намалите дозата на лекарството или да прекратите терапията за определен период (докато INR достигне необходимото ниво).

С развитието на тежко кървене, лечението на предозиране трябва да започне с въвеждането на интравенозен витамин К. Също така, на пациента се предписва активен въглен, прясно замразена плазма или концентрат на коагулационни фактори.

В зависимост от нивото на INR трябва да действате по следния начин:

За леко кървене:

  • INR по-малко от 5: пропуснете следващата доза и след това вземете по-малки дози варфарин.
  • INR 5-9: Пропуснете следващите 1-2 дози и след това вземете по-ниски дози. Или пропуснете 1 доза и приемайте 1-2,5 mg витамин К през устата.
  • INR по-голям от 9: преустановете употребата на наркотици, практикувайте орален прием на 3-5 mg витамин К.

Необходимо е да се отмени лекарството:

  • INR е повече от 9 (ако се планира операция): лекарството се преустановява, 2-4 mg варфарин се приемат през устата (един ден преди планираната операция).
  • INR повече от 20 (ако се забелязва тежко кървене): предписва се бавно интравенозно инжектиране на витамин К в доза от 10 mg и се практикува и преливане на прясно замразена плазма или концентрати от протромбинови комплексни фактори. Ако е необходимо, витамин К се прилага на всеки 12 часа.

След провеждане на лечението, пациентът трябва да бъде наблюдаван, тъй като полуживотът на Варфарин е 20-60 часа.

Взаимодействие

Не трябва да започвате или спирате терапията без предварителна консултация с лекар. Освен това не можете сами да променяте дозата..

Когато се предписва едновременно с други лекарства, е важно да се вземе предвид ефектът от спирането на индукцията или инхибирането на ефекта на варфарин от други лекарства.

Рискът от тежко кървене се увеличава, ако Варфарин се приема едновременно с лекарства, които влияят на първичната хемостаза и нивата на тромбоцитите. Това са клопидогрел, ацетилсалицилова киселина, тиклопидин, дипиридамол, големи дози пеницилини, както и повечето НСПВС (с изключение на COX-2 инхибиторите),

Рискът от кървене се увеличава, ако Варфарин се приема едновременно с лекарства, които имат подчертан инхибиторен ефект върху системата на цитохром Р450 (хлорамфеникол, циметидин).

Редица лекарства засилват ефекта на Варфарин върху организма. Това са лекарства Амиодарон, алопуринол, азитромицин, алфа- и бета-интерферон, ацетилсалицилова киселина, амитриптилин, азапропазон, противогрипна ваксина, витамини А, Е, безафибрат, глюкагон, хепарин, грепафлоксацин, гемфибламиоксид, глибенстропказол дисулфирам, дизопирамид, зафирлукаст, итраконазол, ифосфамид, индометацин, кодеин, кларитромицин, клофибрат, кетоконазол, ловастатин, левамизол, метолазон, миконазол, метронидазол, оксалидазол, парадиконазол, оксидиксамидазол, оксидиксамидазол,, прогуанил, пироксикам, рокситромицин, симвастатин, сертралин, сулфаметизол, сулфафуразол, сулфаметоксазол-триметоприм, сулфафеназол, сулиндак, сулфинпиразон, андрогенни и анаболни стероидни хормони, тегафур, тамоксифин, тестостерон, тетрациклин Флуконазол, фенитоин, фенофибрат, фенилбутазон, флуороурацил, флуоксетин, флувоксамин, флутамид, флувастатин, хлоралхидрат, хинин, хлорамфеникол, хинидин, цефалексин, цефамандол, целекоксиб, цефуроксим, цефменоксим, цефоперазон, цефметазол, циклофосфамид.

Също така, ефектът на Варфарин може да бъде засилен от препарати от редица лечебни растения: гинко, чесън, папая, ангелика, градински чай.

Ефектът на варфарин се намалява от жълт кантарион, женшен. Не трябва да приемате едновременно препарати от жълт кантарион. Когато приемате такива лекарства, трябва да проверите MHO и да спрете приема.

Ефектите на варфарин могат да бъдат засилени от хинин, който се намира в тонизиращите напитки.

Варфарин засилва ефекта на пероралните хипогликемични лекарства от сулфонилурейни производни.

Ефектът на варфарин може да бъде намален, ако пациентът приема едновременно следните лекарства: аминоглутетимид, азатиоприн, барбитурати, витамини С, К, валпроева киселина, гризеофулвин, глутетимид, дизопирамид, диклоксацилин, колестирамин, карбамазепин, коензим Q10, мезалапин, примидон, ритонавир, ретиноиди, рофекоксиб, рифампицин, сукралфат, спиронолактон, тразодон, феназон, хлорталидон, хлордиазепоксид, циклоспорин. При прием на диуретици, при условие на изразени хиповолемични ефекти, може да настъпи повишаване на концентрацията на коагулационните фактори, което води до намаляване на ефекта на антикоагулантите. Когато се комбинира варфарин и изброените по-горе лекарства, е важно да се наблюдава MHO преди започване на терапията, след като тя приключи и след няколко седмици.

При прием на варфарин трябва да се спазва специфична диета. Трябва да се отбележи, че консумацията на храни с високо съдържание на витамин К намалява ефекта на лекарството. Ето защо, когато приемате хапчета, диетата не трябва да включва голямо количество зеленина, авокадо, зеле, лук, кориандър, плодове киви, маруля, зехтин, грах, соя и др..

Условия за продажба

Може да се закупи с рецепта, лекуващият лекар пише рецепта на латиница.

Условия за съхранение

Варфарин трябва да се съхранява при температури до 25 ° C, да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Може да се съхранява 5 години.

специални инструкции

В процеса на лечение пациентът трябва непременно да се придържа към предписаната доза.

Трябва да се има предвид, че пациентите с деменция или алкохолизъм може да не могат да се съобразят с дозировката на лекарството.

Ефектът на лекарството може да се засили при определени състояния: треска, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, хипертиреоидизъм, алкохолизъм с увреждане на черния дроб. При нефротичен синдром или бъбречна недостатъчност ефектът може да намалее или да се увеличи. При чернодробна недостатъчност ефектът се засилва. При всички тези условия е важно да се следи INR.

Хората, които се подлагат на лечение с Варфарин, се препоръчват да използват Трамадол, парацетамол или опиати като болкоуспокояващи..

Хората с мутация в гена, който кодира ензима CYP2C9, имат по-дълъг полуживот. Следователно на такива пациенти трябва да се предписват по-ниски дози от лекарството..

На пациенти с дефицит на ензима лактаза, непоносимост към галактоза, нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза не се предписва варфарин. Ако е необходимо да се получи бърз антитромботичен ефект, се препоръчва терапията да започне с въвеждането на хепарин, след това в продължение на 5-7 дни да се проведе комбинирано лечение с хепарин и варфарин, докато нивото на MHO остане за два дни.

За да се избегне проявата на кумаринова некроза при хора, които имат наследствен дефицит на антитромботичен протеин С или S, първоначално трябва да се прилага хепарин. Трябва да го въведете в рамките на 5-7 дни. Началната доза варфарин не трябва да бъде по-висока от 5 mg.

При индивидуална резистентност към варфарин, пациентът трябва да въведе 5-20 натоварващи дози от лекарството.

Аналози на Варфарин

В момента се произвеждат следните аналози на Варфарин: Warfarex, Marevan, Pradaksa, Ksarelto. Само лекуващият лекар трябва да определи как лекарството може да бъде заместено във всеки конкретен случай. Всеки заместител трябва да бъде избран въз основа на диагнозата и симптомите.

Ксарелто или Варфарин - което е по-добре?

Лекарството Xarelto провокира по-малко странични ефекти и когато го приемате, не е необходимо да наблюдавате INR толкова внимателно. Това лекарство обаче, за разлика от Варфарин, не се предписва за ревматични сърдечни клапи или при наличие на изкуствени клапи.

Варфарин или фенилин?

Фенилинът принадлежи към групата на индиректните антикоагуланти. Показанията за употреба на лекарството са подобни на тези, които се появяват в инструкциите за варфарин. Агентът провокира и редица странични ефекти. Кое от лекарствата да изберете се определя от лекаря индивидуално.

За деца

Не е установено дали лекарството е безопасно за деца под 18-годишна възраст и доколко е ефективно. Използва се само при строги показания и под наблюдението на специалист.

Варфарин и алкохол

Като правило в анотациите към лекарствата се казва, че е по-добре да не се комбинират алкохол и наркотици. Въпреки това, по време на периода на лечение с Варфарин е разрешено малко количество алкохол. Трябва да се има предвид, че алкохолът има ефект върху ефекта на Варфарин, като го засилва. Много е важно да не консумирате повече от разрешената доза алкохол по време на лечението. Можете да пиете не повече от 200 мл сухо вино или 50 г спиртни напитки на ден. При превишаване на дозата може да се развие кървене.

По време на бременност и кърмене

Налице е бързо проникване на веществото през плацентата и произвежда тератогенен ефект върху плода, причинявайки вродени дефекти на 6-12 гестационна седмица.

По време на бременност и раждане може да провокира кървене.

Не предписвайте лекарство през първия триместър, както и през последните 4 гестационни седмици. В други случаи назначавайте само когато е абсолютно необходимо.

По време на кърмене може да се използва, тъй като лекарството, преминавайки в кърмата, не влияе върху кръвосъсирването на бебето.

Отзиви за Варфарин

Потребителите пишат различни отзиви за Warfarin Nycomed. Много пациенти приемат това лекарство в продължение на много години и е ефективно средство за разреждане на кръвта. Като странични ефекти потребителите отбелязват периодичното развитие на гадене, повишено кървене и световъртеж. В същото време пациентите отбелязват, че ключът към ефективността на лекарството е стриктното спазване на режима на лечение и контрол върху състоянието на тялото.

Варфарин цена къде да купя

Цена Warfarin Nycomed - от 115 рубли. на опаковка 50 бр. Опаковка от таблетки 100 бр. струва средно 180 рубли.